Itrakonazol - a gyógyszer használati utasításai, áttekintései, analógjai és felszabadulási formái (kapszula vagy tabletta, 100 mg kenőcs vagy krém) felnőttek, gyermekek és terhesség alatt kandidózis vagy thrush, többszínű zuzmó és egyéb mycose kezelésére. struktúra

Ebben a cikkben olvashatja az Itrakonazol gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat. A webhely látogatóinak - a gyógyszer fogyasztóinak - bemutatott véleménye, valamint a szakemberek orvosainak véleménye az itrakonazol használatáról a gyakorlatban Nagy kérés, hogy aktívabban vegye fel a visszajelzést a kábítószerrel kapcsolatban: a gyógyszer segített vagy nem segített megszabadulni a betegségtől, milyen szövődményeket és mellékhatásokat észleltek, esetleg a gyártó nem jelezte a feljegyzésben. Itrakonazol analógjai rendelkezésre álló szerkezeti analógok jelenlétében. Alkalmazása kandidozis vagy thrush, többszínű zuzmó és egyéb mycose kezelésére felnőttek, gyermekek, valamint terhesség és szoptatás alatt. A gyógyszer összetétele.

Az itrakonazol egy széles spektrumú szintetikus gombaellenes szer. A triazol-származék. Elnyomja a gombák ergoszterol sejtmembránjának szintézisét. A dermagofit (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), Candida spp. Candida albicans, Candida parasilus spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Bizonyos törzsek rezisztensek lehetnek: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

A kezelés hatékonyságát 2-4 hét múlva értékelik a kezelés leállítása után (a mycoses esetében), 6-9 hónap után az onychomycosis (mint a körmök változása) után.

struktúra

Itrakonazol + segédanyagok.

farmakokinetikája

A gasztrointesztinális traktusból (GIT) teljesen felszívódik. Az itrakonazol kapszulákban történő bevétele azonnal étkezés után növeli a biológiai hozzáférhetőséget. A szövetek és szervek (beleértve a hüvelyi nyálkahártyát is) jól behatolnak, és a faggyú és a verejtékmirigyek váladékaiban találhatók. Az itrakonazol koncentrációja a tüdőben, a vesében, a májban, a csontokban, a gyomorban, a lépben, a vázizomban a plazmában mért koncentráció 2-3-szorosa; a keratint tartalmazó szövetekben - 4-szer. A 4 hetes kezelés leállítása után az itrakonazol terápiás koncentrációja 2-4 hétig fennáll. A körmök keratinjában a terápiás koncentráció a kezelés megkezdése után 1 héttel érhető el, és 6 hónapig tart a 3 hónapos kezelés befejezése után. Az alacsony koncentrációkat a bőr faggyú- és izzadékeiben határozzuk meg. Metabolizálódik a májban, hogy aktív metabolitokat képezzenek, beleértve a hidroxitraconazolt. A plazmából való eltávolítás kétfázisú: 1 héten keresztül vesén keresztül (35% metabolitok, 0,03% változatlan formában) és a belekben (3-18% változatlan).

bizonyság

  • vulvovaginális kandidázis;
  • ótvar;
  • pityriasis versicolor;
  • orális nyálkahártya kandidózis;
  • keratomnkoz;
  • a dermatofiták vagy élesztőszerű gombák által okozott onychomycosis;
  • szisztémás aspergillózis vagy kandidózis;
  • cryptococcosis (beleértve a cryptococcalis meningitist) az immunhiányos egyénekben és a központi idegrendszer kriptokokkózisa, függetlenül az immunállapottól, az első vonalbeli terápia kudarcával;
  • hisztoplazmózis;
  • biasztomikőzis;
  • sporotrichózis;
  • paracoccidioidomycosis;
  • más ritka szisztémás és trópusi mycose.

A kiadás formái

Más adagolási formák léteznek, akár tabletták, kenőcsök, akár krémek.

Használati utasítás és kezelés

Belül. Közvetlenül az étkezés után. A kapszulákat egészben lenyelik.

Az itrakonazol eltávolítása a bőrből és a körömszövetből lassabb, mint a plazma. Ily módon az optimális klinikai és mikológiai hatások 2-4 héttel a bőrfertőzések kezelésének befejezése után és 6-9 hónappal a körömfertőzések kezelésének befejezése után érhetők el. A kezelés időtartama a kezelés klinikai képétől függően módosítható:

