Ketokonazol (ketokonazol)

10 db. - kontúrsejtcsomagok (3) - kartoncsomagok.

Gombaellenes szer. Fungicid és fungisztatikus hatása van. A hatásmechanizmus az ergoszterol szintézisének gátlása és a membrán lipidösszetételének változása. Aktiválja a több színű, megfosztó Malassezia furfur kórokozóját, a több gyűrűs (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), a kandidózis (Candida) okozta ágensek és a szisztémás mycose (Cryptococcus) okozta ágensek kórokozóit.

Gram-pozitív kókusszal szemben is aktív: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

A ketokonazol egy gyenge kétbázisú vegyület, amely feloldódik és savas környezetben felszívódik. Cmax A ketokonazol plazma kb. 3,5 μg / ml, és az étkezés közbeni egyszeri 200 mg-os orális dózis beadása után 1-2 órán belül érhető el. A ketokonazol biohasznosulása a táplálékkal együtt maximális. A gyomornedv alacsony savtartalmú betegei esetében a ketokonazol felszívódás csökken, például antacidok, például alumínium-hidroxid és antiszekréciós gyógyszerek, például hisztamin H-blokkolók.2-a betegség által okozott receptorok és protonpumpa inhibitorok, valamint achlorhidriás betegek esetében.

A plazmafehérje kötődése, főleg az albumin frakcióval, 99%. A ketokonazol széles körben eloszlik a szövetekben, de a gyógyszer csak kis része behatol a cerebrospinalis folyadékba.

A gasztrointesztinális traktusból történő felszívódást követően a ketokonazol a májban metabolizálódik, és így számos inaktív metabolit keletkezik.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a CYP3A4 izoenzim részt vesz a ketokonazol metabolizmusában. Az anyagcsere fő útjai az imidazol és piperazin gyűrűk oxidációja és hasítása, oxidatív O-dealkilezés és aromás hidroxilezés. A ketokonazol nem saját metabolizmusának induktora. A plazmából való eltávolítás kétfázisú: az első 10 órában T1/2 2 óra, a következő - 8 óra.

Körülbelül 13% -a választódik ki a vizelettel, ebből 2–4% változatlan. Az emésztőrendszerben főként epével kiválasztódik, és körülbelül 57% -a ürül ki a székletben.

Külső használatra: a fejbőr gombás elváltozásainak kezelése és megelőzése; körömvirág sima bőr; sportoló nyaki; sportoló kéz és láb, bőrfelület.

Helyi használatra: akut és krónikus ismétlődő hüvelyi kandidázis kezelése; a hüvely gombás fertőzéseinek megelőzése a test alacsony ellenállóképességével és az antibakteriális szerekkel és más, a hüvely normál mikroflórát megsértő gyógyszerekkel való kezelésével.

Orális adagoláshoz (más terápiák hozzáférhetetlenségével és intoleranciájával): blastomycosis, coccidioidomycosis, hisztoplazmózis, kromomikózis, paracoccidioidomycosis.

Akut és krónikus májbetegségek, terhesség, szoptatás, 3 év alatti gyermekek, ketokonazollal szembeni túlérzékenység; egyidejű alkalmazás a következő CYP3A4 izoenzim szubsztrátokkal (a ketokonazollal való együttes alkalmazás esetén ezeknek a gyógyszereknek a plazmakoncentrációjának növekedése a terápiás és mellékhatások növekedéséhez vagy meghosszabbításához és potenciálisan veszélyes hatások kialakulásához vezethet, beleértve a QT-intervallum meghosszabbítását és a kamrai aritmiák, például a "pirouette") kifejlesztése: fájdalomcsillapítók (levacetilmetadol, metadon); antiaritmiás szerek (disopiramid, dofetilid, dronedaron, kinidin); anthelmintikus és antiprotozoális gyógyszerek (halofantrin); antihisztaminok (astemizol, mizolasztin, terfenadin); a migrén kezelésére szolgáló gyógyszerek (dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin, metilergometrin); rákellenes szerek (irinotekán); antipszichotikus szerek, szorongásgátlók és hipnotikus szerek (lurazidon, orális midazolám, pimozid, sertindol, triazolam); kalciumcsatorna-blokkolók (bepridil, felodipin, lerkanidipin, nisoldipin); különböző csoportok (ivabradin, ranolazin) szív- és érrendszeri gyógyszerei; diuretikumok (eplerenon); immunszuppresszánsok (everolimusz); gyomor-bélrendszeri gyógyszerek (ciszaprid, domperidon); lipidcsökkentő gyógyszerek (lovasztatin, szimvasztatin); egyéb (kolhicin a károsodott máj- és vesebetegek kezelésében).

Szájon át történő alkalmazásra felnőtteknél és 30 kg-nál nagyobb - 200-400 mg / nap súlyú gyermekeknél. 30 kg-nál kisebb súlyú gyermekek - 4-8 mg / kg / nap. Naponta 1 alkalommal étkezzen.

Külső és helyi alkalmazás esetén az adagolási rend függ az indikációktól és az alkalmazott adagolási formától.

Idegrendszeri betegségek: fejfájás, szédülés, paresztézia, álmosság, ingerlékenység, álmatlanság, szorongás, fáradtság, általános gyengeség, az intrakraniális nyomás reverzibilis növekedése (például az optikai idegek duzzadása, a tavaszi duzzanat a kisgyermekeknél).

Az emésztőrendszer részéről: hányinger, hasi fájdalom, hasmenés, kóros májfunkció, hányás, dyspepsia, székrekedés, szájszárazság, dysgeusia, puffadás, a nyelv elszíneződése, mérgező hepatitis (fokozott aktivitás)
máj transzaminázok vagy lúgos foszfatáz, sárgaság, súlyos hepatotoxicitás, beleértve a kolesztatikus hepatitist, hepatonekrosist (biopsziát), májcirrózist, májelégtelenséget (beleértve a transzplantációt és a halált is).

