Diflucan: használati utasítás, jelzések, adagok

Jelenleg a Diflucan gyógyszer az egyik leghatékonyabb gombaellenes szer. A leggyakrabban a szájüreg kezelésére írják elő. Sőt, a betegség tüneteinek kiküszöbölése lehetővé teszi a gyógyszer egyszeri használatát. Mindenesetre az orvosnak ki kell írnia ezt a gyógyszert, figyelembe véve a patológia klinikai képét.

A Diflucan tabletták az új osztályba tartozó triazol gombaellenes szerek csoportjába tartoznak. A különböző természetű gombás mikroorganizmusok elleni küzdelem hatékony módszere. A hatóanyag hatóanyaga a flukonazol, amely antibiotikus tulajdonságokkal rendelkezik. A gombák létfontosságú folyamatainak elnyomása miatt a gyógyszer halálhoz vezet.

Fontos megjegyezni, hogy a gyógyszer nem befolyásolja a hormonok egyensúlyát. A gyógyszer hatásosságát különböző gombák patológiás modelljein teszteltük. Ezt a gyógyszert a leghatékonyabbnak tekintik az opportunista mycosisban. Ezek közé tartoznak a Candida spp. Által kiváltott betegségek.

Mit segít a Diflucan?

A Diflucan használatára vonatkozó utasítások a következő adatokat tartalmazzák a gyógyszer felhasználására:

1. Cryptococcosis. Ez a kategória magában foglalja a cryptococcalis meningitist, valamint más lokalizáció fertőzéseit - például a tüdőt vagy a bőrt.
2. A kandidózis általános alakja. Ebbe a csoportba tartoznak a disszeminált kandidózis, a kandidémia és az egyéb invazív fertőzések.
3. Kandidázis nyálkahártya. Ez a kategória magában foglalja a garat nyálkahártyáit, a nyelőcsövet, a száját.
4. Genitális és vaginális kandidózis. A nőknél a difluziát a patkányok kezelésére is használják a betegségek megelőzésére, ha évente több mint 3 súlyosbodást okoz.
5. A bőr mikózisai. A kábítószert a lábak gombafertőzésére, az ágyék területére, a testre használják. A indikációk közé tartozik a pityriasis versicolor, a bőrfertőzések és az onchomycosis.
6. Mély endémiás mycoses.

Használati utasítás Diflucan adagolása

A Diflucan 150 mg-os kapszulákat egészben kell lenyelni. A napi mennyiséget a gombás fertőzés típusától és a korosztálytól függően határozzák meg. A terápiát általában a laboratóriumi vizsgálatok eredményeinek megszerzése előtt írják elő. Azonban a specifikus rendszer már a kutatási eredmények alapján van kiválasztva.

A thrush-ból származó diflucánt 150 mg térfogatban 1 alkalommal alkalmazzuk. Ha a nő a patológia gyakori megismétlődésében szenved, a gyógyszert havonta azonos dózisban alkalmazzák a megelőzés érdekében. Az alkalmazás időtartama 4 hónap és egy év közötti - a szervezet jellemzőitől függ. Bizonyos esetekben az orvosok a Diflucan gyertyát írják elő.

Ha a gomba Candida mikroorganizmusok által kiváltott balanitist figyeltek meg, a Diflucan-t 150 mg térfogatban is felírják. Más kandidális fertőzések esetében a minta némileg eltérő. Tehát az első napon ajánlott 400 mg hatóanyagot használni, majd a térfogatot naponta egyszer 200 mg-ra kell csökkenteni. Ha a kívánt hatást nem lehet elérni, az adagot ismét 400 mg-ra emelik.

A diflukán alkalmazásának jellemzői közvetlenül függnek a patológia típusától:

• A kriptokokkusz fertőzés - 400 mg-ot kell bevenni az első napon, majd 200-400 mg szükséges.
• Fertőző bőrelváltozások - ajánlott 150 mg-ot hetente egyszer, vagy napi 50 mg-ot szedni. A kezelés 2-4 hétig tart.
• Tinea versicolor - különböző kezelési sémákat alkalmaznak. Néha a gyógyszert hetente egyszer, 300 mg mennyiségben írják elő. Ez a kezelés 14 napig tart. A második rendszer szerint a gyógyszert naponta egyszer 50 mg térfogatban alkalmazzuk. Ebben a helyzetben a kezelés 2-4 hétig tart.
• Onychomycosis - heti 150 mg-os alkalmazást írjon be, amíg az egészséges köröm teljesen meg nem szűnik. Kezében általában 3-6 hónapig nő, lábánál - egy évig.
• Oropharyngealis kandidózis - napi 1-2 napos bevételt írnak elő. Adagolás - 50-100 mg naponta. Az orális kandidozis atrofikus formája 2 hétig igényli a diflukánt. Ebben az esetben a gyógyszer dózisa naponta 50 mg.

Más típusú nyálkahártya-károsodás esetén a gyógyszert naponta 50-100 mg térfogatban alkalmazzák. A kezelést 14-30 napig kell tartani.

Ellenjavallatok Diflucan

Ez a gyógyszer sok ellenjavallattal rendelkezik. Ezek a következők:

• májbetegség;
• nagy érzékenység az összetevőkre;
• allergiás reakció flukonazolra;
• a szívritmust befolyásoló gyógyszerek alkalmazása - ezek közé tartozik az asztemizol, ciszaprid;
• a kardiovaszkuláris rendszer komplex patológiái ritmuszavarok kíséretében;
• elektrolit egyensúlyhiány.

Bizonyos esetekben a Diflucan nemkívánatos mellékhatásokat vált ki. Ezek émelygésként, szédülésként, gyomorfájdalomként, fejfájással, meteorizmussal, hasmenéssel jelentkeznek. Néhány ember ödémából, görcsökből, leukopéniából, exanthából vagy ízromlástól szenved. Ha nemkívánatos mellékhatások jelennek meg, a gyógyszert ki kell cserélni. A diflukán olcsó analógjai a flukonazol, a mikoflukán.

túladagolás

A gyógyszer túladagolása fokozott mellékhatásokhoz vezet. Ha súlyosan meghaladja az ajánlott mennyiséget, az embernek lehet a csalódás és a hallucinációk kockázata. Ilyen esetben szükség van kórházi ellátásra. Elsősegélyként ajánlott az aktív szén fogyasztása.

A kórházban az áldozat gyomormosást végez. Mivel a hatóanyag eltávolítása főleg a vesén keresztül történik, a túladagolás tüneteinek kiküszöbölésére néha hemodialízist alkalmaznak.

Különleges utasítások

A Diflucan-kezelés addig folytatódik, amíg a klinikai és hematológiai remisszió megjelenik. A kezelés korai megszakítása a relapszusok előfordulását váltja ki. A kívánt eredmények eléréséhez kövesse ezeket a szabályokat:

• A gyógyszer használata laboratóriumi eredmények hiányában megengedett. A kezelőorvosnak a fungicid terápiát korrigálni kell.
• A kezelés alatt a veséket és a májat ellenőrizni kell, és ellenőrizni kell a vérszámot. Ha bármilyen szabálysértés történt, ajánlott abbahagyni a termék használatát.
• A gyógyszer hepatotoxikus hatása reverzibilis. A kezelés megszakítása után a májkárosodás tünetei általában eltűnnek.
• Ha az immunszuppresszióban szenvedő betegek bőrkiütéssel rendelkeznek, azokat gondosan meg kell vizsgálni. A reakció előrehaladásával a kezelést abbahagyják, mert fennáll a Lyell-szindróma vagy a Stevens-Johnson kialakulásának kockázata.
• A terápia ideje alatt a protrombin indexet monitorozni kell, amikor a gyógyszer kumarinnal kombinált antikoagulánsokkal kombinálódik.

A Diflucan-t eléggé hatékonynak tartják a legtöbb gombás fertőzés kezelésében. A kívánt eredmény eléréséhez nagyon fontos, hogy szigorúan tartsák be az orvos ajánlásait, és vegyék figyelembe a gyógyszer használatára vonatkozó valamennyi ellenjavallatot.

Diflucan

Leírás 2015/01/25

• Latin név: Diflucan
• ATX kód: J02AC01
• Hatóanyag: Flukonazol (Flukonazol)
• Gyártó: Pfizer PGM, Fareva Amboise (Franciaország)

Összetétel: Diflucan

A hatóanyag összetételében a fő hatóanyag a flukonazol. Kapszulái 50 mg-ot tartalmaznak. 1 ml oldatban - 2 mg. A 10 és 40 mg szuszpenzióban lévő por.

Kiadási forma

• A hatóanyag 50 mg-os kapszula;
• oldat Diflucan IV;
• szuszpenziós por.

Farmakológiai hatás

Farmakodinamika és farmakokinetika

A hatóanyag a szterinszármazékok szintézisének igen szelektív inhibitora a gombák - flukonazol sejtjein belül.

A Diflucan hatásos élesztő gombákkal, élesztőszerű gombákkal, valamint penészgomba ellen.

A hatóanyag nagyszámú Candida mikroorganizmus ellen aktív: albicans, Cryptococcus neoformans, parapsilosis, glabrata tropicalis. A Candida klinikai jelentőségének azonosítása nélkül: lusitaniae, dubliniensis, kefyr, guilliermondii, lusitaniae.

Megfigyeltaktivitás az opportunista mycosisokban, melyet a következők okoznak:

A fő anyag jellemzője a gombás enzimek magas fokú specificitása, a citokróm P450-től függően. A napi 50 mg-os dózis legfeljebb 28 napig történő kezelése nem befolyásolhatja a nők szteroidkoncentrációjának szintjét vagy a férfi vérében a tesztoszteron-koncentrációt.

A napi 200 és 400 mg közötti dózisban a gyógyszer nem gyakorol klinikai hatást az endogén szteroidszintekre és az egészséges férfiak ACTH (adrenokortikotrop hormon) stimulációjára adott válaszukra.

A Diflucan hatóanyaga tökéletesen felszívódik az emésztőrendszerben, és szájon át történő bevételkor magas biológiai hozzáférhetőséget mutatott: a vérben a hatóanyag koncentrációja a tablettában történő bevételnél több, mint 91% -a a plazmában lévő anyag szintjének intravénás alkalmazásakor. Az étkezés semmilyen módon nem befolyásolja a Diflucan biohasznosulását, és a vérplazmában a maximális koncentráció 30-90 perc múlva érhető el. A felezési idő 30 óra, a gyógyszer hatása naponta.

A Diflucan jól behatol a bőrbe, a szervekbe, a szövetekbe, beleértve a cerebrospinális folyadékot, a nyálkahártyák és a nyál titkait. A flukonazol magas koncentrációja (magasabb a plazmában) a bőrben (a stratum corneumban), a verejtékmirigyekben észlelhető. A vesén keresztül választott szervezetből nem változik.

Használati jelzések

A kábítószert a nemi szervek gomba gomba okozta elváltozásait írják elő nőkben, úgynevezett hüvelyi kandidázissá.

A gyógyszer hatásos mindenféle gombafertőzésben, amit Candida gombák (kandidozis) okoznak. Ezt a patológiát az immunszuppresszív terápia, az antibiotikumok hosszú távú alkalmazása, az immunhiány, beleértve a HIV-fertőzést is okozhatja. Talán a Diflucan és a profilaktikus célok alkalmazása. A Diflucan hatóanyagának felírására vonatkozó egyéb jelzések a kriptokokkózis (beleértve a cryptococcalis meningitist), a bőr mikózisa, a körömlemezek gombafertőzésének veresége (onychomycosis). A Diflucan-t férfiaknál is használják.

Ellenjavallatok

A Diflucan-t nem írják elő terfenadin, ciszaprid egyidejű alkalmazásával. Nincsenek tesztek, és nincsenek adatok a flukonazol terhesség és szoptatás idején fennálló biztonságosságáról, és bár ezt a kontraindikációt viszonylagosnak kell tekinteni, a terhes nőknek Diflucan-t kell adni terhes nőknek. A flukonazol intoleranciája az egyik ellenjavallat a gyógyszer céljára.