  • vulvovaginális kandidázissal - 200 mg naponta kétszer 1 napig vagy 200 mg naponta egyszer 3 napig;
  • gyűrűsférgekkel - 200 mg naponta 1 alkalommal 7 napig, vagy 100 mg 1 alkalommal naponta 15 napon keresztül;
  • erősen keratinizált bőrfelületek sérülése (a láb és a kéz dermatofitózisa) - 200 mg naponta kétszer 7 napig, vagy 100 mg naponta egyszer 30 napon keresztül;
  • pityriasis zuzmóval - 200 mg naponta egyszer 7 napon keresztül;
  • a szájnyálkahártya kandidózisához - 100 mg naponta egyszer 1 nap 15 napig (egyes esetekben az immunhiányos egyének csökkenthetik az itrakonazol biológiai hozzáférhetőségét, ami néha megköveteli az adag kétszeresét);
  • keratomycosis - naponta egyszer 200 mg 21 napig (a kezelés időtartama a klinikai válasz függvénye);
  • onychomycosis - 200 mg naponta egyszer, 3 hónapig, vagy 200 mg naponta kétszer 1 hétenként;
  • a körmök vereségével (függetlenül attól, hogy a körmök legyenek-e a kezükön) 3 tanfolyamot végeznek 3 hetes intervallummal. A körmök legyőzésével csak a kezek költenek 2 kurzust 3 hetes időközönként;
  • az itrakonazol eltávolítása a bőrből és a körmökből lassú; az optimális klinikai válasz 2-4 hónappal a kezelés befejezése után, az onchomycosis - 6-9 hónap;
  • szisztémás aspergillózis - 200 mg naponta 2-5 hónapig; a betegség progressziójával és terjedésével a dózist naponta kétszer 200 mg-ra emelik;
  • szisztémás kandidázissal - 100-200 mg naponta 1 alkalommal 3 hétig - 7 hónapig, a betegség progressziójával és terjedésével, az adagot naponta kétszer 200 mg-ra emeljük;
  • szisztémás cryptococcosis nélkül a meningitis jelei nélkül - 200 mg naponta egyszer 2–12 hónapig. Amikor cryptococcalis meningitis - 200 mg naponta kétszer 2-12 hónapig;
  • a hisztoplazmózis kezelése naponta 200 mg-mal kezdődik, fenntartó adag - 200 mg naponta kétszer, 8 hónapig;
  • blastomycosis, naponta egyszer 100 mg, fenntartó adag - 200 mg naponta kétszer 6 hónapig;
  • sporotrichosis - 100 mg naponta egyszer 3 hónapig;
  • paracoccidioidosis, naponta egyszer 100 mg 6 hónapig;
  • kromomicózis -100-200 mg naponta egyszer 6 hónapig;
  • gyermekeket írnak elő, ha a várható előny meghaladja a potenciális kockázatot.

Mellékhatások

  • dyspepsia (hányinger, hányás, hasmenés, székrekedés, étvágytalanság);
  • hasi fájdalom;
  • májgyulladás;
  • súlyos toxikus májkárosodás;
  • fejfájás;
  • szédülés;
  • perifériás neuropátia;
  • anafilaxiás, anafilaxiás és allergiás reakciók;
  • erythema multiforme exudatív (Stevens-Johnson-szindróma);
  • bőrkiütés;
  • viszketés;
  • csalánkiütés;
  • angioödéma;
  • alopecia;
  • fényérzékenység;
  • menstruációs rendellenességek;
  • ödéma szindróma;
  • krónikus szívelégtelenség;
  • tüdőödéma.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység;
  • krónikus szívelégtelenség, pl. a történelemben (kivéve az életveszélyes állapotok kezelését);
  • a QT intervallumot meghosszabbító CYP3A4 izoenzim szubsztrátok egyidejű alkalmazása (astemizol, bepridil, ciszaprid, dofetilid, levacetilmetadol, mizolasztin, pimozid, kinidin, certnidol, terfenadin);
  • A CYP3A4 izoenzim (lovasztatin, szimvasztatin) által metabolizált HMG-CoA reduktáz inhibitorok;
  • triazolam és midazolám, ergot alkaloidok (dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin, metilergotamin), nisoldipin, eletriptan egyidejű orális adagolása;
  • terhesség
  • szoptatási időszakban.

Használat terhesség és szoptatás alatt

Ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.

Alkalmazás idős betegeknél

Óvatosan: kora.

Gyermekeknél

Óvatosan: gyermekkor. A gyermekeket akkor írják fel, ha a várható előny meghaladja a potenciális kockázatot.

Különleges utasítások

Fogamzóképes korú nők, akik az itrakonazolt szedik, megbízható fogamzásgátlási módszereket kell alkalmazniuk a kezelés teljes időtartama alatt az első menstruációig a befejezését követően.