Az anyagcsere részéről: alkohol intolerancia, anorexia, hiperlipidémia, étvágy fokozódása.

Az izom-csontrendszerből: myalgia, artralgia.

A légzőrendszer részéről: orrvérzés.

A bőr és a bőr alatti zsír részei: alopecia, dermatitis, erythema, multiforme erythema, viszketés, kiütés, xeroderma, meleghullámok, akut általánosított exanthematikus pustus, fényérzékenység.

Mivel a szív-érrendszer: ortosztatikus hipotenzió.

Az endokrin rendszer részéről: nőgyógyászat, mellékvese elégtelenség, menstruációs ciklus, a vérplazma tesztoszteron-koncentrációjának átmeneti csökkenése (a beadás után 24 órával normalizált).

Az érzékekből: fotofóbia.

Allergiás reakciók: kiütés, csalánkiütés, anafilaxiás sokk, anafilaxiás reakciók, angioödéma.

Immunrendszer: pszeudo-anafilaxiás sokk.

A reproduktív rendszer részéről: erekciós diszfunkció, azoospermia (terápiát meghaladó dózisokban - 200-400 mg / nap).

A laboratóriumi mutatókból: a thrombocytopenia számának csökkenése.

Általános reakciók: láz, perifériás ödéma, hidegrázás.

A ketokonazol antacidokkal (alumínium-hidroxid, hisztamin H-blokkolók) egyidejű alkalmazásával2-receptorok, protonpumpa inhibitorok) csökkenti a ketokonazol felszívódását a gyomor-bél traktusból. Ezekkel a kombinációkkal ellenőrizni kell a ketokonazol gombaellenes hatását, és szükség esetén módosítani kell az adagját.

A ketokonazol egyidejű alkalmazásával a CYP3A4 izoenzim erős induktorával csökkenthető a ketokonazol biológiai hozzáférhetősége, ami jelentősen csökkentheti hatékonyságát. Ezek közé tartoznak az izoniazid, a rifabutin, a rifampicin, a karbamazepin, a fenitoin, az efavirenz, a nevirapin. Ha ezeket a kombinációkat nem lehet elkerülni, ellenőrizni kell a ketokonazol gombaellenes hatását, és szükség esetén növelni kell annak adagját.

A ketokonazol egyidejű alkalmazása erős CYP3A4 izoenzim inhibitorokkal (például vírusellenes szerekkel, köztük ritonavirrel, ritonavirrel fokozott darunavir és ritonavir fokozott foszamprenavir) a ketokonazol biohasznosulását növelheti. Ezekkel a kombinációkkal figyelemmel kell kísérni a beteg állapotát a ketokonazol intenzitásának és időtartamának, a vérplazmában lévő ketokonazol koncentrációjának növekedésének tüneteinek azonosításához, és szükség esetén csökkenteni kell annak adagját.

A ketokonazol egyidejű alkalmazása gátolja a gyógyszerek CYP3A4 által közvetített metabolizmusát, valamint a P-glikoprotein miatt a hatóanyagok szállítását. Ez a hatóanyagok koncentrációjának növekedéséhez vezethet a plazmában és / vagy az aktív metabolitokban, ami növeli az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek terápiás vagy mellékhatásainak intenzitását és időtartamát.

A következő gyógyszerek ketokonazollal történő egyidejű alkalmazása nem ajánlott: tamsulozin, fentanil, rifabutin, rivaroxaban, karbamazepin, dasatinib, nilotinib, trabektedin, salmeterol. Ha ezeket a kombinációkat nem lehet elkerülni, akkor a beteg állapotának klinikai ellenőrzésére van szükség a terápiás és / vagy mellékhatások intenzitásának vagy időtartamának fokozására, a gyógyszer plazma koncentrációjának figyelemmel kísérésére és szükség esetén a megfelelő gyógyszer dózisának csökkentésére vagy alkalmazásának felfüggesztésére.

Gondoskodni kell a ketokonazolról az alábbiakkal, lapatinib, trimetrexát, vinka alkaloidok, alprazolam, aripiprazol, brotizolam, buspiron, haloperidol, midazolam (w / w), perospiron, kvetiapin, ramelteron, riszperidon, maraviroc, indinavir, saquinavir, nadolol, verapamil, aliszkiren, aprepi hangya, budezonid, ciklezonid, ciklosporin, dexametazon, flutikazon, metilprednizolon, szirolimusz, takrolimusz, temszirolimusz, atorvasztatin, reboxetin, fezoterodin, imidafenatsin, szildenafil, solifenacin, tadalfil, tolterodin, alitretinoin (orális adagolási forma), cinakalcet, mozavaptan, tolvaptan. Együttes alkalmazás esetén ajánlott a beteg klinikai állapotának gondos ellenőrzése, és szükség esetén a vérplazma hatóanyag-koncentrációjának ellenőrzése, és szükség esetén az adag csökkentése.

Ritka esetekben diszulfiram-szerű reakció lehetséges, ha alkoholt fogyasztanak ketokonazol szedése közben.

A gombás meningitis alkalmazása nem praktikus, mert a ketokonazol nem jut át ​​jól a BBB-n keresztül.

A hepatotoxicitás kockázata miatt, pl. A ketokonazolt csak abban az esetben szabad alkalmazni, ha a lehetséges előnyök t
meghaladja a lehetséges kockázatot.

A megnövekedett máj enzimaktivitással rendelkező betegeknél, vagy más gyógyszerek alkalmazása miatt tolerált toxikus májkárosodásban szenvedő betegeknél a ketokonazolt nem szabad alkalmazni, kivéve, ha a várható előny igazolja a májkárosodás kockázatát.