Mellékhatások

A legtöbb esetben a Diflucan gyógyszer szedése nem jár mellékhatásokkal, azonban lehetségesek a belső szervek rendellenességei.

Idegrendszer: fejfájás fordulhat elő, melyet vertigo, esetleges megnövekedett izomérzékenység és görcsös szindróma kísér. A bőr reagálhat a Diflucan vételére allergiás reakciókkal, talán még olyan szövődmények kialakulásával is, mint a rosszindulatú erythema (Stephen-Johnson-szindróma), ami a nyálkahártyákon és a bőrön megjelenő fájdalmas hólyagok megjelenésében nyilvánul meg. Olyan szörnyű szövődmények esetei, mint a Lyell-szindróma: a bőrön megjelenő bullousz elemek, amelyekben nekrotikus folyamatok alakulnak ki.

Emésztőrendszer: fájdalom az epigasztriumban, a májfunkció laboratóriumi paramétereinek változása, mérgező hepatitis, emésztési zavarok, hányás, hányinger.

A szívrészben a vezetőképesség változhat, ami szintén tükröződik a kardiogramban. A vérben vérlemezkeszám, agranulocitózis és limfocitopenia csökkenhet. Az allergiás reakciók elérhetik a maximális súlyossági fokot (anafilaxiás sokk).

A Diflucan használatára vonatkozó utasítások (módszer és adagolás)

A gyógyszer kapszulák formájában gyártott adagja: 150 mg, 100 mg és 50 mg. Intravénás beadásra szánt oldatokban - 100 mg és 200 mg 50 ml-es és 100 ml-es injekciós üvegekben. A 150 mg-os adag naponta hatásos. A gyermekek számára megfelelő felfüggesztést kell alkalmazni. A legtöbb gombás sérülés kezeléséhez elegendő egyszer 150 mg Diflucan-t szedni. Tehát a hüvelyi kandidozisban elegendő, ha a nők egy tablettát vesznek el egyszer, és a krónikus folyamatban havonta egyszer ugyanabban a dózisban kell bevenni. Ezen állapot megelőzésére a Diflucan-t ugyanabban a dózisban adják meg. A kezelés időtartamát az orvos határozza meg a betegség súlyosságától függően. Számos gombás fertőzés esetén a gyógyszer dózisa 400 mg-ra emelhető, és a kezelés lefutása négy hétre meghosszabbodik.

Hogyan vegye be a gyógyszert étkezés előtt vagy után? Általánosságban elmondható, hogy a gyógyszerek használata nem függ a táplálékfelvételtől.

Ez a gyógyszer gyertya formájában nem létezik.

Útmutató a Diflucan szájüreg használatához

Hogyan kell szedni a Diflucan-t? Elég ahhoz, hogy a gyógyszert egyszer vegyük le, hogy legyőzzék a betegséget. A javulást a pénzeszközök felvételét követő napon figyeljük meg. Egy héten belül a tünetek teljesen eltűnnek, különben orvoshoz kell fordulni. Ha az ismétlődő szájüregnek ajánlott, hogy egy kapszulát havonta 6 hónapig használjon.

túladagolás

Vannak olyan esetek, amikor kábítószer-túladagolás történt, amelyben hallucinációkat és paranoiás viselkedést figyeltek meg. Ebben a helyzetben a tünetek szerinti kezelést alkalmazzák, és ajánlott a gyomormosás. Emlékeztetni kell arra, hogy a gyógyszer kiválasztódik a vizelettel, így ebben az esetben a vizelet stimulálásának folyamata is elsőbbséget élvez.

kölcsönhatás

Az orális fogamzásgátlókkal kombinált gyógyszer növeli az utóbbi tartalmát a vérben.

A rifampicin segít felgyorsítani a Diflucan felszabadulását a vérplazmából, ami a flukonazol dózisának felfelé történő korrigálását igényli.

A Diflucan viszont növeli a teofillin vértartalmát, ami azt jelenti, hogy az adagolásának csökkentése szükséges.

A terfenadin és a Diflucan befolyásolhatja a szív elektromos aktivitását, a cardiogram megváltozik, zavarja a szívritmust. A halálos kimenetel lehetséges, mivel ezeknek a gyógyszereknek egyidejű alkalmazása csak akkor lehetséges, ha a Diflucan adagja nem haladja meg a 400 mg-ot. A fentiek mindegyike a terfenadinra vonatkozik a ciszapridra.

A diflukán megváltoztathatja a ciklosporin vérszintjét, ezért, miközben egyidejűleg alkalmazzuk, ajánlatos egyszeri kontrollvizsgálatot végezni az utóbbi plazma szintjéről. A Diflucan növeli a benzodiazepin koncentrációját, ami a pszichomotoros reakciók kialakulásához vezet. A Diflucan és a véralvadási időt befolyásoló gyógyszerek együttes alkalmazása a véralvadási idő növekedésével és a vérzés megjelenésével járhat. A hidroklorotiazid csökkenti a Diflucan kiválasztását, és 40% -kal növeli a vér koncentrációját.

Eladási feltételek

Tárolási feltételek

A gyermekek 30 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten érhetők el.

Tárolási idő

Legfeljebb 3 év, legfeljebb 14 nap az elkészített szuszpenzió esetében.

Különleges utasítások

Megfigyelték a súlyos toxikus hepatitis kialakulásának eseteit a Diflucan beadása során, ezért a máj enzimszintjét gondosan ellenőrizni kell a kezelés alatt. Ez különösen igaz a májbetegségben szenvedő betegek esetében, és akkor is, ha a májsejtek működése károsodott. Szigorúan tilos az ilyen betegek önellátása és a Diflucan szedése anélkül, hogy előzetesen konzultálnának a szakemberrel.

A Diflucan szedése által okozott toxikus hepatitis halálos lehet. A nekrotikus bőrváltozások (Lyell-szindróma) általában az immunrendszer (HIV) súlyos patológiájával együtt fordultak elő. A szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő betegek és a hozzá kapcsolódó elektrolit-egyensúlyhiány esetén a gyógyszert óvatosan kell bevenni, mivel az aritmia kockázata magas.

A gyógyszer hivatalos oldala Diflukan.ru.

Ezt a gyógyszert meg kell különböztetni a Duphalac-tól, amely hashajtó.

Gyermekeknek

Az adagot az orvosnak a betegség jellegétől függően kell előírnia. A gyermekek napi adagja nem haladhatja meg a 400 mg hatóanyagot. Általában naponta egyszer alkalmazza a gyógyszert.

Az újszülöttek számára

Az újszülötteknél a gyógyszer hatóanyaga lassan megszűnik. Az adagot az orvosnak kell kiválasztania. Azonban általában a szülés első két hetében a gyógyszert 72 óránként alkalmazzák. Az élet 3-4 hetében a gyógyszer bevétele közötti idő 48 óra.

Kompatibilitás az alkohollal

Nem ajánlott alkohollal együtt inni, veszélyes lehet az életre. Az interakciót nem lehet megjósolni.

Diflucan terhesség alatt

A terhesség és szoptatás ideje alatt a Diflucan-t csak egészségügyi okokból írják elő, mivel nincs információ arról, hogy a gyógyszer biztonságos és nem okoz teratogén hatást a magzatra.

Diflucan analógok

A Diflucan olcsó analógjai gyógyszerek: Difluzol, Medoflucon, Flukonazol, Fluzamed, Fluconaz, Flucoric. Ezeknek az analógoknak az ára kétszer és néha több.

A Diflucan és a Flucostat analógjai, amelyek segítik a ropogást, gyógyszerek: Econozol, Fluconazole és mások.

A Diflucan véleménye

A Diflucan-ról az orvosok és a gyógyszerészek véleménye nagyon jó. A szerszámot eredeti gyógyszerként jellemzik, amely sikeresen küzd a gombás fertőzések ellen, és nagyon hatékony a szájüreg megnyerésében.

Ár Diflucan hol vásárolható

A Diflucan tabletták ára - 850 rubel 7 kapszulára 50 mg.

A Diflucan ára 150 mg - 430 rubelt tételenként. Mennyit lehet megvásárolni az oroszlán elleni gyógyszert Ukrajnában? A Kharkov, a gyógyszer ára 300 UAH kapszula 150 mg.

12 db 150 mg-os kapszula ára 1100 rubelt.

Vásároljon 2 mg / ml 50 ml-es oldatot, amely 160 rubel lehet. A 100 ml-es palackokban lévő Diflucan gyógyszertárában 300 rubel ára van.

Mennyibe kerül a Diflucan Fehéroroszországban? Egy 150 mg-os tablettát vásárolhatunk 180000-220000 fehérorosz rubelre.

Diflucan 150 mg

Gombaellenes szer, a Diflucan, melynek célja a különböző típusú kandidózisok vagy a rákos közönséges emberek elleni küzdelem.

Ez a betegség a Földön bármely személyt, bármilyen életkorot és nemet okozhat, mindannyian a betegség hordozója lehet. Nagyon fontos felismerni a betegség kezelését a korai stádiumban, és nem azt, hogy az egész testben elterjedjen, befolyásolja a szervek nyálkahártyáit.

Ebben a cikkben azt fogjuk megvizsgálni, hogy az orvosok miért írják elő a Diflucan gyógyszert, beleértve a gyógyszeres gyógyszertárak használati utasításait, analógjait és árait. Azok a személyek, akik már használják a Diflucan-t, a megjegyzésekben olvashatók.

Összetétel és felszabadulás

A Diflucan három lehetséges formában készül:

1. A csepegtető infúzió oldatát üvegben, 0,025 l, 0,05 l, 0,1 l dózisban állítjuk elő. és 0,2 l. a hatóanyag koncentrációja 0,002 g / l;
2. Fehér por alakja 0,05 g vagy 0,2 g dózisú szuszpenziók előállítására. Ebben a formában a készítményt egy műanyag csomagolásba helyezzük, amely mérőkanál van.
3. A kapszulákat 0,05 g, 0,1 g, 0,15 g-os dózisban állítják elő. A hamisítás elleni védelem érdekében a kapszulák bizonyos típusúak: fehér-türkiz tok, "Pfizer" felirattal, fehér vagy világos sárga porral.

Klinikai-farmakológiai csoport - gombaellenes szer.

Mire használják a Diflucan-t?

A Diflucan-nak adott utasítások szerint a gyógyszer alkalmazása normál immunitású betegeknél és az AIDS-betegeknél a következő gombás betegségek kezelésében van feltüntetve:

1. A száj nyálkahártyái, a garat, a nyelőcső, a kandiduria, a nem invazív bronchopulmonalis fertőzések;
2. Általánosított kandidózis, beleértve a disszeminált kandidozist, a kandidémia, a szem, a húgyúti, a légzőszervek, a hasüreg, az endokardium invazív formái;
3. A genitális, akut vagy ismétlődő hüvelyi, kandidális balanitisz kandidázisa;
4. Mély endémiás mycoses, coccidioidomycosis, paracoccidioidomycosis, sporotrichosis, hisztoplazmózis.
5. A lábak, az ágyék, a test, a pityriasis versicolor, az onchomycosis és a bőrjelölt fertőzések mikcózisa.
6. Cryptococcosis, beleértve a tüdőt, a bőrt, a cryptococcalis meningitist.

A Diflucan alkalmazását különféle gombás fertőzések megelőzésére írják elő az AIDS-ben szenvedő betegek és rosszindulatú daganatok esetén, akiknek immunitását a kemoterápiás eljárások vagy a sugárkezelés eredményeként gyengítik.

Farmakológiai hatás

A Diflucan hatékony gyógyszer a legismertebb élesztő-szerű és penészgombák, dermatofitok (a haj, a körmök és az epidermisz kanos rétegének) és a dimorf gombák esetében, amelyek mind penész, mind élesztő formában alakulhatnak ki.