Az itrakonazolnak negatív inotróp hatása van. Ugyanakkor az itrakonazol és a kalciumcsatorna-blokkolók, amelyek ugyanolyan hatásúak, óvatosan kell eljárni. Az itrakonazol szedésével kapcsolatos krónikus szívelégtelenség eseteiről számoltak be. Az itrakonazolt nem szabad alkalmazni krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél vagy a betegség jelenlétében, kivéve azokat az eseteket, amikor a potenciális előnyök messze meghaladják a potenciális kockázatot. Az előnyök és a kockázatok egyensúlyának egyéni értékelésénél figyelembe kell venni olyan tényezőket, mint a jelzések súlyossága, az adagolási rend és az egyéni kockázati tényezők a krónikus szívelégtelenség előfordulásához. A kockázati tényezők közé tartozik a szívbetegség, mint például a szívkoszorúér-betegség vagy a szelepgyulladás; súlyos tüdőbetegségek, például obstruktív tüdőgyulladások; veseelégtelenség vagy más, az ödémával kapcsolatos betegségek. Az ilyen betegeket tájékoztatni kell a pangásos szívelégtelenség jeleiről és tüneteiről. A kezelést óvatosan kell végezni, és a beteget a pangásos szívelégtelenség tüneteire figyelni kell. Amikor megjelennek, meg kell szüntetni az itrakonazol szedését.

Alacsony savasságban a gyomor: ebben az állapotban az itrakonazol kapszulákból történő felszívódása megtört. Az antacid készítményeket (például alumínium-hidroxidot) szedő betegek az Itrakonazol kapszulák bevétele után legkorábban 2 órával alkalmazzák őket. Achlorhidriában szenvedő vagy hisztamin receptor H1 blokkolók és protonpumpa inhibitorok esetén az Itraconazol kapszulákat cola-tartalmú italokkal együtt kell bevenni.

Nagyon ritka esetekben, amikor Itrakonazolt alkalmaztak, súlyos toxikus májkárosodás alakult ki, beleértve a halálos májelégtelenséget. A legtöbb esetben ez már megfigyelhető májbetegségben szenvedő betegeknél, egyéb súlyos betegségekben szenvedő betegeknél, akik szisztémás terápiát kaptak az itrakonazollal, valamint olyan betegeknél, akik más hepatotoxikus hatású gyógyszereket kaptak. Néhány beteg nem mutatott nyilvánvaló kockázati tényezőket a májkárosodáshoz. Ezek közül az esetek többsége a kezelés első hónapjában történt, és néhány a kezelés első hetében. Ebben a tekintetben ajánlott az itrakonazol-kezelésben részesülő betegeknél rendszeresen ellenőrizni a májfunkciót. A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy a hepatitis előfordulását jelző tünetek esetén azonnal forduljon orvoshoz, nevezetesen: anorexia, hányinger, hányás, gyengeség, hasi fájdalom és sötét vizelet. Ilyen tünetek kialakulása esetén azonnal meg kell szakítani a terápiát, és meg kell vizsgálni a májfunkciót. Azoknál a betegeknél, akiknél az aktív fázisban megemelkedett a máj enzimek vagy a májbetegség koncentrációja, vagy más gyógyszerek alkalmazása közben tolerált mérgező májkárosodásban szenvednek, az itrakonazollal történő kezelést csak akkor szabad alkalmazni, ha a várható előny nem indokolja a májkárosodás kockázatát. Ezekben az esetekben szükséges a "máj" enzimek koncentrációjának kezelése a kezelés során.

Májfunkció: az itrakonazol elsősorban a májban metabolizálódik. Mivel a májkárosodásban szenvedő betegeknél az Itrakonazol teljes felezési ideje kissé megnövekedett, ajánlott az itrakonazol plazmakoncentrációjának ellenőrzése és szükség esetén a gyógyszer adagjának módosítása.

Veseelégtelenség: Mivel a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az itrakonazol teljes felezési ideje kissé megnő, ajánlott az itrakonazol plazmakoncentrációjának ellenőrzése, és szükség esetén a gyógyszer adagjának módosítása.

Immunhiányos betegek: Az itrakonazol orális biohasznosulása bizonyos immunhiányos betegek esetében csökkenhet, például neutropeniában, AIDS-ben szenvedő betegekben vagy szervátültetésben részesülő betegeknél.

Az életet veszélyeztető szisztémás gombás fertőzésekben szenvedő betegek: a farmakokinetikai jellemzők miatt a betegek életét veszélyeztető szisztémás mycose kezelésének megkezdésére nem javasolt az itrakonazol kapszula formájában.

A kezelőorvosnak meg kell vizsgálnia, hogy szükség van-e olyan AIDS-es betegek támogatására, akik korábban szisztémás gombás fertőzésekre, például sporotrichózisra, blastomycosisra, hisztoplazmózisra vagy kriptokokkózisra (mind meningealis, mind nem meningealis) kezeltek, akiknél fennáll a visszaesés veszélye.

A gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban az Itrakonazol kapszulák alkalmazására vonatkozó klinikai adatok korlátozottak. Az itrakonazol kapszulák nem adhatók gyermekeknek, kivéve azokat az eseteket, amikor a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot.

A perifériás neuropátia előfordulása esetén a kezelést abba kell hagyni, ami az Itrakonazol kapszulák beadásával járhat.

Nincs bizonyíték az itrakonazollal és más azol gombaellenes szerekkel szembeni kereszt-túlérzékenységre.

A gépjárművezetéshez és a készülékekkel való munkavégzésre gyakorolt ​​hatás

Az itrakonazol szédülést és más olyan mellékhatásokat okozhat, amelyek befolyásolhatják a gépjárművezetéshez és egyéb eszközökhöz való alkalmazást, amelyek fokozott figyelmet igényelnek a munka során.

Kábítószer-kölcsönhatás

1. Az itrakonazol felszívódását befolyásoló gyógyszerek A gyomorsavat csökkentő gyógyszerek csökkentik az itrakonazol felszívódását, ami a kapszulahéjak oldhatóságával jár.

2. Az itrakonazol metabolizmusát befolyásoló gyógyszerek. Az itrakonazolt elsősorban a CYP3A4 izoenzim metabolizálja. Megvizsgálták az itrakonazol és a rifampicin, a rifabutin és a fenitoin kölcsönhatását, amelyek a CYP3A4 izoenzim erős induktorai. A tanulmány megállapította, hogy ezekben az esetekben az itrakonazol és a piroxetrakonazol biológiai hozzáférhetősége jelentősen csökken, ami a gyógyszer hatékonyságának jelentős csökkenéséhez vezet. Az itrakonazol egyidejű alkalmazása e gyógyszerekkel, amelyek a mikroszomális májenzimek potenciális induktorai, nem ajánlott. A máj mikroszomális enzimekkel, például karbamazepinnel, fenobarbitallal és izoniaziddal való kölcsönhatás vizsgálata nem történt, azonban hasonló eredményeket lehet feltételezni.

A CYP3A4 izoenzim erős inhibitorai, például a ritonavir, az indinavir, a klaritromicin és az eritromicin fokozhatják az itrakonazol biológiai hozzáférhetőségét.

3. Az itrakonazol hatása más gyógyszerek metabolizmusára. Az itrakonazol gátolhatja a CYP3A4 izoenzim által hasított gyógyszerek metabolizmusát. Ennek eredménye lehet a hatásuk javítása vagy meghosszabbítása, beleértve a mellékhatásokat is. Mielőtt elkezdené az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek szedését, konzultáljon kezelőorvosával a gyógyszer anyagcsere útvonalairól, amelyeket az orvosi utasítások jeleznek. A kezelés befejezése után az itrakonazol plazmakoncentrációja

az adag és az időtartam függvényében fokozatosan csökken. Ezt figyelembe kell venni az itrakonazol egyidejűleg alkalmazott gyógyszerekkel kapcsolatos migrációs hatásának megvitatásakor.

Ilyen gyógyszerek például:

Az itrakonazollal egyidejűleg nem rendelhető gyógyszerek:

  • terfenadin, astemizol, mizolasztin, ciszaprid, dofetilid, kinidin, pimozid, levacetilmetadol, sertindol - ezeknek a gyógyszereknek az itrakonazollal történő együttes alkalmazása fokozhatja ezen anyagok koncentrációját a plazmában, és növelheti a QT intervallum meghosszabbodásának és ritkán a gyomor pitvari fibrillációjának kockázatát. des pointes);
  • CYP3A4 izoenzim metabolizált HMG-CoA reduktáz inhibitorok, mint például a szimvasztatin és a lovasztatin;
  • midazolám orális beadásra és triazolam;
  • ergot alkaloidok, például dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin és metilergometrin;
  • „Lassú” kalciumcsatorna-blokkolók - a CYP3A4 izoenzimet tartalmazó közös metabolikus útvonalhoz kapcsolódó lehetséges farmakokinetikai kölcsönhatások mellett a lassú kalciumcsatorna-blokkolók negatív inotróp hatást fejthetnek ki, ami fokozódik az itrakonazollal egyidejűleg.