A kezelés megkezdése előtt meg kell vizsgálni a májfunkciót, hogy kizárja az akut vagy krónikus betegségeket. A kezelés alatt rendszeresen ellenőrizni kell a perifériás vér, a máj és a máj funkcionális állapotát
vesebetegeket, hogy ne hagyja ki a hepatotoxicitás első tüneteit. A hepatotoxicitást nem lehet kizárni az első hónapban és még a kezelés első hetében sem. A ketokonazol teljes dózisa a súlyos hepatotoxicitás kockázati tényezője. Ebben a tekintetben a kezelés időtartama alatt ajánlott rendszeresen ellenőrizni a májfunkciókat a ketokonazol terápiában részesülő betegeknél.

A mellékvese elégtelenséggel vagy a stressz expozíciójának hátterében álló határkörülményekkel rendelkező betegeknél (beleértve a kiterjedt sebészeti beavatkozásokat, intenzív ápolási körülményeket), a mellékvese-elégtelenség gyanúja esetén a mellékvese-funkciót monitorozni kell. önkéntesekben a 400 mg-os vagy annál nagyobb napi adag ketokonazol az ACTH stimulációra adott kortizol-válasz csökkenését eredményezte.

Ha a GCS-t bőrbetegségek kezelésére alkalmazták, akkor a ketokonazolt legkorábban 2 héttel a lemondás után írják elő.

A savas italok fogyasztása növeli a ketokonazol felszívódását.

Ellenjavallt terhesség és szoptatás ideje alatt (szoptatás).

ketokonazol

Leírás 2016.04.23-tól

  • Latin név: Ketokonazol
  • ATX kód: G01AF11
  • Hatóanyag: ketokonazol (ketokonazol)
  • Gyártó: Ultratech India (India), Piramal Healthcare (India), Aarti Drugs (India), Pharmaprim (Moldova)

struktúra

  • 1 gramm ketokonazol krém 200 mg azonos nevű hatóanyagot tartalmaz. További anyagok: labrafil M, 61 emulzió, nipagin, folyékony paraffin, víz.
  • Egy gyertya összetételében a ketokonazol 200 mg azonos nevű gyógyszert tartalmaz. További anyagok: félszintetikus gliceridek (amíg a gyertya össztömege 2000 mg), butil-hidroxianizol.
  • A Ketokonazol hatóanyagának egy tablettája 200 mg azonos hatóanyagot tartalmaz. További anyagok: laktóz, kukoricakeményítő, magnézium-sztearát, szilícium-dioxid, kis molekulatömegű PVP.

Kiadási forma

  • Homogén fehér krém sárgás árnyalattal. 10, 15 vagy 25 gramm tejszín alumíniumcsőben, egy cső egy papírcsomagban.
  • Fehér, hengeres hüvelykúpok, amelyek sárgás színű színnel rendelkeznek a vágásban, levegő tengely vagy tölcsér alakú mélyedés jelenléte megengedett. 5 gyertya kontúr csomagolásban, 1 cellás csomagolás egy csomagban.
  • Fehér, kerek, sárgás árnyalatú tabletták, amelyek egyik oldalán keresztirányú szerif. 10 tabletta buborékfóliában, 1 vagy 2 buborékfóliában egy papírcsomagban.

Farmakológiai hatás

Gombaellenes, fungicid, fungisztatikus, antiandrogén hatás.

Farmakodinamika és farmakokinetika

farmakodinámia

A ketokonazol az imidazol mesterséges származéka. Fungisztatikus és fungicid hatású. Ez gátolja az ergoszterol bioszintézisét és megzavarja a gombák sejtfalának normális lipidösszetételét.

Az Epidermophyton floccosumra, a Microsporum, Trichophyton és a Pityrosporum és Candida nemzetség gombákra hat.

A krém farmakokinetikája

Helyi alkalmazás esetén a hatóanyag gyakorlatilag nem szisztematikus abszorpciónak van kitéve, a vérben hosszan tartó használata nem határozza meg a tartalmát.

Gyertya farmakokinetika

A szisztémás keringésbe történő felszívódás intravaginális alkalmazással rendkívül kicsi.

A tabletták farmakokinetikája

A ketokonazol biohasznosulása eléri a legmagasabb értékeket, amikor ételben fogyasztják. Ha ezt a feltételt észlelik, a vér maximális hatóanyag-tartalma 1-2 óra múlva érhető el. A csökkentett gyomorsav és achlorhidria esetén a hatóanyag felszívódása csökken.

A vérfehérjékkel való reakció 99% -ot ér el. Széles körben eloszlik a szervekben és a szövetekben, kivéve a cerebrospinalis folyadékot. Metabolizálódik a májban, nagyszámú inaktív származék felszabadulásával. A biotranszformáció fő útjai az aromás hidroxilezés, a piperazin és az imidazolgyűrűk hasítása és oxidációja, oxidatív O-dealkilezés. A felezési idő körülbelül 10 óra.

Elsősorban az epe és a széklet.

Használati jelzések

A ketokonazol krém alkalmazására vonatkozó indikációk

  • rágcsáló epidermofitiya;
  • a bőr dermatomikózisa;
  • sportoló láb és kéz;
  • pityriasis versicolor;
  • bőr kandidózis;
  • a Pityrosporum ovale által kiváltott seborrheás dermatitis.

Jelzések a gyertyák Ketokonazol használatára

  • Terápia a hüvelyi recidív kandidózisnak, akut és krónikus jellegű.
  • A hüvely gombás elváltozásainak megelőzése a test csökkent védőfunkciójával és az antibakteriális szerekkel és más, a normál mikroflórát megváltoztató gyógyszerekkel való kezelés hátterében.

A ketokonazol tabletták alkalmazására vonatkozó indikációk

  • Az érzékeny mikroorganizmusok által kiváltott mikózisok terápiája és megelőzése: az emésztőrendszer nyálkahártyáinak fertőző léziói; a bőr, a körmök és a haj súlyos károsodása (onychomycosis, dermatofitiya, versicolor versicolor és mások); a hüvelyi visszatérő Candida krónikus karakter a helyi kezelés hatástalanságával; szisztémás mycosis (paracoccidioidomycosis, kandidozis, coccidioidomycosis, hisztoplazmózis, blastomycosis).
  • Figyelmeztetések gombafertőzésekre gyengített betegekben, beleértve az immunhiányos betegeket is.