A Diflucan hatóanyaga a flukonazol, amely gátolja a szterinek szintézisét a gombák sejtjeiben, amelyek szükségesek a sejtmembránok képződéséhez.

A flukonazol felezési ideje, 26-30 óra, lehetővé teszi, hogy a gyógyszert naponta egyszer vegye be. A Diflucan-t a szövetek és a testfolyadékok jó áteresztőképessége jellemzi, ezért a hörgők szekréciójában, a nyálban, a cerebrospinális folyadékban a hatóanyag koncentrációja megfelel a vér koncentrációjának. A stratum corneumban nagyobb mennyiségű flukonazol halmozódik fel.

Használati utasítás

A használati utasítás szerint 150 mg Diflucan kapszulákat egészben kell lenyelni. A terápia megkezdhető a vetés és más laboratóriumi vizsgálatok eredményei előtt. Azonban a gombaellenes terápiát ennek megfelelően módosítani kell, amikor ezeknek a vizsgálatoknak az eredményei ismertté válnak.

A beteg intravénás és orális adagolásának átadása esetén, vagy fordítva, a napi adag változása nem szükséges.

A Diflucan hatóanyag napi dózisa a gombás fertőzés természetétől és súlyosságától függ. A gyógyszer ismételt beadását igénylő fertőzések esetén a kezelést addig kell folytatni, amíg az aktív gombás fertőzés klinikai vagy laboratóriumi jelei eltűnnek. Az AIDS-es és cryptococcalis meningitisben vagy visszatérő oropharyngealis kandidozisban szenvedő betegek általában támogató terápiát igényelnek a fertőzés megismétlődésének megelőzésére.

Használat felnőtteknél:

1. A cryptococcalis meningitis és más helyek kriptokokkusos fertőzései esetén az első napon 400 mg-ot használnak, majd a kezelést naponta egyszer 200-400 mg-os adaggal folytatják. A kriptokokkusos fertőzések kezelésének időtartama függ a klinikai és mikológiai hatásoktól; cryptococcalis meningitis esetén a kezelést általában legalább 6-8 hétig folytatják. Életveszélyes fertőzések kezelése esetén a napi adag 800 mg-ra emelhető.
2. A kriptokokkális meningitis megismétlődésének megelőzése érdekében a relapszus kockázatának kitett betegeknél a primer kezelés teljes lefolyását követően a Diflucan®-val történő kezelés 200 mg / nap dózisban határozatlan időre folytatható.
3. Amikor a coccidioidomycosis 200-400 mg / nap dózisban igényelheti a gyógyszer alkalmazását. Bizonyos fertőzések esetén, különösen a meningerek károsodása esetén, napi 800 mg-os dózis mérhető. A terápia időtartamát egyedileg határozzák meg, legfeljebb 2 évig tarthat; 11–24 hónap a coccidioidomycosis esetében, 2-17 hónap a paracoccidioidomycosis esetében, 1–16 hónap a sporotrichosis esetében, és 3–17 hónap a hisztoplazmózis esetében.
4. A kandidémia, a disszeminált kandidózis és más invazív kandidális fertőzések esetében a telítő dózis 800 mg az első napon, a következő adag 400 mg / nap. A kezelés időtartama a klinikai hatékonyságtól függ. A kandidémia kezelésének időtartamára vonatkozó általános ajánlás 2 héttel a vérkultúra első negatív eredménye, valamint a kandidaemiás tünetek eltűnése után.

Nyálkahártya kandidózis kezelése:

1. Ha az oropharyngealis kandidozis telítő dózis 200-400 mg az első napon, ezt követően a következő adag: 100-200 mg naponta egyszer 7-21 napig. Szükség esetén az immunfunkciót szignifikánsan elnyomó betegek hosszabb ideig folytathatják a kezelést. A protézisek viselésével kapcsolatos atrofikus orális kandidozis esetén a gyógyszert általában naponta egyszer 50 mg-os dózisban alkalmazzák 14 napig helyi protézis kezelésére szolgáló antiszeptikus szerekkel kombinálva.
2. A kandiduria esetében a hatásos dózis általában 200-400 mg / nap 7-21 napos kezelés alatt. Súlyos immunhiányos betegeknél hosszabb terápiát lehet alkalmazni.
3. A krónikus nyálkahártya kandidózisban napi 50-100 mg-ot használnak a kezelés 28 napjáig. A fertőzés kezelésének súlyosságától vagy az immunrendszer és a fertőzés egyidejű károsodásától függően hosszabb terápiát lehet alkalmazni.
4. A nyelőcső kandidózisa esetén a telítő dózis 200-400 mg az első napon, a következő dózis: 100-200 mg naponta. A kezelés időtartama 14-30 nap (amíg a nyelőcső kandidózisának remissziója nem érhető el). Szükség esetén az immunfunkciót szignifikánsan elnyomó betegek hosszabb ideig folytathatják a kezelést.
5. Az oropharyngealis kandidozis megismétlődésének megelőzésére a HIV-fertőzött betegeknél, akiknek nagy a kockázata az ismétlődésnek, a gyógyszert naponta 100-200 mg-ban vagy heti háromszor 200 mg-on határozatlan időre alkalmazzák krónikusan csökkent immunitású betegeknél.
6. Ahhoz, hogy megakadályozzák a nyelőcső kandidózisának megismétlődését a magasan megismétlődő HIV-fertőzött betegeknél, a gyógyszert naponta 100-200 mg-on vagy heti háromszor 200 mg-on határozatlan időre alkalmazzák a krónikusan csökkent immunitású betegeknél.
7. A szájüreg krónikus atrófiás kandidózisában, melyet a fogsor közösülésével társítanak, a gyógyszert általában naponta egyszer 50 mg-os dózisban alkalmazzák 14 napig, helyi antiszeptikus szerekkel kombinálva a protézis kezelésére.
8. Akut hüvelyi kandidozisban, kandidális balanitisben a hatóanyagot 150 mg-os dózisban orálisan alkalmazzák. A hüvelyi kandidázis visszatérésének gyakoriságának csökkentése érdekében a gyógyszert három naponta 150 mg-os adagban lehet felhasználni - csak 3 adagot (az 1., 4. és 7. napon), majd a 150 mg-os fenntartó adagot hetente egyszer. A fenntartó adag 6 hónapig alkalmazható.

Selyemféreg kezelése:

1. A bőrfertőzések, köztük a láb dermatofitózis, a törzs dermatofitózis, a nyaki dermatofitózis és a kandidális fertőzések esetében a javasolt adag 150 mg hetente egyszer vagy 50 mg naponta egyszer. A kezelés időtartama általában 2-4 hét, a lábak mikózisai, hosszabb, legfeljebb 6 hetes kezelés szükséges.
2. Többszínű zuzmó esetén a javasolt adag 300-400 mg hetente egyszer 1-3 hétig. Egy alternatív kezelési mód a gyógyszer 50 mg-os adagolása naponta egyszer 2-4 hétig.
3. Onychomycosis esetén a javasolt adag 150 mg hetente egyszer. A kezelést addig kell folytatni, amíg a fertőzött köröm cseréje meg nem történik (a fertőtlenített köröm nő). A körmök ujjakon és lábakon történő újbóli növekedéséhez általában 3-6 hónap és 6-12 hónap. A növekedési ütem azonban nagyban változhat az egyes emberek között, valamint az életkor függvényében. A tartós krónikus fertőzések sikeres kezelése után néha megfigyelhető a körmök alakjának megváltozása.
4. A kandidozis megelőzésére malignus daganatos betegeknél a Diflucan® ajánlott adagja naponta egyszer 200-400 mg, a gombás fertőzés kialakulásának kockázatától függően. Azoknál a betegeknél, akiknél nagy a kockázata az általános fertőzésnek, például súlyos vagy hosszan tartó neutropenia, az ajánlott adag naponta egyszer 400 mg. A Diflucan®-t néhány nappal a neutropenia várható alakulása előtt alkalmazzák, és a neutrofilek számának 1000 mm3-nél nagyobb számának növelése után a kezelést további 7 napig folytatjuk.

Talált esküdt ellenség MUSHROOM köröm! A körmök 3 napon belül megtisztulnak! Vedd meg!

Diflucan: használati utasítás, analógok és vélemények

A Diflucan olyan gyógyszer, amely kifejezetten gombaellenes és antimikrobiális hatással rendelkezik.

A hatóanyag - flukonazol - rendelkezik azzal a tulajdonsággal, hogy hatékonyan gátolja a szterinek szintézisét a gombák sejtjeiben. Az élesztő és az élesztőszerű gombák (Candida spp, Cryptococcus neoformans), penészgombák (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitides), dermatofitok (Trichophyton spp, Microsporum spp), dimorf formák (Coccidioides immit) ellen bizonyított hatékonyság.

A flukonazol magas specifitással rendelkezik a citokróm P450-től függő gombás enzimekre. A flukonazol terápia napi 50 mg / nap, legfeljebb 28 napig nem befolyásolta a plazma tesztoszteron koncentrációját a férfiaknál vagy a szteroid koncentrációt a fogamzóképes nőknél. A flukonazol 200-400 mg / nap dózisban nem mutatott klinikailag szignifikáns hatást az endogén szteroidok szintjére és az ACTH stimulálására adott válaszra egészséges férfi önkéntesekben.

Lenyelés után a Diflucan jól felszívódik, a hatóanyag szintje a vérplazmában (és a teljes biológiai hozzáférhetőség) meghaladja a vérplazma flukonazolszintjének 90% -át a bevitel során.

Az egyidejű lenyelés nem befolyásolja a felszívódást lenyeléssel. A Cmax 0,5-1,5 óra múlva érhető el a flukonazol üres gyomorban történő beadását követően. A plazmakoncentráció arányos az adaggal.

A diflukán - flukonazol minden adagolási formájának hatóanyaga:

• 1 kapszula - 50 mg („FLU-50” jelzéssel), 100 mg („FLU-100”) vagy 150 mg („FLU-150”);
• 1 ml kész szuszpenziót - 10 mg, 40 mg;
• 1 ml oldat - 2 mg.

Használati jelzések

Mit segít a Diflucan? Rendelje fel a gyógyszert a következő esetekben:

• kandidózis, beleértve a generalizált formákat, a kandidémia, a kandiduria, a kandidozis immunhiányos jelenlétében, immunszuppresszív terápia, kandidózis megelőzése HIV-fertőzésben és AIDS-ben szenvedő betegeknél;
• cryptococcosis, beleértve a cryptococcalis meningitist, az immunhiány hátterén alapuló kriptokokkózist, immunszuppresszív terápiát, a HIV-fertőzésben szenvedő és AIDS-ben szenvedő betegek megelőzését;
• a bőr mikózisai, beleértve a pityriasis versicolor-ot;
• onychomycosisban;
• egyéb mycoses (hisztoplazmózis, coccidioidomycosis, sporotrichosis, paracoccidioidomycosis).

A Diflucan alkalmazására és az adagolásra vonatkozó utasítások

A legtöbb gombás elváltozás kezeléséhez elegendő a Diflucan 150 mg-os kapszula egyszeri bevétele. Tehát a hüvelyi kandidozisban elegendő, ha a nők egy tablettát vesznek el egyszer, és a krónikus folyamatban havonta egyszer ugyanabban a dózisban kell bevenni.

Számos gombás fertőzés esetén a gyógyszer dózisa 400 mg-ra emelhető, és a kezelés lefolyása 4 hétre meghosszabbodik.