Kábítószerek, amelyek kinevezése szükséges a plazmakoncentrációk, hatások, mellékhatások megfigyeléséhez. Az itrakonazollal történő egyidejű alkalmazás esetén e gyógyszerek adagját, ha szükséges, csökkenteni kell:

  • közvetett antikoagulánsok;
  • HIV proteáz inhibitorok, mint például a ritonavir, az indinavir, a szakinavir;
  • néhány rákellenes gyógyszer, mint például a Vinca rosealis alkaloidok, buszulfán, docetaxel, trimetrexát;
  • CYP3A4 izoenzim metabolizálható „lassú” kalciumcsatornák blokkolói, például verapamil és dihidropiridin származékok;
  • egyes immunszuppresszív szerek: ciklosporin, takrolimusz, sirolimusz (más néven rapamicin);
  • néhány CYP3A4 izoenzim metabolizált HMG-CoA reduktáz inhibitor, például atorvasztatin;
  • néhány glükokortikoszteroid, például budezonid, dexametazon és metilprednizolon;
  • egyéb gyógyszerek: digoxin, karbamazepin, buspiron alfentanil, alprazolam, brotiolam, intravénás alkalmazásra szánt midazolám, rifabutin, ebasztin, reboxetin, cilostazol, disopiramid, eletriptan, halofatrin, repaglinid.

Az itrakonazol és a zidovudin és a fluvasztatin közötti kölcsönhatást nem észlelték. Az itrakonazolnak az etinil-ösztradiol és a noretisteron metabolizmusára gyakorolt ​​hatása nem volt megfigyelhető.

4. A plazmafehérjékhez való kötődés hatása.

Vizsgálatok kimutatták, hogy a plazmafehérjékhez kötődő itrakonazol és az olyan gyógyszerek, mint az imipramin, propranolol, diazepám, cimetidin, indometacin, tolbutamid és szulfametazin közötti kölcsönhatás hiánya tapasztalható.

Az Itrakonazol hatóanyag analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

  • Irunine;
  • Itrazol;
  • Itraconazole ratiopharm;
  • Itramikol;
  • Kanditral;
  • Mikonihol;
  • Orungal;
  • Orungamin;
  • Örün;
  • Rumikoz;
  • Teknazol.

A terápiás hatás analógjai (többszínű zuzmó kezelésére szolgáló gyógyszerek):

  • Akriderm;
  • Amiklon;
  • Atifin;
  • Binafin;
  • Diflazon;
  • Diflucan;
  • Zalain;
  • imidet;
  • Irunine;
  • Itrazol;
  • Ifenek;
  • Candide;
  • Canison;
  • ketokonazol;
  • Keto plus;
  • klotrimazol;
  • Lamisil;
  • Lamisil Dermgel;
  • Lamitel;
  • Mikogal;
  • Mikozoral;
  • mikomaks;
  • Nizoral;
  • Nofung;
  • Orungal;
  • Rumikoz;
  • Terbizil;
  • Terbiks;
  • triderm;
  • flukonazol;
  • Flucostat;
  • Friderm;
  • Fungolon;
  • Fungoterbin;
  • Fungerbin Neo;
  • ekzifin;
  • Ekzoderil.

Itrakonazol: használati utasítás

struktúra

Minden kapszula tartalmaz: itrakonazolt (pelletek formájában 22,0%) - 100 mg; segédanyagok: hidroxipropil-metil-cellulóz, szacharóz, eudragit E-100, zselatin, glicerin, nipagin, nipazol, polietilénglikol, titán-dioxid, nátrium-lauril-szulfát, E 133, E 122.

leírás

A kapszulák kemény zselatin, kék-kék, 0. szám. A kapszulák tartalma gömb alakú pelletek, amelyek szinte fehértől bézsig terjednek.

Farmakológiai hatás

1. Triazol-származék, egy szintetikus gombaellenes szer, amely számos kórokozóval szemben aktív. Gátolja a gombák ergoszterol sejtmembránjának szintézisét. Aktív dermatophyták ellen (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), Élesztőgomba Candida spp. (beleértve a C. albicans-t is), penészgomba (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis).

A maximális biohasznosulást akkor lehet észlelni, ha közvetlenül étkezés után veszik be. Egyszeri adag után a vérplazma maximális koncentrációja 3-4 óra múlva érhető el, hosszan tartó használat esetén a vérplazma stabil koncentrációja 1-2 hét elteltével érhető el.

Vese- és májelégtelenségben szenvedő betegeknél, valamint egyes immunszuppresszív betegeknél az itrakonazol biológiai hozzáférhetősége csökkenhet.

Használati jelzések

ótvar; dermatofiták és / vagy élesztő és penészgombák okozta onychomycosis; Candidomycosis a bőr és a nyálkahártyák károsodásával, pl. vulvovaginális kandidázis; pityriasis versicolor; szisztémás mycosisok, beleértve a szisztémás aspergillózist és a kandidozist, a kriptokokkózist (beleértve a cryptococcalis meningitist), hisztoplazmózist, sporotrichosisot, paracoccidioidomycosis, blastomycosis; viszcerális kandidózis; gombás keratitis.

Ellenjavallatok

Az itrakonazollal vagy azol-vegyületekkel szembeni túlérzékenység kémiai szerkezetben; terfenadin, asztemizol, mizolastin, ciszaprid, dofetilid, kinidin, pimozid, simvastatin, lovasztatin, midazolám, triazolám egyidejű alkalmazása.