Ellenjavallatok

Ellenjavallatok a krém használatára

  • Túlérzékenység a gyógyszerkészítményekkel szemben.
  • A bőr sértetlenségének megsértése a tejszín tervezett helyén.

A gyertyák használatának ellenjavallatai

  • A terhesség első trimesztere.
  • Túlérzékenység a gyógyszerkészítményekkel szemben.
  • 12 évnél fiatalabb kor.

Gyertyák A ketokonazolt óvatosan alkalmazzák a szoptatás ideje alatt, a terhesség második és harmadik trimeszterében, valamint 12 évesnél idősebb gyermekeknél.

Ellenjavallatok a tabletták alkalmazására

  • Akut és krónikus természetű májbetegségek.
  • Terhesség vagy szoptatás.
  • 3 év alatti életkor.
  • Túlérzékenység a gyógyszerkészítményekkel szemben.

Tilos a következő gyógyszerek együttes vétele, a CYP3A4 izoenzim lebontása (növelheti a vérben jelenlévő gyógyszerek koncentrációját, ami fokozott terápiás és mellékhatásokhoz, valamint a QT szegmens meghosszabbításához és az aritmiák kialakulásához vezet):

  • fájdalomcsillapítók (Metadon, Levacetilmetadol);
  • antiaritmiás szerek (Dronedaron, Disopiramid, Dofetilid, kinidin);
  • anthelmintikus és antiprotozoális gyógyszerek (halofantrin);
  • antihisztaminok (Mizolastin, Astemizole, Terfenadine);
  • migrén kezelésére szolgáló szerek (ergometrin, ergotamin, dihidroergotamin, metilergometrin);
  • tumorellenes szerek (irinotekán);
  • kalciumcsatorna-blokkolók (Lerkanidipin, Felodipin, Bepridil, Nisoldipine);
  • antipszichotikus és hipnotikus gyógyszerek, szorongásgátlók (Sertindol, Lurazidon, Pimozide, Midazolam, Triazolam);
  • lipidcsökkentő gyógyszerek (Simvastatin, Lovastatin);
  • kardiovaszkuláris szerek (ranolazin, Ivabradin);
  • immunszuppresszánsok (Everolimus);
  • diuretikumok (Eplerenon);
  • gyomor-bélrendszeri szerek (Domperidon, ciszaprid);
  • egyéb eszközök (kolhicin a máj- és vesefunkciójú betegek kezelésében).

Mellékhatások

Mellékhatások a krém alkalmazása után

  • Bőrirritáció, viszketés, égés az alkalmazás helyén, bőrkiütés, amely a krém visszavonását követően azonnal eltűnik.

A gyertyák alkalmazása után fellépő mellékhatások

  • Helyi reakciók: a hüvely viszketése, a hüvelyi nyálkahártya irritációja.
  • Allergiás reakciók: csalánkiütés, bőrkiütés.

Mellékhatások a tabletták használata után

  • Idegrendszeri reakciók: szédülés, álmosság, paresztézia, fejfájás, ingerlékenység, szorongás, álmatlanság, gyengeség, az intrakraniális nyomás reverzibilis növekedése.
  • Metabolikus reakciók: anorexia, alkohol intolerancia, fokozott étvágy, hiperlipidémia.
  • Emésztési reakciók: hányinger, hasmenés, hasi fájdalom, dyspepsia, rendellenes májfunkció, székrekedés, hányás, dysgeusia, szájszárazság, a nyelv elszíneződése, hasi feszültség, mérgező hepatitis, sárgaság, máj enzimek fokozott aktivitása, kolesztatikus hepatitis, cirrhosis máj, májkárosodás, májelégtelenség.
  • Az izom-csontrendszeri reakciók: izom- és ízületi fájdalom.
  • Lélegzett reakciók: orrvérzés.
  • Bőrreakciók: dermatitis, alopecia, erythema, pruritus, xeroderma, kiütés, forró öblök, akut exantmatikus általánosított típus, fotoszenzibilizáció.
  • A vérkeringésből származó reakciók: ortosztatikus hipotenzió.
  • A hormonális szférából származó reakciók: a mellékvesekéreg hiánya, a nőgyógyászat, a menstruációs rendellenesség, a tesztoszteron szintek átmeneti csökkenése a vérben nem zárható ki (ez az érték a beadás után egy napon belül normalizálódik).
  • A laboratóriumi adatok reakciói: a thrombocytopenia számának csökkenése.
  • Szenzoros szervek reakciói: félelem a napfénytől.
  • A szexuális szférából származó reakciók: azoospermia, erekciós zavar.
  • Az immunitás reakciói: csalánkiütés, kiütés, angioödéma, anafilaxiás sokk, pszeudo-anafilaxiás sokk.
  • Általános reakciók: perifériás ödéma, láz, hidegrázás.

A ketokonazol használatára vonatkozó utasítások (módszer és adagolás)

Ketokonazol krém, használati utasítás

A bőr dermatomikózisának kezelése, a lábfej (láb, kéz és nyaki régió), a pityriasis és a bőr kandidózisának kezelése során naponta egyszer egy ketokonazollal ellátott krémet alkalmazunk.

A seborrheás dermatitis kezelésében a kenőcsöt naponta kétszer, a betegség súlyosságától függően a kívánt területre kell alkalmazni. Ennek a patológiának a fenntartó kezelését hetente kétszer végezzük. A kezelést a betegség tüneteinek leállítása vagy a bőr mikológiai vizsgálatának negatív eredményeinek rögzítése után több napig folytatjuk.