Vaginalis kandidozis és Candida által kiváltott balanitis: orálisan, egyszer 150 mg. Annak érdekében, hogy csökkentse a hüvelyi kandidázis ismétlődésének gyakoriságát, 4 hét alatt 150 mg-ot vehet fel 1 alkalommal, az időtartamot egyedileg határozzuk meg, és 16 héttől 1 évig terjedhet. Nem ajánlott a 18 éves kor alatti és 60 évesnél idősebb, orvosi rendelvény nélküli betegek egyszeri alkalmazása;

Oropharyngealis kandidózis: napi 50-100 mg 7-14 napig. Az AIDS-ben szenvedő betegeknél a teljes terápia után hetente egyszer 150 mg-ot írnak elő az ismétlődés megelőzésére, az orvos pedig az egyéni időszakot határozza meg;

A fogpótlás okozta szájüreg atrófiás kandidozisa: 50 mg naponta egyszer, kezelés - 14 nap, a terápiát a protézis antiszeptikus kezelésével kombinálva végzik;

Nem invazív bronchopulmonalis fertőzések, nyelőcsőgyulladás, kandiduria, a bőr és a nyálkahártyák kandidozisa (a nemi szervek kandidázisa kivételével): napi 50-100 mg 14-30 napig;

A bőr fertőzései, beleértve a mikozy sima bőrt, a lábakat, a nyaki területet és a kandidális fertőzést: hetente egyszer 150 mg vagy napi kétszer 50 mg-ot 2-4 hétig, a lábhólyagok esetében 6 hétig;

Pityriasis versicolor: 300 mg 1 alkalommal hetente 2–3 hétig vagy 50 mg 1 alkalommal naponta 2–4 ​​hétig;

Mély endémiás mycosis: 200-400 mg / nap, a kezelés időtartama egyénileg előírt, a coccidioidomycosis, paracoccidioidomycosis - 2-17 hónap, sporotrichosis - 1-16 hónap, hisztoplazmózis - 3-17 hónap;

1. Onychomycosis - 150 mg hetente egyszer. A kezelést addig folytatjuk, amíg a fertőzött köröm teljes cseréje, a körmök újbóli növekedéséhez általában 3-6 hónap, 6-12 hónapos láb;

A kandidózis megelőzése: naponta 50-től 400 mg-ig, a vételt néhány nappal a neutropenia várható alakulása előtt meg kell kezdeni.

Ahhoz, hogy fogpótlás közben a szájban előforduló gombás fertőzés kialakulását kezeljék és megakadályozzák, a betegnek 50 mg-os napi dózisban kell beadni a szájon át adott helyi antiszeptikumokkal együtt 2 hétig.

Balanitis és balanoposthitis kezelésére gombás fertőzés okozta férfiak 150 mg-ot kapnak egyszer.

A lábak, körömlemezek és gyűrűsférgek gombás fertőzései esetén a felnőtt betegeket a napi kétszeri 150 mg-os dózisformákban felosztott Diflucan-t kapják. Szükség esetén az orvos további 2-4 hétig meghosszabbítható.

A pityriasis versicolor kezelését ezen gyógyászati ​​készítményrel hetente kétszer 300 mg-os adaggal végezzük 2-4 héten át.

Bizonyos esetekben a Diflucan oldat és szuszpenzió gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban alkalmazható 3 év alatti gyermekek számára. A dózist szigorúan az orvos számítja ki, a testtömeg-mutatók alapján, továbbá a gyógyszert nem naponta egyszer, hanem 3 naponként kell bevenni.

Mellékhatások

A Diflucan kinevezése a következő mellékhatásokkal járhat:

• A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer oldaláról: fejfájás, szédülés, görcsök, ízváltozás.
• Az emésztőrendszer részéről: hasi fájdalom, hasmenés, duzzanat, hányinger, dyspepsia, hányás, hepatotoxicitás (beleértve ritkán halálos kimenetelű eseteket), megnövekedett lúgos foszfatázszint, bilirubin, szérum aminotranszferáz-szintek (ALT és AST), májműködési zavar, hepatitis, hepatocelluláris nekrózis, sárgaság.
• A kardiovaszkuláris rendszer óta: az EKG QT-intervallumának növekedése, a kamrák villogása / csapkodása.
• Bőrgyógyászati ​​reakciók: kiütés, alopecia, exfoliatív bőrbetegségek, beleértve a Stevens-Johnson szindrómát és a toxikus epidermális nekrolízist.
• A hematopoetikus rendszer részei: leukopenia, beleértve a neutropeniát és az agranulocitózist, a thrombocytopeniát.
• Metabolizmus: fokozott koleszterin és trigliceridek a plazmában, hypokalemia.
• Allergiás reakciók: anafilaxiás reakciók (beleértve az angioödémát, az arc duzzanata, urticaria, pruritus).

Ellenjavallatok

A következő esetekben ellenjavallt a Diflucan kinevezése:

• a hatóanyag aktív vagy segéd komponenseivel szembeni túlérzékenység esetén;
• Terfenadinnal kombinálva (abban az esetben, ha a Diflucan 400 mg / nap dózisban vagy nagyobb mennyiségben alkalmazzák) vagy ciszapridot.

Óvatosan Diflucan írta elő:

• A máj működésének rendellenességei a flukonazol bevétele miatt;
• A gyógyszer bevétele által okozott bőrkiütés megjelenése;
• A terfenadin és a flukonazol egyidejű alkalmazása napi 400 mg-nál kisebb dózisban;
• Potenciálisan proarritmiás állapotok a betegeknél.

túladagolás

Vannak olyan esetek, amikor kábítószer-túladagolás történt, amelyben hallucinációkat és paranoiás viselkedést figyeltek meg. Ebben a helyzetben a tünetek szerinti kezelést alkalmazzák, és ajánlott a gyomormosás.

Emlékeztetni kell arra, hogy a gyógyszer kiválasztódik a vizelettel, így ebben az esetben a vizelet stimulálásának folyamata is elsőbbséget élvez.

Analógok Diflucan, ár a gyógyszertárakban

Szükség esetén a Diflucan-t a hatóanyag analógjával helyettesíthetjük - ezek drogok:

Az analógok kiválasztása fontos megérteni, hogy a Diflucan használatára vonatkozó utasítások, a hasonló hatású gyógyszerek ára és felülvizsgálata nem alkalmazható. Fontos, hogy forduljon orvoshoz, és ne szedje be a gyógyszer független cseréjét.

Az ár a gyógyszertárakban (Moszkva) Diflucan kapszula 150: 398 - 430 rubel 1 kapszulára. A megoldás ára 229 rubel.

Diflucan

Kemény zselatin kapszulák, 4. sz., Türkizkék fedéllel és fehér tokkal, a Pfizer és az FLU-50 logó fekete színnel jelezve; a kapszulák tartalma fehér vagy halványsárga por.

Segédanyagok: laktóz - 49,708 mg, kukoricakeményítő - 16,5 mg, kolloid szilícium-dioxid - 0,117 mg, magnézium-sztearát - 1,058 mg, nátrium-lauril-szulfát - 0,177 mg.

A kapszulák héjának összetétele: titán-dioxid (E171) - 4,47%, a kék színezett szabadalmaztatott (E131) - 0,03%, zselatin - 100% -ig.
Tintaösszetétel: sellak máz - 63%, fekete fémoxid (E172) - 25%, N-butil-alkohol - 8,995%, ipari metilezett alkohol 74OR - 2%, szója-lecitin - 1%, habzásgátló komponens DC1510 - 0,005%.

7 darab - hólyagok (1) - karton csomagolás.

◊ 1-es kemény zselatin kapszula, türkiz fedéllel és tokkal, fekete színű Pfizer és FLU-150 jelzéssel; a kapszulák tartalma fehér vagy halványsárga por.

Segédanyagok: laktóz - 149,123 mg, kukoricakeményítő - 49,5 mg, kolloid szilícium-dioxid - 0,352 mg, magnézium-sztearát - 3,173 mg, nátrium-lauril-szulfát - 0,352 mg.

A kapszulák burkolatának összetétele: titán-dioxid (E171) - 1,47%, a kék színű szabadalmaztatott (E131) - 0,03%, zselatin - 100% -ig.
Tintaösszetétel: sellak máz - 63%, fekete fémoxid (E172) - 25%, N-butil-alkohol - 8,995%, ipari metilezett alkohol 74OR - 2%, szója-lecitin - 1%, habzásgátló komponens DC1510 - 0,005%.

1 darab - hólyagok (1) - karton csomagolás.
4 darab - hólyagok (1) - karton csomagolás.
4 darab - hólyagok (3) - karton csomagolás.

Az orális adagolásra szánt szuszpenzió por fehér vagy csaknem fehér színű, látható szennyeződésektől mentes.

Segédanyagok: vízmentes citromsav - 4,2 mg, nátrium-benzoát - 2,37 mg, xantángumi - 2,03 mg, titán-dioxid (E171) - 1 mg, szacharóz - 576,23 mg, vízmentes kolloid szilícium-dioxid - 1 mg, nátrium-citrát-dihidrát - 3,17 mg, narancs íz (narancs illóolajat, maltodextrint és vizet tartalmaz) - 10 mg.

50 mg - 5 ml-es műanyag palackok (1) egy mérőkanállal - karton csomagolással.

Az oldatos injekció tiszta, színtelen.

Segédanyagok: 9 mg nátrium-klorid, víz d / és - 1 ml-ig.

50 ml - palack színtelen üvegből (1) - karton csomagolás.
100 ml - palack színtelen üvegből (1) - csomagolás karton.
200 ml - palack színtelen üvegből (1) - karton csomagolás.

A gombaellenes hatóanyag-triazol-sorozat a szterinek szintézisének erős szelektív inhibitora a gombák sejtjeiben.

A flukonazol aktivitását in vitro és klinikai fertőzésekben mutatták be a következő mikroorganizmusok többségére: Candida albicans, Candida glabrata (sok törzs közepesen érzékeny), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

In vitro flukonazol aktivitást mutattak ki a következő mikroorganizmusok esetében, azonban klinikai jelentősége nem ismert: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

A flukonazol bevitelekor és a / a bejuttatásakor az állatok különböző gombás fertőzéseinek modelljeiben aktívak voltak. A gyógyszer aktivitását opportunista mycose-ban, pl. Candida spp. (beleértve a csökkent immunitással rendelkező állatokban a generalizált kandidozist), a Cryptococcus neoformans (beleértve az intrakraniális fertőzést is), a Microsporum spp. és Trychoptyton spp. A normális és csökkent immunitású állatokban a flukonazol aktivitását az állatok endémiás mikózisainak modelljeiben is kimutatták, beleértve a Blastomyces dermatitidis, a Coccidioides immitis (beleértve az intrakraniális fertőzést) és a Histoplasma capsulatum által okozott fertőzést.

A flukonazol magas specifitással rendelkezik a citokróm P450-től függő gombás enzimekre. A flukonazol terápia napi 50 mg / nap, legfeljebb 28 napig nem befolyásolja a plazma tesztoszteron koncentrációját a férfiaknál vagy a szteroid koncentrációt a fogamzóképes nőknél. A flukonazol 200-400 mg / nap dózisban nem mutatott klinikailag szignifikáns hatást az endogén szteroidok szintjére és az ACTH stimulálására adott válaszra egészséges férfi önkéntesekben.

A flukonazollal szembeni rezisztencia kialakulásának mechanizmusai

A flukonazol-rezisztencia a következő esetekben alakulhat ki: minőségi vagy mennyiségi változás az enzimben, amely a flukonazol (lanosteril 14-α-demetiláz) célpontja, a flukonazol célpontjához való hozzáférés csökkenése vagy ezek kombinációja.

A cél enzimet kódoló ERG11 gén pontmutációi a célmódosítást és az azolokkal szembeni affinitás csökkenését eredményezik. Az ERG11 gén expressziójának növelése a cél enzim magas koncentrációinak termeléséhez vezet, ami szükségessé teszi a flukonazol koncentrációjának növelését az intracelluláris folyadékban, hogy elnyomja az összes enzim molekulát a sejtben.