Adagolás és adagolás

A gyógyszert rágás nélkül, étkezés után azonnal beveszik.

Amikor a vulvovaginális kandidozist 200 mg-os dózisban 2-szer / nap egy napig, vagy 200 mg-os dózisban 1 alkalommal / nap 3 napig veszik be.

Pityriasis zuzmóval - 200 mg 1 alkalommal / nap 7 napig. Csengőféregek esetében - 100 mg 1 nap / nap 15 napig. A nagy mennyiségű keratint tartalmazó szövetek károsodása esetén további kezelést kell végezni ugyanabban az adagban 15 napig.

A szájnyálkahártya kandidózisához - 100 mg 1 alkalommal / nap 15 napig.

Gomba keratitis - 200 mg 1 alkalommal / nap 21 napig.

Amikor az onchomycosis pulzus terápia vagy folyamatos kezelés. Egy pulzus terápia - 200 mg 2-szer / nap 7 napig. A lábakon lévő körömlemezek sérülése esetén 3 kezelési ciklust hajtanak végre (a gyógyszert 1 hétig veszik, majd 3 hetes szünetet végeznek). A kezek körömlemezének vereségével 2 kezelési kurzust tölthetünk (vegye be a gyógyszert 1 hétig, majd tegyen egy 3 hetes szünetet).

Folyamatos kezelés esetén naponta 200 mg-ot kell bevenni 3 hónapig.

Szisztémás aszpergillózissal - 200 mg 1 alkalommal / nap 2 -5 hónapig, szükség esetén növelje az adagot 200 mg-ra 2-szer / nap.

Szisztémás kandidózis esetén - 100-200 mg 1-szer / nap 3 hét és 7 hónap közötti időszakban, szükség esetén növelje az adagot 200 mg-ra 2-szer / nap.

Szisztémás kriptokokkózissal, ha a meningitisz jelei nincsenek, a gyógyszert naponta egyszer 200 mg-ot veszik. Cryptococcalis meningitis, 200 mg 2-szer / nap.

A fenntartó kezeléshez 200 mg-ot kell bevenni 1 nap / nap. A kezelés időtartama 2 hónap és 1 év.

Histoplazmózissal - 200 mg 1-2 alkalommal / nap 8 hónapig.

Amikor sporotrichosis - 100 mg 1 alkalommal / nap 3 hónapig.

Ha paracoccidioidomycosis - 100 mg 1 alkalommal / nap 6 hónapig.

Ha kromomicózis - 100-200 mg 1 alkalommal / nap 6 hónapig.

Blastomycosisban, 100 mg-tól 1 nap / nap 200 mg-ig 2-szer / nap 6 hónapig.

Az immunhiányos állapotban lévő betegeknek szükség lehet az adag növelésére.

Mellékhatások

Fejfájás, szédülés, perifériás neuropátia, neuralgia, hányinger, székrekedés, Ho lestaticheskaya sárgaság, hepatitis, menstruációs rendellenességek, ödéma, hipokalémia, viszketés, bőrkiütés, csalánkiütés, angioödéma, Stevens - Johnson-szindróma, krónikus szívelégtelenség, tüdőödéma.

túladagolás

Tünetek: A túladagolás fokozott mellékhatásokkal jár.

Kezelés: gyomormosás (1 órán belül a gyógyszer bevétele után), aktív szén. Az itrakonazol nem jelenik meg a dialízis során, nincs specifikus antidotum.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az itrakonazol és a máj enzimrendszereit indukáló gyógyszerek egyidejű alkalmazásával (például rifabutin, rifampicin, fenitoin, karbamazepin, izoniazid) az itrakonazol biológiai hozzáférhetősége jelentősen csökken.

Az itrakonazol CYP3A4 citokróm inhibitorokkal (ritonavir, indinavir, klaritromicin, eritromicin) egyidejű alkalmazása esetén az itrakonazol biológiai hozzáférhetősége nő.

Az itrakonazol egyidejű alkalmazása közvetett antikoagulánsokkal, sakvinavirral, buszulfánnal, docetaxellel, trimetrexáttal, kalciumcsatorna-blokkolókkal, rapamicinnel. a takrolimuszt, a digoxint, a buspiront, az alfentanilt, az alprazolámot, a brotizolámot, a metilprednizolont, az ebasztint, a reboxetint, megváltoztathatja plazma szintjüket, farmakológiai hatását és mellékhatásait.

Alkalmazás funkciók

A gyógyszer hátterében ellenőrizni kell a májfunkció indikátorait. Ha károsodott májfunkció jelei vannak, amelyek az itrakonazol szedésével járhatnak, a gyógyszert fel kell függeszteni.