A kezelés időtartamát a kezelőorvos határozza meg. A sportoló sportolókának krémmel történő kezelésének standard időtartama 15-30 nap, a bőr dermatomikózisa - 20-30 nap, a pitya versicolorhea esetében - 15-20 nap, a sportoló lábak és kezek esetében - 30-45 nap, seborrheás dermatitis esetén - 15-30 nap, bőr kandidózis - 15-20 nap,

Gyertya utasítások

Gyertyák intravaginálisan. A gyertyát a csomagolásból előzetesen szabaddá téve, a lehető legnagyobb mértékben vízszintes helyzetbe kerül a hüvelybe. Használjon egy gyertyát naponta 3-5 napig, a betegség súlyosságától függően.
A krónikus kandidozis kezelésében a kezelést 10 napig végezzük, a beadás gyakoriságának megőrzésével.

Ketokonazol tabletta, használati utasítás

A ketokonazol tablettákat szájon át, étkezés közben adják be.

A 30 kg-nál nagyobb testsúlyú gyermekek és a felnőttek számára ajánlott naponta egyszer 200 mg gyógyszert szedni. A zuzmószínű kezelés időtartama 10 nap, a bőr és a szájüreg kandidozisza - 15-20 nap, onychomycosis - 6 hónap és egy év között, körgyűrűvel - akár 30 napig, szisztémás mycose - 30-60 nap.

Ha a gyógyszer használata során nem tapasztalható jelentős pozitív változás (200 mg naponta), akkor a napi dózis 400 mg-ra emelkedik.

A hüvelyi kandidázis kezelésében a dózis napi 400 mg, a kezelés időtartama 5 nap. A felnőtt betegek gombás fertőzéseinek megelőzésére naponta 400 mg gyógyszert írnak elő.

túladagolás

Túladagolás krém vagy gyertya használatakor

Mivel a gyógyszer felszabadulásának ilyen formái nem éri el a szisztémás véráramlást, a túladagolás jeleinek megjelenése nem valószínű.

Krém vagy kúp lenyelése esetén gyomormosást kell végezni és a tüneti kezelést meg kell kezdeni.

A tabletták túladagolása

A tabletták túladagolásával a mellékhatások növekedése várható. Túladagolás kezelése: gyomormosás, tüneti kezelés.

kölcsönhatás

Amikor a gyertya és a krém (kenőcs) utasításai szerint alkalmazzák, a ketokonazol szinte nem szívódik fel a szisztémás keringésbe, és a kölcsönhatás más gyógyszerekkel valószínűtlen.

Lehetséges gyógyszerek kölcsönhatása tabletták bevételekor

A ketokonazol antacidokkal (H2-hisztamin receptor blokkolók, alumínium-hidroxid, protonpumpa inhibitorok) kombinált alkalmazása csökkenti az első belek felszívódását. Ezekkel a kombinációkkal a gyógyszerrel végzett kezelés hatékonyságát figyelemmel kell kísérni, és szükség esetén korrigálni kell a dózisokat.

A ketokonazol és a CYP3A4 izoenzim erős aktivátorai (Rifabutin, Isoniazid, Efavirenz, Rifampicin, Fenitoin, Karbamazepin, Nevirapin) kombinált alkalmazása nem zárja ki az első biohasznosulásának csökkenését, ami hatásosságának jelentős csökkenéséhez vezethet. Ha ezeket a kombinációkat nem lehet elkerülni, akkor figyelemmel kell kísérni a leírt készítmény hatékonyságát, és szükség esetén növelni kell az adagját.

Amikor a ketokonazolt együtt alkalmazzák a CYP3A4 izoenzimet (antivirális és egyéb gyógyszerek) elnyomó anyagokkal együtt, a ketokonazol növelheti a biohasznosulását. Ezekkel a kombinációkkal figyelemmel kell kísérni a beteg állapotát annak érdekében, hogy a ketokonazol fokozott hatásainak jeleit azonosítsuk, és szükség esetén csökkentjük a dózisát.

A tabletta egyidejű alkalmazásával a ketokonazol blokkolhatja a gyógyszerek CYP3A4 által közvetített átalakulását, valamint a P-glikoprotein által okozott anyagok szállítását. Ez a gyógyszerek koncentrációjának növekedéséhez vezet a vérben, ami terápiás vagy mellékhatásuk növekedését okozza.

Az alábbi gyógyszerek egyidejű alkalmazása ketokonazollal nem javasolt: Fentanil, Tamsulosin, Rifabutin, Karbamazepin, Rivaroxaban, Dazatinib, Trabektdin, Nilotinib, Sulmeterol.

Tablettákat kell használni vinca alkaloidok, buspiron, aripiprazol, midazolám, brotizolam, haloperidol, perospiron, ramelteron, kvetiapin, risperidon, indinavir, maravirok, napolol, szakinavir, aliszkiren, verapamil, budezonid, apapol, apapavil, napolol, sakvinavir, aliszkiren, verapamil, budezonid, apapol, apapavol, napolol, szappinavir, Ciklezonidról, dexametazon, metilprednizolon, flutikazon, takrolimusz, szirolimusz, atorvastatin, tenszirolimusz reboxetin, Imidafenatsin fezoterodin, solifenacin, Mozavaptan szildenafil, Tadalfil, tolterodin cinakacet, alitretinoinnal tolvaptan.

Eladási feltételek

A drogot vényre kapják.

Tárolási feltételek

Száraz, sötét helyen, 15-25 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Tárolási idő

Különleges utasítások

A krém nem alkalmas szemészeti gyakorlatban történő felhasználásra, ezért ajánlott a szembe kerülés elkerülése.

Amikor a krémet közvetlenül a külső glükokortikoszteroidok hosszú távú alkalmazása után alkalmazzák, a bőrirritáció nem zárható ki, amelynek enyhítésére ajánlott a helyi glükokortikoszteroidokkal történő kezelés folytatása reggel, este pedig a krém ketokonazollal. A következő 3 héten belül a kortikoszteroid dózisát addig kell csökkenteni, amíg az teljesen meg nem szűnik.

A fejbőr gombás fertőzése esetén előnyösebb a Ketoconazol sampon alkalmazása.

Nagyon ritka esetekben a gyertyák használata a partner külső nemi szerveinek helyi allergiáját okozhatja.