A második jelentős rezisztencia-mechanizmus a flukonazol intracelluláris térből történő aktív eliminációjában rejlik, ha kétféle transzportert aktiválunk, amelyek részt vesznek a gyógyszerek aktív eliminációjában (efflux) a gombasejtből. Ilyen transzporterek közé tartozik az MDR-gének (multidrug-rezisztencia) által kódolt fő közvetítő és a CDR-gének által kódolt ATP-kötő transzfer kazettás szupercsalád (Candida spp. Rezisztencia génjei Azole antimycotics).

Az MDR-gén túlzott expressziója flukonazollal szembeni rezisztenciát eredményez, míg a CDR-gének túlzott expressziója különböző azolokkal szembeni rezisztenciához vezethet.

A Candida glabrata rezisztenciát általában a CDR-gén túlzott expressziója közvetíti, ami számos azol elleni rezisztenciához vezet. Olyan törzsek esetében, amelyekben a MIC a köztitermék (16-32 µg / ml), a flukonazol maximális adagját ajánljuk.

A Candida krusei-t a flukonazolra rezisztens kórokozónak kell tekinteni. Az ellenállás mechanizmusa a cél enzim érzékenységének csökkenésével jár a flukonazol gátló hatásával.

A flukonazol farmakokinetikája hasonló a bevezetőben és a bevitelnél és a lenyelésnél.

Orális adagolás után a flukonazol jól felszívódik, plazma szintje (és a teljes biohasznosulása) a vérplazmában a flukonazol szintjének 90% -át meghaladja a bevezetés során. Az egyidejű lenyelés nem befolyásolja a felszívódást lenyeléssel. C_max 0,5-1,5 óra elteltével a flukonazol lenyelését követően. A plazmakoncentráció arányos az adaggal.

90% C_ss a terápia megkezdését követő 4-5. napon (1 alkalommal / nap ismételt adagolással).

A betöltő dózis beadása (az első napon), amely az átlagos napi adag kétszerese, lehetővé teszi a C_ss 90% a 2. napig.

V_d közeledik a test teljes víztartalmához. A plazmafehérje-kötődés alacsony (11-12%).

A flukonazol jól behatol minden testfolyadékba. A nyálban és a köpetben a flukonazol szintje hasonló a plazmakoncentrációhoz.

Gomba meningitisben szenvedő betegeknél a cerebrospinális folyadékban a flukonazol szintje a plazma szintjeinek körülbelül 80% -át teszi ki.

A stratum corneumban, az epidermisben, a dermisben és az izzadt folyadékban magas koncentráció érhető el, amely meghaladja a szérumszintet. A flukonazol felhalmozódik a stratum corneumban. 50 mg 1-szer / nap dózisban a 12 nap elteltével a flukonazol koncentrációja 73 µg / g volt, és 7 nappal a kezelés leállítása után - csak 5,8 µg / g. Ha 150 mg dózisban alkalmazták 1 alkalommal / héten. a 7. napon a stratum corneumban a flukonazol koncentrációja 23,4 µg / g, a második adag bevétele után 7 nappal - 7,1 µg / g.

A flukonazol koncentrációja a körmökben 4 hónapos használat után 150 mg / hét adagban. az érintett körökben 4,05 µg / g volt az egészséges és 1,8 µg / g; 6 hónappal a kezelés befejezése után a körmökben még mindig kimutatták a flukonazolt.

Ha a nyál és a vérplazma koncentrációit összehasonlítva 100 mg-os dózisban kapszulában és szájon át szuszpenziókban (öblítés és a szájban 2 percig tartva) és a lenyelésnél egyszeri dózisban hasonlítják össze a nyálban és a vérplazmában, megállapítható, hogy C_max A szuszpenzió beadása után a nyálban lévő flukonazolt 5 perc múlva és 182-ször magasabbra figyeltük meg_max nyálban a kapszula bevétele után (4 óra elteltével). Körülbelül 4 óra elteltével a nyálban a flukonazol koncentrációja azonos volt. Átlagos AUC_0-96 a nyál szignifikánsan magasabb volt, ha szuszpenzióként adtuk be a kapszulákat. A nyálból vagy a plazma farmakokinetikájából való kiválasztás sebességében a flukonazol alkalmazása során nem volt szignifikáns különbség a felszabadulás két formája formájában.

Metabolizmus és kiválasztás

A flukonazol főként a vesékből választódik ki; a beadott adag körülbelül 80% -a változatlan marad a vizeletben. A flukonazol-clearance arányos a QC-vel. A keringő metabolitok nem találtak.

T_1/2 a plazmából körülbelül 30 óra_1/2 a plazmából a flukonazol egyszeri bevétele a hüvelyi kandidózisra és 1 alkalommal / nap vagy 1 alkalommal / héten. más jelzésekkel.

Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben

Táblázat. A flukonazol gyermekek farmakokinetikai paraméterei

* - az utolsó nap jelzése.

A koraszülötteknél (körülbelül 28 hetes fejlődés) a flukonazolt IV-ben adták be 6 mg / kg dózisban minden harmadik napon, legfeljebb 5 adag beadása előtt, míg a gyermekek az ICU-ban maradtak. Átlagos t_1/2 az első napon 74 óra (44-185 óra) alatt, a 7. napon átlagosan 53 órára (30-131 órán belül), míg a 13. napon átlagosan 47 órára csökkent (kb. 27-68 órán belül).

Az AUC-értékek az 1. napon 271 μg × h / ml (173–385 μg × h / ml) között voltak, majd 7 ° C-ra emelkedtek 490 μg × h / ml-re (292–734 μg × h / ml). naponta átlagosan 360 μg × h / ml-re csökkent (167-566 μg × h / ml) a 13. napig.

V_d az első napon 1183 ml / kg (1070-1470 ml / kg) között, majd a 7. napon átlagosan 1184 ml / kg-ra (510-2130 ml / kg), 1328 ml-re emelkedett. kg (1040-1680 ml / kg) a 13. napon.

Azoknál az idős betegeknél (65 éves és idősebb), akiknek a flukonazol egyszeri alkalmazása 50 mg-os dózisban szájon át (bizonyos esetekben egyidejűleg diuretikummal) megállapították, hogy C_max az adagolás után 1,3 óra volt, és 1,54 μg / ml volt, az AUC 76,4 ± 20,3 μg × h / ml, átlagos T t_1/2 46,2 óra volt

Ezen farmakokinetikai paraméterek értéke magasabb, mint a fiatalabb betegeknél. A diuretikumok egyidejű alkalmazása nem okozott kifejezett változást az AUC-ban és a C-ben_max. Az idős betegeknél a QC (74 ml / perc), a vizeletben változatlan formában (0-24 óra, 22%) és a flukonazol vese clearance-e (0,144 ml / perc / kg) a fiataloknál alacsonyabb. A flukonazolt szedő idős betegeknél a magasabb farmakokinetikai paraméterek valószínűleg a vesefunkció csökkenésével járnak, ami az idősebb korosztályra jellemző.

- kriptokokkózis, beleértve a cryptococcus meningitist és más lokalizációjú fertőzések (például tüdő, bőr), beleértve a t normális immunválaszban szenvedő betegeknél, valamint AIDS-ben szenvedő betegekben, transzplantált szervek és más immunhiányos betegeknél; támogató terápia a kriptokokkózis megismétlődésének megelőzésére az AIDS betegekben;

- generalizált kandidózis, beleértve a jelöltet, a disszeminált kandidozist és az invazív kandidális fertőzés egyéb formáit, mint például a hashártya, az endokardium, a szem, a légzőszervek és a húgyúti fertőzések, beleértve a rosszindulatú daganatokban szenvedő betegeknél, akik ICU-ban vannak és citotoxikus vagy immunszuppresszív szereket kapnak, valamint olyan betegeknél, akik más tényezőkkel hajlamosak a kandidozis kialakulására;

- a nyálkahártyák kandidózisa, beleértve a szájüreg és a garat nyálkahártyáit, a nyelőcső, a nem invazív bronchopulmonalis fertőzések, a kandiduria, a szájüreg nyálkahártya és krónikus atrófiája (fogászati ​​protézisek viselése), beleértve normál és elnyomott immunfunkciójú betegeknél; az ismétlődő oropharyngealis kandidozis megelőzése AIDS-betegekben;

- genitális kandidózis; akut vagy visszatérő hüvelyi kandidázis; megelőzés a hüvelyi kandidázis visszatérésének gyakoriságának csökkentése érdekében (3 vagy több epizód évente); kandidális balanitis;

- a gombafertőzések megelőzése rosszindulatú daganatokban szenvedő betegeknél, akik a citotoxikus kemoterápia vagy sugárkezelés eredményeként hajlamosak ilyen fertőzések kialakulására;

- a bőr mikózisai, beleértve a lábak mycoseit, a testet, a nyaki területet, a pityriasis versicolor-ot, onychomycosis-t és a bőr kandidációs fertőzéseit;

- mély endémiás mycosis normál immunitású, coccidioidomycosis, paracoccidioidomycosis, sporotrichosis és hisztoplazmózisban szenvedő betegeknél.

- a terfenadin egyidejű alkalmazása a flukonazol ismételt alkalmazása során 400 mg / nap vagy annál nagyobb dózisban;

- a QT-intervallumot növelő és a CYP3A4 izoenzim használatával metabolizálódó gyógyszerek egyidejű alkalmazása, mint a ciszaprid, az asztemizol, az eritromicin, a pimozid és a kinidin;

- szacharáz / izomaltáz hiány, fruktóz intolerancia, glükóz-galaktóz malabszorpció (szuszpenziós por);

- galaktóz intolerancia, laktázhiány és csökkent glükóz / galaktóz abszorpció (kapszulák esetében);

- a gyermekek 3 éves korig (kapszulák esetében);

- a flukonazolra, a gyógyszer egyéb összetevőire vagy az flakonazolhoz hasonló szerkezetű azol anyagokra való túlérzékenység.

Óvatosan a gyógyszer a májfunkció, a veseelégtelenség, a fluconazol bőrkiütés és invazív / szisztémás gombás fertőzések esetén történő kiütésekor, a terfenadin és a flukonazol 400 mg-nál kisebb dózisban történő alkalmazása esetén. potenciálisan proarritmiás állapotok több rizikófaktorban (szerves szívbetegség, elektrolit-egyensúlyhiány és ilyen rendellenességek kialakulása esetén); vuyuschaya terápia).

A kezelés a vetés és más laboratóriumi vizsgálatok eredményei előtt megkezdődhet. Azonban a terápiát ennek megfelelően módosítani kell, amikor ezeknek a vizsgálatoknak az eredményei ismertek.

A flukonazol napi adagja a gombás fertőzés természetétől és súlyosságától függ. A hüvelyi kandidozisban a legtöbb esetben a gyógyszer egyetlen dózisa hatékony. A gombaellenes gyógyszer ismételt alkalmazását igénylő fertőzések esetén a kezelést addig kell folytatni, amíg a gombás fertőzés klinikai vagy laboratóriumi jelei eltűnnek. Az AIDS-es és cryptococcalis meningitisben vagy visszatérő oropharyngealis kandidozisban szenvedő betegek általában támogató terápiát igényelnek a fertőzés megismétlődésének megelőzésére.

Felnőttek, akiknek az első napon kriptokokkális meningitis és egy másik helyszínen kriptokokkális fertőzések jelentkeztek, átlagosan 400 mg-ot kapnak, majd a kezelést 200-400 mg-os adaggal folytatják 1-szer / nap. A kriptokokkusos fertőzések kezelésének időtartama függ a klinikai és mikológiai hatásoktól; cryptococcalis meningitis esetén a kezelést általában legalább 6-8 hétig folytatják.

Az AIDS-ben szenvedő betegek kriptokokkális meningitisének megismétlődésének megakadályozása érdekében a teljes elsődleges kezelés befejezése után a flukonazol 200 mg / nap dózisban történő alkalmazása nagyon hosszú ideig folytatható.