Azoknál a betegeknél, akiknél a szérumban a transzamináz aktivitás megnövekedett, a gyógyszert csak akkor írják elő, ha a kezelés várható hatása meghaladja a májkárosodás lehetséges kockázatát.

A máj cirrhosisában és / vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél a gyógyszert a vérplazmában lévő itrakonazol szintjének ellenőrzése alatt alkalmazzák, és szükség esetén állítsuk be az itrakonazol adagját.

A gyomornedv-csökkentett savasságú betegeknek tanácsos a gyógyszert szénsavas vízzel együtt bevenni.

Perifériás neuropathia, a szívelégtelenség jelei esetén a gyógyszert fel kell függeszteni.

Gyermekeknél az itrakonazol-kezelést csak akkor végezzük, ha a terápia várható hatása meghaladja a mellékhatások lehetséges kockázatát.

A gyógyszer alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt, kivéve a súlyos generalizált és potenciálisan életveszélyes gombás fertőzést. Szükség esetén a gyógyszer szoptatás alatt történő alkalmazását abba kell hagynia.

Kiadási forma

7 kapszula buborékcsomagolásban. Két buborékcsomagoláson.

itrakonazol

Leírás 2015.04.28-tól

  • Latin név: Itrakonazol
  • ATC kód: J02AC02
  • Hatóanyag: Itrakonazol
  • Gyártó: Biocom CJSC (Oroszország), Atoll (Oroszország), Sandoz (Szlovénia)

struktúra

A kapszula 100 mg Itrakonazol hatóanyagot tartalmaz

További komponensek: zselatin, festék, titán-dioxid.

Kiadási forma

Farmakológiai hatás

Gombaellenes szer.

Farmakodinamika és farmakokinetika

A hatóanyag triazol-származék. Szintetikusan előállított, sokféle hatással rendelkezik.

A gombaellenes mechanizmus alapja a termelés elnyomása, az ergosterol szintézise a gomba sejtében. Aktív penészgomba, dermatofit, élesztőgomba ellen.

A gombaellenes terápia hatékonyságát egy hónappal a kezelés befejezése után (mycose-sel) értékeljük. Onychomycosis esetén a hatékonyságot a körömlemez változásai (6–9 hónap) alapján értékelik.

Használati jelzések

A kapszulákban az itrakonazolt többszínű zuzmó, csípő, keratomycosis, szisztémás mycose, orális kandidozis, vulvovaginális kandidozis, cryptococcosis, szisztémás aspergillosis, hisztaplazmózis, paracoccidiosis, sporotrichosis, stromas, masstas, hysteroglasmosis, parakoccidiosis, sporotrichosis, stromák, plasztokocosis, szisztémás aspergillosis.

Ellenjavallatok

Az itrakonazolt nem írják elő a midosolam, a triazolam.y nisoldpina, az ergot alkaloidok, a CYP3A4 izoenzim szubsztrátjai, intolerancia egyidejű alkalmazásával.

A terhesség alatti terhesség alatt a gyógyszer nem szoptató.

Mellékhatások

Az itrakonazol allergiás reakciókat, thrombocytopeniát, szérumbetegséget, leukopeniát, anafilaxiás reakciókat, hipertrigliceridémiát, hipokalémiát okozhat.

Idegrendszer: hypersthesia, paresthesia, szédülés, perifériás neuropathia.

Légzőrendszer: tüdőödéma.

Emésztőrendszer: hasmenés, dyspeptikus rendellenességek, hepatotoxicitás, megemelkedett májenzimek, hányás, székrekedés, hepatitis, ízváltozások, hiperbilirubinémia, epigasztriás fájdalom.

Érzékszervek: tinnitus, állandó süketség, homályos látás, diplopia.

Talán az ízületi fájdalom, izomfájdalom, vizelet-inkontinencia, pollakiuria, erekciós zavar, menstruációs zavarok, duzzanat alakulása.

Itrakonazol tabletta, használati utasítás (módszer és adagolás)

Belül van, a kívánt felvételi idő - étkezés után.

Vulvovaginális kandidázis: naponta kétszer, 200 mg vagy 3 nap, 200 mg naponta egyszer.

Dermatomycosis: 7 nap 200 mg / nap dózisban, vagy 15 nap 100 mg dózisban naponta egyszer.

Pityriasis versicolor: 7 nap, 200 mg naponta.

Orális kandidózis: 15 nap, 100 mg naponta.

A bőr bőrlemezén lévő mikózisok esetén a gombaellenes terápiát kétszer három hetes időközönként végezzük. A körömlemezek és a bőr eltávolítása lassú.