A gyertyák használata során a betegség megismétlődésének kockázatának csökkentése érdekében ajánlott egyidejűleg a szexuális partnerrel történő kezelés.

A gyertyák használata csökkentheti a gátló fogamzásgátlás megbízhatóságát.

A gyógyszerkészítmény tabletta formája nem alkalmas a gombás meningitis kezelésére, mivel a ketokonazol nem megy át a vér-agy gáton rosszul.

A hepatotoxicitás magas kockázata miatt a gyógyszertablettákat csak speciális esetekben, indikációval és orvosi rendelettel kell alkalmazni.
A tabletták terápiájának megkezdése előtt meg kell vizsgálni a májfunkció szintjét a betegségek kizárása érdekében, és a terápia során rendszeresen ellenőrizni kell a vérparamétereket, a vesék állapotát, a mellékvesék és a máj állapotát, hogy ne hagyja ki a hepatotoxicitás jeleinek megjelenését.

Ha a bőrbetegségek kezelésére glükokortikoszteroidokat alkalmaztak, akkor a ketokonazol tablettákat csak 14 nappal a lemondás után írják elő.

A savas italok elfogadása növeli a ketokonazol felszívódását.

A Ketokonazol gyógyszer nem befolyásolja a gépjárművezetés képességét.

analógok

Ketokonazol analógjai: dermazol, ketokonazol DS, mikozorális, ketokonazol sampon, Mycoket, ketokonazol-Altpharm, Nizoral, Livarol, Oronazol, Perhohot, Fungavis, Sebozol, Funginok, Fungistab.

Gyermekeknek

Gyertyákat nem használnak 12 év alatti gyermekek számára.

A 15-30 kg testsúlyú gyermekek kezelésében a napi adag 100 mg, és a 30 kg-nál nagyobb testsúlyú gyermekek kezelésében felnőtt dózisokat alkalmazunk. A gyermekek gombafertőzéseinek megelőzése érdekében a gyógyszert naponta 4–8 mg / testtömeg kg-ban írják elő.

A tablettákat 3 év alatti gyermekeknél nem alkalmazzák.

Alkohol

Amikor a gyógyszerrel történő kezelés során alkoholt fogyasztanak, a diszulfiram-szerű reakció kialakulása és a hepatotoxicitás növekedése nem zárható ki, ezért ezeket az epizódokat el kell kerülni.

Terhesség és szoptatás alatt

A krém minden meghatározott időszakban használható.

A gyertyák használata tilos a terhesség első trimeszterében, a másik két trimeszterben rendkívül óvatosan használhatjuk a gyógyszer felszabadulását.

A tabletták használata tilos minden meghatározott időszakban.

Értékelések a ketokonazolról

A kenőcs (krém) és a ketokonazol gyertyákkal kapcsolatos vélemények a pozitív oldalon jellemzik őket. Ritkán mellékhatások azok használatakor. A ketokonazollal végzett samponok áttekintése még jobb oldallal jellemzi a test szőrös részei gombás fertőzéseinek kezelését.

Az azonos nevű tablettákat rendkívül ritkán nevezik ki, mert nagy hatással vannak a mellékhatásokra, ezért nem lehet teljes képet készíteni a pénzeszközök ezen kiadási formájának hatékonyságáról a felülvizsgálatok alapján.

Ár Ketokonazol, hol vásárolható

A Ketokonazol kenőcs 15 g ára Oroszországban 60-100 rubel. Ukrajnában, a krém ebben a csomagban lehet vásárolni átlagosan 20 hrivnya. Összehasonlításképpen, Oroszországban a 100 ml-es ketokonazol sampon ára a gyártótól függően 175-300 rubel, Ukrajnában pedig 30-60 hrivnya.

Az ár a ketokonazol gyertyák standard csomagolásban Oroszországban átlagosan 400 rubel, Ukrajnában átlagos ára 32-40 hrivnya.

Oroszországban a 10. számú ketokonazol tabletták ára elérte a 125 rubelt.

Hogyan használjuk a ketokonazol drogot?

A ketokonazol antimikrobiális szerek csoportja. Ezt a gyógyszert különböző formákban kínálják, ami könnyű kezelhetőséget biztosít különböző körülmények között. A dózist az orvos határozza meg, mert ezt a gyógyszert a bőr, a belső szervek számos betegségére használják, és minden esetben a kezelést különböző rendszerek szerint végezzük. Figyelembe kell venni az ellenjavallatokat. A terápia során a szervezetet monitorozni kell, mivel negatív reakció alakulhat ki.

A kibocsátás és az összetétel formái

Gyártó - Altfarm (Oroszország). Az azonos nevű gyógyszer elérhető Ukrajnában. A ketokonazolt különböző formákban kínálják: külső ágensek (kenőcs, sampon, krém), szisztémás gyógyszerek (tabletták, hüvelykúpok). A gombaellenes szer aktív összetevője a ketokonazol egy azonos nevű anyag (imidazol-származék). A segédvegyületek különböznek, ami befolyásolja a hatóanyag felszabadulásának formáját.

tabletta

A fő anyag 200 mg mennyiségben volt. Ezenkívül a vegyületek a következők:

  • laktóz;
  • kolloid szilícium-dioxid;
  • magnézium-sztearát;
  • povidon.

A tablettát tartalmazó gyógyszer a belső szervek, a bőr, a fejbőr szöveteinek károsodására szolgál.

A gyógyszer ebben a formában a belső szervek, a bőr, a fejbőr szöveteinek károsodására szolgál. Ez az eszköz komplexben működik.

Vaginális kúpok

A ketokonazol gyertyákat úgy tervezték, hogy a hüvelybe kerüljenek. Segítségükkel a vulvar kandidózis (thrush) és a mycosis által kísért egyéb betegségek kezelése történik. A fő vegyület mennyisége 400 mg. Kiegészítő elemek:

  • anizolt;
  • félszintetikus gliceridek.