A kandidémia, a disszeminált kandidózis és más invazív kandidális fertőzések esetében az első napon az adag átlagosan 400 mg, majd 200 mg / nap. A klinikai hatás súlyosságától függően az adag 400 mg-ra emelhető. A kezelés időtartama a klinikai hatékonyságtól függ.

Ha oropharyngealis kandidózis-gyógyszert írnak elő átlagosan 50-100 mg 1 alkalommal / nap 7-14 napig. Szükség esetén az immunitás fokozott csökkenését mutató betegeknél a kezelést hosszabb ideig lehet folytatni. A fogpótlással kapcsolatos atrófiás orális kandidozis esetén a gyógyszert a napi 50 mg-os dózisban, 1 nap / nap 14 napra, helyi antiszeptikus szerekkel kombinálva, a protézis kezelésére írják elő.

Más nyálkahártya-fertőzések esetén (a genitális kandidozis kivételével), mint például a nyelőcsőgyulladás, a nem invazív bronchopulmonalis fertőzések, a kandiduria, a bőr és a nyálkahártyák kandidózisa, a hatásos dózis átlagosan 50-100 mg / nap a 14-30 napos kezelés időtartama alatt.

Az elsődleges terápia teljes lefolyását követően az AIDS-ben szenvedő betegek oropharyngealis kandidózisának megismétlődésének megelőzésére a flukonazol 150 mg-os adagot írhat elő hetente egyszer.

A hüvelyi kandidozisban a flukonazolt egyszeri, 150 mg-os adaggal szedik.

A hüvelyi kandidázis ismétlődésének gyakoriságának csökkentése érdekében a gyógyszer 150 mg-os dózisban 1 alkalommal / hónapban alkalmazható. A terápia időtartamát egyedileg határozzuk meg; 4 és 12 hónap között változik. Néhány betegnek gyakrabban kell használnia. Nem ajánlott a gyógyszer egy adagban történő alkalmazása 18 év alatti gyermekeknél és a 60 évesnél idősebb, orvosi rendelvény nélküli betegeknél.

Amikor a Candida spp. Által okozott balanitis, a flukonazolt egyszer 150 mg-os dózisban adják be.

A kandidózis megelőzésére a flukonazol ajánlott adagja 50-400 mg 1 nap / nap, a gombás fertőzés kialakulásának kockázatától függően. Ha súlyos az általános fertőzés kockázata, például súlyos vagy hosszan tartó neutropeniában szenvedő betegeknél, az ajánlott adag 400 mg 1 alkalommal / nap. A Diflucan-t néhány nappal a neutropenia várható alakulása előtt írják elő, és a neutrofilek számának több mint 1000 / μl növekedését követően a kezelést további 7 napig folytatjuk.

A bőrfertőzések, köztük a lábak, a sima bőr, a nyaki terület és a kandidális fertőzések esetében az ajánlott adag 150 mg / hét. vagy 50 mg 1 alkalommal / nap. A kezelés időtartama normál esetekben 2-4 hét, azonban a lábak mikózisával hosszabb terápia szükséges (legfeljebb 6 hét).

A pityriasis herpes esetén az ajánlott adag 300 mg 1 alkalommal / hét. 2 héten belül; egyes betegeknél szükség van egy 300 mg / hét harmadik adagra, míg egyes betegeknél egyszeri 300-400 mg dózis elegendő. Egy alternatív kezelési rend az 50 mg 1 nap / nap adag alkalmazása 2-4 hétig.

Onychomycosis esetén az ajánlott adag 150 mg 1 alkalommal / hét. A kezelést addig kell folytatni, amíg a fertőzött köröm cseréje meg nem történik (a fertőtlenített köröm nő). A körmök ujjakon és lábakon történő újbóli növekedéséhez általában 3-6 hónap és 6-12 hónap. A növekedési ütem azonban nagyban változhat az egyes emberek között, valamint az életkor függvényében. A tartós krónikus fertőzések sikeres kezelése után néha megfigyelhető a körmök alakjának megváltozása.

A mély endémiás mycose esetében szükség lehet a gyógyszer 200-400 mg / nap dózisban történő alkalmazására legfeljebb 2 évig. A terápia időtartamát egyedileg határozzuk meg; coccidioidomycosis esetén 11–24 hónap, paracoccidioidomycosis - 2-17 hónap, sporotrichosis - 1-16 hónap, hisztoplazmózis - 3-17 hónap.

Gyermekeknél, hasonlóan felnőtteknél hasonló fertőzésekhez hasonlóan, a kezelés időtartama függ a klinikai és mikológiai hatástól. A gyermekek napi adagja nem haladhatja meg a felnőtteké. A Diflucan-t naponta 1-szer használják.

A nyálkahártyák kandidózisához a Diflucan hatóanyag ajánlott adagja 3 mg / kg / nap. Az első napon 6 mg / kg terhelési dózist lehet adni az állandó egyensúlyi koncentrációk gyorsabb elérése érdekében.

A generalizált kandidozis és a kriptokokkusz fertőzés kezelésére a javasolt dózis 6-12 mg / kg / nap, a betegség súlyosságától függően.

Az AIDS-ben szenvedő gyermekeknél a cryptococcalis meningitis megismétlődésének elnyomása érdekében a Diflucan hatóanyag ajánlott adagja 6 mg / kg / nap.

A gombafertőzések megelőzésére csökkent immunitással rendelkező betegeknél, akiknél a fertőzés kialakulásának kockázata a neutropeniával, a citotoxikus kemoterápia vagy a sugárkezelés eredményeként alakul ki, a gyógyszer 3-12 mg / ttkg / nap, az indukált neutropénia súlyosságától és tartósságától függően.

A 4 hetes vagy ennél idősebb gyermekeknél a gyógyszer használata során figyelembe kell venni, hogy az újszülötteknél a flukonazol lassan eliminálódik.

Az élet első két hetében a gyógyszert ugyanabban a dózisban (mg / kg-ban) írják fel, mint az idősebb gyermekeket, de 72 órás intervallummal.

A 3 és 4 éves életkorú gyermekeknél ugyanez az adag 48 órás időközönként történik.

Idős betegeknél a veseelégtelenség jeleinek hiányában a gyógyszer egy átlagos adagban van előírva. Idős betegek veseelégtelenségben (CC 50

A rendszeres dialízisben részesülő betegeknek a dialízis minden egyes szakaszát követően a javasolt adag 100% -át kell kapniuk. A dialízis végrehajtásának napján a betegeknek csökkentett (a QA-tól függő) dózist kell kapniuk.

A májelégtelenségben szenvedő betegek esetében a flukonazol alkalmazásáról korlátozott adatok állnak rendelkezésre. Ebben a tekintetben, amikor a Diflucan gyógyszert használják ebben a betegcsoportban, óvatosan kell eljárni.

A gyógyszer használatának feltételei

A flukonazol szájon át (kapszulák és szuszpenziók formájában) bevehető vagy intravénásan (intravénás alkalmazásra szolgáló oldat formájában) beadható infúzióval, legfeljebb 10 ml / perc sebességgel; az adagolás módja a beteg klinikai állapotától függ. Ha a beteg a / be bevezetőjében átveszi a gyógyszer befogadását, vagy fordítva, a napi adag változása szükséges.

A kapszulákat egészben kell lenyelni.

Ha szuszpenziót készítünk orális adagolásra, 24 ml vizet kell hozzáadni egy palack tartalmához, és jól rázni. Minden egyes használat előtt a szuszpenziót meg kell rázni.

A hatóanyag oldata a bejuttatásra / bevitelre 0,9% -os nátrium-klorid-oldatot tartalmaz; 200 mg-onként (100 ml-es palack) 15 mmol Na + és Cl -. Ezért azoknál a betegeknél, akiknek korlátozniuk kell a nátrium- vagy folyadékbevitelt, figyelembe kell venni a folyadék beadásának sebességét.

A leggyakoribb mellékhatásokat a Diflucan gyógyszer klinikai és forgalomba hozatalt követő (*) vizsgálatokban jelentették.

Idegrendszeri betegségek: fejfájás, szédülés *, görcsök *, ízváltozás *, paresztézia, álmatlanság, álmosság, remegés.

Az emésztőrendszer részéről: hasi fájdalom, hasmenés, duzzanat, hányinger, dyspepsia *, hányás *, száraz szájnyálkahártya, székrekedés, hepatotoxicitás (egyes esetekben halálos kimenetelű), bilirubin koncentráció, szérum ALT és AST, alkalikus foszfatáz, kóros májfunkció *, hepatitis *, hepatocelluláris nekrózis *, sárgaság *, kolesztázis, hepatocelluláris károsodás.

Mivel a szív-érrendszer *: az EKG QT-intervallumának növekedése, aritmia, beleértve a kamrai tachiszisztolés típusú "pirouette".

A bőr részéről: kiütés, alopecia *, exfoliatív bőrbetegségek *, beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát és a toxikus epidermális nekrolízist, akut generalizált exantmatikus pustus, fokozott izzadás, gyógyszerkiütés.

A hemopoetikus rendszer részéről *: leukopenia, beleértve a neutropeniát és az agranulocitózist, a thrombocytopeniát, az anaemiát.

Metabolizmus *: fokozott koleszterin és trigliceridek a plazmában, hypokalemia.

Az izom-csontrendszerből: myalgia.

Allergiás reakciók *: anafilaxiás reakciók (beleértve az angioödémát, az arc duzzanata, urticaria, pruritus).

Egyéb: gyengeség, aszténia, fáradtság, láz, vertigo.

Bizonyos betegeknél, különösen súlyos betegségek (AIDS, rosszindulatú daganatok) esetén a Diflucan-kezelés és hasonló gyógyszerek kezelése során megfigyelték a vérparaméterek, a vese- és májfunkciók változásait, azonban ezeknek a változásoknak a klinikai jelentősége és a kezeléshez való viszonya nem volt megállapítva.

A tolerálhatóság általában nagyon jó.

A flukonazol túladagolás egyik esetben a 42 éves HIV-fertőzött beteg 8200 mg flukonazol bevétele után hallucinációkat és paranoiás viselkedést mutatott. A páciens kórházba került, állapota 48 órán belül normalizálódott.

Kezelés: túladagolás esetén tüneti kezelés (beleértve a támogató intézkedéseket és a gyomormosást) történik.

A flukonazol elsősorban a vizelettel ürül ki, így a kényszer diurézis valószínűleg felgyorsítja a kiválasztást. A 3 órás hemodialízis során a flukonazol plazmaszintje kb. 50% -kal csökken.

A flukonazol egyszeri vagy többszöri bevétele 50 mg-os dózisban nem befolyásolja a fenazon (antipirin) metabolizmusát egyidejűleg.

A flukonazol és az alábbi gyógyszerek egyidejű alkalmazása ellenjavallt

Ciszaprid: flukonazol és ciszaprid egyidejű alkalmazásával a szív nemkívánatos reakciói lehetségesek, beleértve a t "pirouette" típusú kamrai tachysystolés aritmiás típus. A flukonazol 200 mg-os dózisa 1 nap / nap és a ciszaprid 20 mg / nap dózisban történő alkalmazása a ciszaprid plazmakoncentrációjának szignifikáns növekedését és a QT-intervallum növekedését eredményezi az EKG-n. A ciszaprid és a flukonazol egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

Terfenadin: Azol gombaellenes szerek és terfenadin egyidejű alkalmazásával a QT-intervallum emelkedése következtében súlyos aritmiák léphetnek fel. Ha a flukonazolt 200 mg / nap dózisban szedik, a QT-intervallum növekedése nem állapítható meg, azonban a flukonazol 400 mg / nap és annál nagyobb dózisú alkalmazása jelentősen megnöveli a plazma terfenadin koncentrációját. A flukonazol 400 mg / nap vagy annál nagyobb adagban történő egyidejű alkalmazása terfenadinnal ellenjavallt. A flukonazol-kezelést 400 mg / nap alatti dózisokban terfenadinnal kombinációban szoros felügyelet mellett kell elvégezni.