Krém külső használatra

A hatóanyag összetétele a gyógyszer összetételében - 20 mg. A gyógyszer ebben a formában:

  • propilénglikol;
  • cetosztearil-alkohol;
  • oktil-dodekanol, glicerin;
  • vízmentes nátrium-szulfit;
  • metil-parahidroxi-benzoát;
  • propil-parahidroxibenzoát.

A krém célja A ketokonazol a külső lombozat gomba jeleinek kiküszöbölése.

sampon

A hatóanyag mennyisége a készítményben 21 mg / g. Kiegészítő elemek:

  • makrogol-metil-dextróz-diolát;
  • kollagén hidrolizátum;
  • kokoil-dietanolamid;
  • imidurea;
  • nátrium-lauril-szulfát;
  • nátrium-hidroxid;
  • nátrium-klorid;
  • nátrium-lauril-szulfoszukcinát;
  • sósav;
  • aromák;
  • festék piros bájos.

A ketokonazol samponnak két receptje van: a korpásodás, és a fejbőr gombás elváltozásainak tüneteinek megszüntetésére is használják.

Sampon Ketoconazole 2 kinevezése - a korpásodás kezelése és a fejbőr gombásodásainak tüneteinek megszüntetése.

Farmakológiai hatás

A ketokonazolt fungicid, fungisztatikus tulajdonságok jellemzik. A gyógyszer fő feladata, hogy elnyomja a káros mikroorganizmusok sejtfalszintézisének intenzitását növelő anyagok aktivitását. Emellett a fal áteresztőképessége nő, ami a negatív szerek élettartamának csökkenéséhez vezet.

A gyógyszer másik farmakológiai tulajdonsága az androgén termelési folyamatának gátlása. Az eszköz hatékony a prosztata hormonfüggő formái férfiaknál történő kezelésében.

A ketokonazol előnye a szisztémás felszívódás. A tabletták használatakor a vérplazmában az összetevők maximális koncentrációja csak 2 óra múlva érhető el. Megjegyezzük, hogy a hatóanyag képes áthatolni a gerincvelőbe. A fő összetevő 4 nap múlva jelenik meg. Ebben az esetben a gyógyszer 70% -a kiválasztódik inaktív metabolitok formájában. Amikor a krémet az érintett területre alkalmazza, az anyag nem kerül a keringési rendszerbe.

Mi az előírt gyógyszer?

A ketokonazol fő alkalmazási iránya felszíni és szisztémás mycosisok kezelése. Azok a kóros állapotok, amelyekben a gyógyszert különböző formában írják elő:

  • dermatitis, amelyet a gombás bőrelváltozások hátterében fejlesztettek ki;
  • seborrhea;
  • zoster;
  • körömgomba;
  • hüvelyi kandidázis;
  • a látásszervek gombás betegségei;
  • a szájüregben a kandidózis megnyilvánulása;
  • a hólyag, a gyomor-bélrendszer stb.

A szerszám használható gombás betegségek kialakulásának megelőzésére. Ez akkor ajánlott, ha a szervezet káros mikroorganizmusok hatására alacsony a rezisztencia.

Ellenjavallatok

Patológiai állapotok, amelyekben a ketokonazolt nem írják elő:

  • máj- és veseműködési zavar;
  • gyermekek 2 éves korig;
  • negatív reakció kialakítása a szerszám összetevőire.

Biztonsági óvintézkedések

Vegye figyelembe a ketokonazol gondos használatának szükségességét a mellékvesekéreg, a hipofízis funkciójának megsértésével. A gyógyszeres terápia során a kiskorú betegeknek is figyelniük kell a test állapotát. Ha egy személy nemrégiben glükokortikoszteroidokat szed, a külső borítók mikózisainak kezelését a GCS megszüntetése után legkorábban 2 héttel lehet megkezdeni.

Adagolás és kezelés

A ketokonazol tablettákat naponta egyszer kell bevenni. A kezelés időtartamát és az adagot az orvos határozza meg a betegség típusától, a beteg állapotától, más kóros állapotoktól függően. Alkalmazási szabályok különböző esetekben:

  • a külső borítók gombás betegségei esetén a hatóanyag napi mennyisége 200 mg, a kurzus időtartama 2-8 hét;
  • A körömgomba kezeléséhez 2 tablettát kell bevenni az első 2 hétre, majd 4-6 hétig 1 tablettát kell inni;
  • A látásszervek mikózisának kezelésére ajánlott naponta 1 tablettát venni (200 mg);
  • Az orvos megakadályozhatja napi 200 mg hatóanyagot.

A ketokonazol gyerekek kezelésében történő adagolása eltérő: ha a beteg nem haladja meg a 20 kg-ot, az 50 mg-ot naponta 1 alkalommal kell előírni; 20–40 kg tömegű, 100 mg-ot ajánlunk (napi mennyiség). A krém naponta 1 alkalommal kezeli az érintett területet, de fontos, hogy az egészséges zónát legfeljebb 2 cm-es sugarú körzetben fedjük le. Ha seborrhea kezelésére van szüksége, a gyógyszer naponta 1-2 alkalommal kerül bevételre. Ebben az esetben a kurzus sokkal rövidebb: 2-4 hét.

A kezelés időtartamát és az adagot az orvos határozza meg a betegség típusától, a beteg állapotától, más kóros állapotoktól függően.

Szopás kezelése

Ketokonazol tabletták és kúpok használhatók. Krónikus és szisztémás kandidozis esetén a kezelési rend eltérő. Így hosszabb ideig tartó mycosis esetén a hüvely naponta egyszer 200 mg 4-6 hétig kerül bevételre. A szisztémás mycosis kezelésére az adagot megváltoztatjuk: 400 mg naponta kétszer 2 hétig, majd 200 mg 1 alkalommal 4-6 hétig.

Továbbá használt kúpok. Napi adag - 1 gyertya. Tanfolyam időtartama: 3-5 nap. Krónikus kandidozis esetén a kurzus hosszabb - 10 nap.