Asztemizol: flukonazol egyidejű alkalmazása asztemizollal vagy más gyógyszerekkel, amelyek metabolizmusát a citokróm P450 rendszer izoenzimjei végzik, ezen szerek szérumkoncentrációjának növekedésével járhat. Az asztemizol plazmakoncentrációjának növekedésével a QT-intervallum meghosszabbodása lehetséges, és bizonyos esetekben a kamrai tachiszisztolikus aritmia "pirouette" kialakulása. Az asztemizol és a flukonazol egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

Pimozid: bár nem végeztek megfelelő in vitro vagy in vivo vizsgálatokat, a flukonazol és a pimozid egyidejű alkalmazása a pimozid metabolizmusának gátlásához vezethet. A pimozid plazmakoncentrációjának növekedése viszont a QT-intervallum meghosszabbodásához és bizonyos esetekben a „pirouette” típusú kamrai tachiszisztolikus aritmiák kialakulásához vezethet. A pimozid és a flukonazol egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

Kinidin: bár nem végeztek megfelelő in vitro vagy in vivo vizsgálatokat, a flukonazol és a kinidin egyidejű alkalmazása szintén a kinidin metabolizmus gátlásához vezethet. A kinidin alkalmazása a QT-intervallum meghosszabbodásával és bizonyos esetekben a „pirouette” típusú kamrai tachysystolés aritmiák kialakulásával jár.
A kinidin és a flukonazol egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

Eritromicin: a flukonazol és az eritromicin egyidejű alkalmazása potenciálisan megnöveli a kardiotoxicitás kialakulásának kockázatát (a QT-intervallum meghosszabbodása, a "pirouette" típusú kamrai aritmiája), és ennek következtében hirtelen szívhalál. A flukonazol és az eritromicin egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

Óvatosan kell eljárni, és adott esetben az alábbi gyógyszereket és flukonazolt alkalmazva módosítani kell az adagot

A flukonazolt befolyásoló gyógyszerek

Hidroklorotiazid: a hidroklorotiazid ismételt alkalmazása a flukonazollal egyidejűleg a flukonazol plazmakoncentrációjának 40% -kal történő növekedéséhez vezet. Ennek a súlyosságnak a hatása nem teszi szükségessé a flukonazol adagolásának megváltoztatását egyidejűleg diuretikumot kapó betegeknél, de az orvosnak ezt figyelembe kell vennie.

Rifampicin: a flukonazol és a rifampicin egyidejű alkalmazása az AUC 25% -os csökkenését és a T t_1/2 Flukonazol 20% -kal. A rifampicint egyidejűleg szedő betegeknél figyelembe kell venni a flukonazol adagjának növelését.

A flukonazol által érintett gyógyszerek

A flukonazol a CYP2C9 és a CYP2C19 izoenzimek erős inhibitora és a CYP3A4 izoenzim mérsékelt inhibitora. Az alább felsorolt ​​hatások mellett fennáll a plazmakoncentráció emelkedésének kockázata
és egyéb gyógyszerek, amelyeket a CYP2C9, a CYP2C19 és a CYP3A4 izoenzimek metabolizálnak flukonazollal együtt. E tekintetben óvatosan kell eljárni a felsorolt ​​gyógyszerek egyidejű alkalmazásával, és szükség esetén hasonló kombinációkkal. A betegeket szoros orvosi felügyelet alatt kell tartani. Meg kell jegyezni, hogy a flukonazol gátló hatása 4-5 napig fennmarad a gyógyszer abbahagyása után hosszabb ideig tartó T t_1/2.

Alfentanil: a clearance csökkenése és V_d, növeli a T értéket_1/2 alfentanillal. Talán ez a CYP3A4 izoenzim flukonazol által történő gátlásának köszönhető. Szükség lehet az Alfentanil adagjának módosítására.

Amitriptilin, nortriptilin: hatásos növekedés. Az 5-nortriptilin és / vagy az S-amitriptilin koncentrációja meghatározható a kombinált terápia kezdetén a flukonazollal és egy héttel az indítás után. Szükség esetén állítsa be az amitriptilin / nortriptilin adagját.

Amfotericin B: egerekkel végzett vizsgálatokban (beleértve az immunszuppressziót) az alábbi eredményeket tapasztaltuk: a Candida albicans által okozott szisztémás fertőzés során fellépő kis additív gombaellenes hatás, nincs kölcsönhatás a Cryptococcus neoformans által okozott intrakraniális fertőzéssel és az A okozta szisztémás fertőzés ellen.. fumigatus. Ezen eredmények klinikai jelentősége nem egyértelmű.

Antikoagulánsok: mint más gombaellenes szerek - azolszármazékok, a flukonazol a warfarinnal együtt alkalmazva növeli a protrombin időt (12% -kal), és ezáltal lehetséges a vérzés (hematomák, orr- és gyomor-bélrendszeri vérzés, meléna) kialakulása. A kumarin antikoagulánsokat szedő betegeknél folyamatosan ellenőrizni kell a protrombin időt. Értékelnie kell a warfarin dózismódosításának megvalósíthatóságát is.

Az azitromicin: a flukonazol egyidejű orális adagolása egyszeri 800 mg-os dózisban az azitromicinnel egyetlen 1200 mg-os dózisban kifejezett farmakokinetikai kölcsönhatást nem állapítottak meg.

Benzodiazepinek (rövid hatásúak): a midazolám lenyelése után a flukonazol szignifikánsan növeli a midazolám és a pszichomotoros hatások koncentrációját, és ez a hatás a flukonazol belégzése után kifejezettebb, mint az intravénás alkalmazás esetén. Szükség esetén a flukonazolt szedő betegek egyidejű benzodiazepin terápiáját figyelemmel kell kísérni a benzodiazepin dózisának megfelelő csökkentésére.

Egyszeri triazolam egyszeri dózisban a flukonazol körülbelül 50% -kal növeli a triazolám AUC-jét._max - 25-32% és T_1/2 25-50% -kal a triazolam metabolizmusának gátlása miatt. Szükség lehet a triazolám dózismódosítására.

Karbamazepin: A flukonazol gátolja a karbamazepin metabolizmusát és 30% -kal növeli a karbamazepin koncentrációját a plazmában. A karbamazepin toxicitás kockázatát figyelembe kell venni. Meg kell vizsgálni a karbamazepin dózisának a koncentráció / hatás függvényében történő beállításának szükségességét.

Kalciumcsatorna-blokkolók: néhány kalciumcsatorna-antagonistát (nifedipin, izradipin, amlodipin, verapamil és felodipin) a CYP3A4 izoenzim metabolizál. A flukonazol növeli a kalciumcsatorna antagonisták szisztémás expozícióját. Javasolt a mellékhatások kialakulásának szabályozására.

Ciklosporin: átültetett vesékben szenvedő betegeknél a flukonazol 200 mg / nap dózisban történő alkalmazása lassú ciklosporin koncentráció növekedést eredményez. Ugyanakkor a flukonazol 100 mg / nap dózisban történő ismételt adagolásakor nem figyeltek meg a ciklosporin koncentrációjának változását a csontvelő-recipiensekben. A flukonazol és a ciklosporin egyidejű alkalmazása esetén ajánlatos a ciklosporin koncentrációját a vérben ellenőrizni.

Ciklofoszfamid: a ciklofoszfamid és a flukonazol egyidejű alkalmazásával a bilirubin és a kreatinin szérumkoncentrációjának növekedése figyelhető meg. Ez a kombináció elfogadható a bilirubin és a kreatinin növekvő koncentrációjának kockázata miatt.

Fentanil: egy halálos eredményről számol be, amely valószínűleg a fentanil és a flukonazol egyidejű alkalmazásával jár. Feltételezzük, hogy a megsértések a fentanilmal való mérgezéssel járnak. Kimutatták, hogy a flukonazol jelentősen meghosszabbítja a fentanil eliminációs idejét. Ne feledje, hogy a fentanil koncentrációjának növelése a légzőszervi funkciók depressziójához vezethet.

Halofantrin: A flukonazol növelheti a halofantrin plazmakoncentrációját a CYP3A4 izoenzim gátlása miatt.

HMG-CoA reduktáz inhibitorok: flukonazol egyidejű alkalmazása HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal, melyeket egy CYP3A4 izoenzim (például atorvasztatin és szimvasztatin) vagy CYP2D6 izoenzim (például fluvasztatin) metabolizál, a myopathia és myopathia, valamint myopathia, myopathia, myopathia és myopathiák, myopathiák, myopathia és myopathiák kockázata; Szükség esetén az ilyen gyógyszerekkel történő egyidejű terápiát figyelemmel kell kísérni a myopathia és a rabdomiolízis tüneteinek azonosítására. Szükséges a kreatinin-kináz koncentrációjának szabályozása. A kreatinin-kináz koncentrációjának szignifikáns növekedése vagy a myopathia vagy rhabdomyolysis diagnosztizálása vagy gyanúja esetén a HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal történő kezelést abba kell hagyni.

Losartán: A flukonazol gátolja a lozartán metabolizmusát az aktív metabolitjá (E-3174), amely az angiotenzin II receptor antagonizmusával kapcsolatos legtöbb hatásért felelős. Szükséges a vérnyomás rendszeres ellenőrzése.

Metadon: A flukonazol növelheti a metadon plazmakoncentrációját. Szükség lehet a metadon dózismódosítására.

NSAID-ok: C_max A flurbiprofen AUC-értéke 23% -kal, illetve 81% -kal nőtt. Hasonlóképpen_MAX és a farmakológiailag aktív izomer [S - (+) - ibuprofén] AUC értéke 15% -kal, illetve 82% -kal nőtt, flukonazol és racém ibuprofén (400 mg) egyidejű alkalmazásával. A flukonazol 200 mg / nap dózisban történő egyidejű alkalmazásával és a celekoxib 200 mg C-os adagjával_max és az AUC-celekoxib 68% -kal, illetve 134% -kal emelkedett. Ebben a kombinációban a celekoxib dózisát felére lehet csökkenteni.

A célzott kutatás hiánya ellenére a flukonazol növelheti a CYP2C9 izoenzim által metabolizált egyéb nem szteroid gyulladásgátlók szisztémás expozícióját (például naproxen, lornoxicam, meloxicam, diklofenak). Szükség lehet az NSAID-ok dózismódosítására.

A nem szteroid gyulladáscsökkentők és a flukonazol egyidejű alkalmazásával a betegeket szoros orvosi felügyelet alatt kell tartani annak érdekében, hogy azonosítsák és szabályozzák az NSAID-okkal kapcsolatos mellékhatásokat és toxicitási tüneteket.

Orális fogamzásgátlók: a kombinált orális fogamzásgátló egyidejű alkalmazása 50 mg flukonazollal, nincs jelentős hatás a hormonszintre, míg a napi 200 mg flukonazol bevitelével az etinil-ösztradiol és a levonorgesztrel AUC értéke 40% -kal, illetve 24% -kal nő, és amikor 300 mg flukonazolt kapnak. 1 alkalommal / hét Az etinil-ösztradiol és a noretindron AUC-értéke 24% -kal, illetve 13% -kal nő. Így a flukonazol ismételt alkalmazása a megadott dózisokban nem befolyásolja a kombinált orális fogamzásgátló hatásosságát.

Fenitoin: a flukonazol és a fenitoin egyidejű alkalmazása a fenitoin koncentrációjának klinikailag jelentős növekedésével járhat. Ha szükséges, mindkét gyógyszer egyidejű alkalmazásának figyelemmel kell kísérnie a fenitoin koncentrációját, és ennek megfelelően módosítania kell az adagot a terápiás plazmakoncentrációk biztosítása érdekében.