A ketsókázzal kezelt szájüregben a kurzus 5 nap, 1 gyertya napi adagja.

Mellékhatások

A gombás betegségek kezelésében különböző negatív reakciók alakulhatnak ki, többek között:

  1. Az idegrendszer megsértése - pánik félelmet, fejfájást, szédülést, gyors ingerlékenységet, a test gyengülését fejezi ki. Álmosság léphet fel. Ezen okok miatt nem szabad a gépjármű vezetése a kezelés ideje alatt.
  2. Az emésztőrendszer problémái: rendellenes széklet, hányinger, hányás, duzzanat, májfunkció, a nyelv elszíneződése.
  3. Az étvágy jelentősen nő, vagy éppen ellenkezőleg, az anorexia jelenik meg.
  4. Izom, ízületi fájdalom.
  5. Orrvérzés.
  6. Bőrkiütés, erythema, dermatitis, viszketés.
  7. Alacsony vérnyomás.
  8. Urticaria.
  9. A férfiak erekciós funkciójának gyengülése, a nők menstruációs rendellenességei.
  10. Helyi reakciók a hüvelyben: irritáció, viszketés, égés.

Használat terhesség és szoptatás alatt

A ketokonazol nem alkalmazható szülés és szoptatás alatt. Ez annak köszönhető, hogy a gyermekek a tabletták nagy abszorpciójával járó kockázatokkal járnak. Azonban a krém formájában lévő gyógyszert akkor használják, ha a várható előny meghaladja a lehetséges kárt.

Néhány hasznos tipp

A gyógyulás gyorsítása érdekében ajánlott a ketokonazol tablettát inni. Az orális adagolás növeli a gyógyszer biohasznosulását. Ezenkívül meg kell vizsgálni a máj és a vesék funkcionális állapotát, amelyre számos vizsgálatot végeznek. Ezeknek a szerveknek a betegségeiben rendszeresen ellenőrizni kell a perifériás vér mintáját.

A mycosis terjedésének vagy a visszaesés kialakulásának elkerülése érdekében a szexuális partnernek is terápiás kurzust kell folytatnia. A savas italok elfogadása növeli a hatóanyag felszívódását.

A gyógyulás gyorsítása érdekében ajánlatos tablettát inni. Az orális adagolás növeli a gyógyszer biohasznosulását.

Ketokonazol gyógyszerek kölcsönhatásai

Kombinálja ezt a gyógyszert, óvatosan, figyelembe véve a felszabadulás formáját. Például a kúpok nem kölcsönhatásba lépnek más eszközökkel, mivel az alacsony felszívódás jellemzi őket.

Más hatóanyagokkal

A tablettákat rosszul kombinálják antacid gyógyszerekkel. Ennek eredményeként csökken a hatóanyag abszorpciója. A gyógyszer alkalmazása a CYP3A4 izoenzim induktorával együtt (például Rifampicin, fenitoin, stb.) A hatékonyság csökkenésének oka.

A kúpok nem kölcsönhatásba lépnek más eszközökkel, mivel az alacsony felszívódás jellemzi őket.

Számos gyógyszer és a szóban forgó szer alkalmazása a vér összetételének és a test általános állapotának folyamatos ellenőrzését igényli. Ebben az esetben a mellékhatások valószínűsége nő. Számos alap, köztük a Tamsulosin, a fentanil, a Rifabutin, a Rivaroxaban, a karbamazepin, a Dasatinib, a Nilotinib, a Trabektdin, a Salmeterol befogadásának korlátozása.

Kompatibilitás az alkohollal

Ritkán diszulfiram-szerű reakció fordul elő a mycosis kezelése során az alkohol tartalmú anyagok egyidejű alkalmazásával.

Ritkán előfordulhat, hogy a gyógyszer diszulfiram-szerű reakciókat idéz elő az alkohol egyidejű alkalmazásával.

A ketokonazol analógjai

A ketokonazol helyettesítőit az aktív összetevők összetétele, dózisa alapján választjuk ki. Vegye figyelembe a mellékhatásokat, az ellenjavallatokat. És nem mindig egy teljes értékű helyettesítő lesz olyan eszköz, amely ugyanazokat az összetevőket tartalmazza. A hatásos gyakran olyan készítmények, amelyek összetétele különbözik, de hasonló cselekvési elv jellemzi.

A Perkhotal (olvassa el többet itt) hatékony egyenértékű. Sampon formájában kerül forgalomba, ugyanazt az anyagot tartalmazza a készítményben. Aktív a különböző gombák ellen. A hatóanyag a gomba ergosterol szintézisének gátlója. Az eszközt seborrhea, fejfejlődés, pityriasis, korpásodás jellemzi.

A ketokonazol helyettesítőit az aktív összetevők összetétele, dózisa alapján választjuk ki.

A kontraindikációk közül a szoptatást, a terhességet és a hatóanyaggal szembeni túlérzékenységet észlelték. A feldolgozás során nemcsak a fájdalmas területet, hanem a mycosis által érintett zóna körüli egészséges bőrt kell fedezni. A betegség típusától függően 4-8 hétig tart. Ennek eredményeképpen viszketés, az intenzív irritáció, égés, alopecia is előfordulhat.

Livarol egy másik analóg. A hüvelybe való behelyezés céljából kúpok formájában állítják elő. Az eszköz összetétele azonos. A hatóanyag dózisa változatlan. A Livarol képezi a negatív szerek membránjának lipidösszetételét, továbbá gátolja az ergoszterin szintézisét. A gyógyszer akut és krónikus kandidózis kezelésére szolgál. A hüvely mikózisának megelőzésére használják.

Ez az eszköz tilos a gyermek szoptatásának időszakában használni, a készítmény összetevőinek negatív reakciójával. A kezelés időtartama nem haladhatja meg a 10 napot. A pontos feltételeket az orvos határozza meg, és a beteg testének állapotától függ.