Prednizon: a betegek akut transzplantáció utáni akut mellékvesekéreg-elégtelenségről számoltak be a 3 hónapos terápia után a flukonazol abbahagyása során. Feltételezhető, hogy a flukonazol terápia megszüntetése a CYP3A4 izoenzim aktivitásának növekedését okozza, ami a prednizon metabolizmusának növekedéséhez vezetett.
A prednizonnal és a flukonazollal kombinált terápiában részesülő betegeket szoros orvosi felügyelet alatt kell tartani a mellékvesekéreg állapotának felmérése céljából.

Rifabutin: a flukonazol és a rifabutin egyidejű alkalmazása az utóbbi plazmakoncentrációjának 80% -ra történő növekedéséhez vezethet. A flukonazol és a rifabutin egyidejű alkalmazásával uveitisz eseteket írnak le.
A rifabutint és a flukonazolt egyidejűleg szedő betegeket gondosan ellenőrizni kell.

Sakvinavir: AUC körülbelül 50% -kal emelkedett, C_max - 55% -kal csökkent a sakvinavir clearance-e kb. 50% -kal a CYP3A4 izoenzim máj metabolizmusának gátlása és a P-glikoprotein gátlása miatt. Szükség lehet a szakinavir dózismódosítására.

Sirolimusz: a szirolimusz plazmakoncentráció növekedése, feltételezhetően a szirolimusz metabolizmusának gátlása miatt, a CYP3A4 izoenzim és a P-glikoprotein gátlásával. Ez a kombináció a szirolimusz megfelelő dózismódosításával alkalmazható a hatás / koncentráció függvényében.

A szulfonil-karbamid-gyógyszerek: a flukonazol a T bevételének növekedését eredményezi_1/2 orális szulfonil-karbamid készítmények (klórpropamid, glibenklamid, glipizid és tolbutamid). Cukorbetegségben szenvedő betegek egyidejűleg orális beadásra alkalmas flukonazol- és szulfonil-karbamid készítményeket is előírhatnak, de figyelembe kell venni a hypoglykaemia lehetőségét, továbbá szükség van a vércukorszint rendszeres ellenőrzésére és szükség esetén a szulfonil-karbamid-gyógyszerek dózismódosítására.

Takrolimusz: a flukonazol és a takrolimusz egyidejű alkalmazása (a belsejében) az utóbbi szérumkoncentrációjának növekedését eredményezi 5-ször a takrolimusz metabolizmusának gátlásával a bélben a CYP3A4 izoenzim segítségével. A takrolimusz IV esetében nem figyeltek meg jelentős változásokat a gyógyszerek farmakokinetikájában. Leírták a nefrotoxicitás eseteit. A takrolimuszt és a flukonazolt egyidejűleg szedő betegeket gondosan ellenőrizni kell. A takrolimusz dózisát a vérben való koncentráció növekedésének mértékétől függően kell beállítani.

Teofillin: ha a flukonazollal egyidejűleg alkalmazzák a 200 mg-os adagot 14 napig, a teofillin átlagos plazma clearance-e 18% -kal csökken. Ha a flukonazolt nagy dózisú teofillint szedő betegeknek vagy a teofillin toxikus hatásának fokozott kockázatának kitett betegeknek írják elő, a teofillin túladagolás tüneteit kell megfigyelni, és szükség esetén a terápiát ennek megfelelően módosítani kell.

Tofacitinib: A tofacitinib expozíciója nő, ha olyan gyógyszerekkel kombinálják, amelyek mind a CYP3A4 izoenzim enyhe gátlói, mind a CYP2C19 izoenzim (például flukonazol) erős inhibitorai. Talán szükség lehet a tofacitinib dózisának módosítására.

Vinca alkaloid: a célzott kutatások hiánya ellenére feltételezzük, hogy a flukonazol növelheti a vinca alkaloidok (például vinkrisztin és vinblasztin) koncentrációját a vérplazmában, és ezáltal neurotoxicitást eredményez, amely esetleg a CYP3A4 izoenzim gátlása miatt következhet be.

A-vitamin: a központi idegrendszer egyik nemkívánatos reakciója az agyi pszeudomor formájában jelentkezik, a teljesen transzretinoinsav és a flukonazol egyidejű alkalmazásával, amely a flukonazol visszavonását követően eltűnt. E kombináció alkalmazása lehetséges, de emlékeznie kell a központi idegrendszer nemkívánatos reakcióinak lehetőségére.

Zidovudin: A flukonazollal történő egyidejű alkalmazás esetén a C-növekedést figyelték meg_max és a zidovudin AUC értéke 84% és 74%. Ez a hatás valószínűleg az utóbbi metabolizmusának a fő metabolitjához való csökkenésével magyarázható. A flukonazol terápia előtt és után 200 mg / nap dózisban 15 napig az AIDS-szel és az ARC-vel (AIDS-sel kapcsolatos komplex) szenvedő betegeknél a zidovudin AUC (20%) szignifikáns növekedést mutatott.

Az ilyen kombinációban részesülő betegeket monitorozni kell a zidovudin mellékhatásainak azonosítására.

Vorikonazol (CYP2C9, CYP2C19 és CYP3A4 izoenzimek inhibitora): vorikonazol egyidejű alkalmazása (400 mg 2-szer / nap az első napon, majd 200 mg 2-szer / nap 2,5 napig) és flukonazol (400 mg az első napon, majd 200 mg / nap 4 napig) a vorikonazol koncentrációját és AUC-értékét 57% -kal és 79% -kal növeli. Kimutatták, hogy ez a hatás továbbra is fennáll az adag csökkentésével és / vagy a gyógyszerek beadásának gyakoriságának csökkentésével. A vorikonazol és a flukonazol egyidejű alkalmazása nem javasolt.

A flukonazol orális formáival való kölcsönhatás vizsgálatával, a táplálékkal, cimetidinnel, antacidákkal és a csontvelő-átültetésre való teljes besugárzással történő egyidejű bevitelével igazolták, hogy ezek a tényezők nem befolyásolják klinikailag jelentős hatásukat a flukonazol felszívódására.

A felsorolt ​​kölcsönhatást a flukonazol ismételt alkalmazásával állapítják meg; A flukonazol egyszeri adagja miatt a gyógyszerekkel való kölcsönhatás nem ismert. Az orvosoknak tisztában kell lenniük azzal, hogy a más gyógyszerekkel való kölcsönhatást nem vizsgálták kifejezetten, de lehetséges.

A Diflucan - intravénás injekciós oldat kompatibilis a következő oldatokkal: 20% glükózoldat, Ringer oldat, Hartmann oldat, kálium-klorid oldat glükózban, 4,2% nátrium-hidrogén-karbonát oldat, aminofusin, izotóniás sóoldat. A Diflucan beadható az infúziós rendszerbe a fenti megoldások egyikével együtt. Bár a flukonazol és más gyógyszerek közötti specifikus inkompatibilitás esetét nem írják le, az infúzió előtt azonban nem ajánlott más gyógyszerekkel összekeverni.

A Candida albicans-tól eltérő Candida törzsek okozta szuperinfekció eseteiről is beszámoltak, amelyek gyakran természetes flukonazollal szemben ellenállóak (például Candida krusei). Ilyen esetekben alternatív gombaellenes kezelésre lehet szükség.

Ritkán a flukonazol használatát a májban bekövetkezett toxikus változások kísérik, köztük halálos kimenetelű, főként súlyos komorbiditású betegeknél. A flukonazol hepatotoxikus hatásait nem befolyásolja jelentősen a teljes napi dózis, a kezelés időtartama, a beteg neme és kora. A flukonazol hepatotoxikus hatása általában reverzibilis; tünetei eltűntek a kezelés befejezése után. Figyelembe kell venni azokat a betegeket, akiknél a flukonazol-kezelés alatt a májfunkció indikátorai károsodnak, hogy a súlyosabb májkárosodás jeleit azonosítsák. Ha a májkárosodás klinikai tünetei jelennek meg, amelyek flukonazollal járhatnak, a gyógyszert fel kell venni.

A flukonazollal végzett kezelés során a betegek ritkán fejtenek ki exfoliatív bőrreakciókat, például Stevens-Johnson szindrómát és toxikus epidermális nekrolízist. Az AIDS-ben szenvedő betegek nagyobb valószínűséggel súlyos bőrreakciókat fejtenek ki számos gyógyszer alkalmazásával. Ha a bőrön átesett gombás fertőzésben szenvedő páciensnél kiütés jelentkezik, amely a flukonazol alkalmazásával összefüggésben állhat, a gyógyszert fel kell függeszteni. Ha invazív / szisztémás gombás fertőzésben szenvedő betegeknél bőrkiütés jelentkezik, gondosan ellenőrizni kell őket, és a flukonazol törlését meg kell szüntetni, ha bullous lézió vagy erythema multiforme jelenik meg.

Mint más azolok esetében, a flukonazol ritkán anafilaxiás reakciókat is okozhat.

A flukonazol 400 mg-nál kisebb napi adagja és a terfenadin egyidejű alkalmazását szoros felügyelet mellett kell elvégezni.

Mint más azolok, a flukonazol az EKG QT-intervallumának növekedését is okozhatja. A flukonazol alkalmazásával a QT-intervallum növekedése és a kamrák villogása / ingadozása nagyon ritkán fordult elő olyan betegeknél, akik több kockázati tényezővel rendelkeztek, mint például a szerves szívbetegség, az elektrolit-egyensúlyhiány és az ilyen betegségek kialakulását elősegítő egyidejű kezelés. Ezért a potenciálisan proarritmiás állapotú betegeknél a flukonazolt óvatosan kell alkalmazni.

Máj-, szív- és vesebetegségben szenvedő betegeknél tanácsos orvoshoz fordulni a Diflucan alkalmazása előtt. Ha a Diflucan 150 mg-ot használják a hüvelyi kandidózisra, a betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy a tünetek javulása általában 24 óra elteltével figyelhető meg, de néha néhány napig eltűnik. Ha a tünetek több napig is fennállnak, forduljon orvoshoz.

A flukonazol más endémiás mikózisok kezelésében való hatékonyságára vonatkozó bizonyítékok, mint például a paracoccidioidomycosis, a sporotrichosis és a hisztoplazmózis korlátozottak, ami nem teszi lehetővé az adagolásra vonatkozó konkrét ajánlások meghatározását.

A motoros közlekedési és vezérlési mechanizmusok vezetési képességére gyakorolt ​​hatás

A Diflucan gyógyszer alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok azt mutatják, hogy a droghasználat és a gyógyszer használatával kapcsolatos mechanizmusok romlása nem valószínű.

A terhes nőknél a gyógyszer biztonságosságára vonatkozó megfelelő és ellenőrzött vizsgálatokat nem végeztek. Leírták, hogy az újszülötteknél többszörös veleszületett rendellenességek fordultak elő, akiknél az anyák 3 vagy több hónapja flokonazol-terápiát kaptak nagy dózisban (400-800 mg / nap) a coccidioidomycosis kezelésére. A következő fejlődési rendellenességeket figyelték meg: a koponya arcrészének károsodott fejlődése, a koponya boltozat kialakulásának megakadályozása, a szájpadlás, a combcsontok görbülete, a bordák ritkítása és meghosszabbítása, arthrogryposis és veleszületett szívhibák. Jelenleg a terhesség első trimeszterében nincs bizonyíték arra, hogy ezek a veleszületett rendellenességek a flukonazol alacsony dózisú (150 mg egyszeri kezelésére a vulvovaginális kandidázis kezelésére) használatával kapcsolódnának.

A terhesség alatt kerülni kell a flukonazolt, kivéve a súlyos és potenciálisan életveszélyes gombás fertőzések esetét, amikor a kezelés várható előnye meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatokat. Ezért a fogamzóképes korú nőknek megbízható fogamzásgátlást kell alkalmazniuk.

A flukonazolt az anyatejben a plazmához közeli koncentrációban találják, ezért nem javasolt a Diflucan alkalmazása szoptatás alatt (szoptatás).