Útmutató az Itrakonazol szisztémás aszpergillózis alkalmazásához: 2-5 hónap, 200 mg naponta.

túladagolás

Az esetek nincsenek rögzítve.

kölcsönhatás

A gyógyszer felszívódását zavarja a gyomornedv savasságát csökkentő gyógyszerek egyidejű bevitele. A fenitoin, a rifampicin, a rifambutin és a CYP3A4 izoenzim más induktorai rontják a gombaellenes szer biológiai hozzáférhetőségét. Ennek az enzimnek az inhibitorai ellentétes hatásúak. BCCA, rákellenes szerek (trimetrexát, docetaxel, busulfán, vinca alkaloidok), immunszuppresszánsok (szirolimusz, takrolimusz), GCS, digoxin, közvetett antikoagulánsok egyidejű kinevezésével óvatosan kell eljárni.

Eladási feltételek

Tárolási feltételek

Egy száraz, sötét helyen, amely nem érhető el a gyermekek számára 15-25 Celsius fokos hőmérsékleten.

Tárolási idő

Legfeljebb két év.

Különleges utasítások

Az újrafertőzés megelőzése az összes érintkező szexuális partnerrel végzett egyidejű gombaellenes terápia, a személyes higiéniai szabályok gondos betartása. A gombaellenes kezelés magában foglalja a szexuális aktivitástól való tartózkodást a terápia során.

Ha a gombaellenes terápia befejezése után a betegség tünetei fennmaradnak, akkor ismételten mikrobiológiai vizsgálatot végzünk a diagnózis helyességének megerősítésére. Súlyos neutropenia esetén az első sorban alkalmazott terápia hatástalanságára itrakonazolt írnak elő.

Ha a CHF kockázati tényezőit észlelik (jelzett ödéma, szelep-szívbetegség, koszorúér-betegség, súlyos tüdőpatológia, COPD), a gombaellenes terápia leáll. A gombaellenes szer használata süketséget (átmeneti és állandó formákat) okozhat.

Analógok Itrakonazol

Analógok gyógyszerek: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metriks, Mikokur, Mikostop, Orális, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Vélemények az Itrakonazolra vonatkozóan

Hatékony orvosság a mycose, a kandidozis és a gombaellenes terápia érdekében.

A betegek által hagyott itrakonazol véleménye szerint a szer mellékhatásokat okozhat.

Ár Itrakonazol, hol vásárolható

A 100 mg-os tablettákban az itrakonazol ára 340-420 rubel a 14 csomagonként.

Lehetőség van orvostudomány megvásárlására Ukrajnában, például Kharkovban 110-480 UAH áron, hasonló csomagolásra, a gyártótól függően.

itrakonazol

1 darab - Kontúrcellás csomagok (1) - kartoncsomagok.
1 darab - Kontúrcellás csomagok (2) - kartoncsomagok.
1 darab - kontúrsejtcsomagok (3) - kartoncsomagok.
1 darab - Kontúrcellás csomagok (4) - kartoncsomagok.
1 darab - Kontúrcellás csomagok (5) - kartoncsomagok.
3 darab - Kontúrcellás csomagok (1) - kartoncsomagok.
3 darab - Kontúrcellás csomagok (2) - kartoncsomagok.
3 darab - kontúrsejtcsomagok (3) - kartoncsomagok.
3 darab - Kontúrcellás csomagok (4) - kartoncsomagok.
3 darab - Kontúrcellás csomagok (5) - kartoncsomagok.
4 darab - Kontúrcellás csomagok (1) - kartoncsomagok.
4 darab - Kontúrcellás csomagok (2) - kartoncsomagok.
4 darab - kontúrsejtcsomagok (3) - kartoncsomagok.
4 darab - Kontúrcellás csomagok (4) - kartoncsomagok.
4 darab - Kontúrcellás csomagok (5) - kartoncsomagok.
5 darab - Kontúrcellás csomagok (1) - kartoncsomagok.
5 darab - Kontúrcellás csomagok (2) - kartoncsomagok.
5 darab - kontúrsejtcsomagok (3) - kartoncsomagok.
5 darab - Kontúrcellás csomagok (4) - kartoncsomagok.
5 darab - Kontúrcellás csomagok (5) - kartoncsomagok.
6 darab - Kontúrcellás csomagok (1) - kartoncsomagok.
6 darab - Kontúrcellás csomagok (2) - kartoncsomagok.
6 darab - kontúrsejtcsomagok (3) - kartoncsomagok.
6 darab - Kontúrcellás csomagok (4) - kartoncsomagok.
6 darab - Kontúrcellás csomagok (5) - kartoncsomagok.
7 darab - Kontúrcellás csomagok (1) - kartoncsomagok.
7 darab - Kontúrcellás csomagok (2) - kartoncsomagok.
7 darab - kontúrsejtcsomagok (3) - kartoncsomagok.
7 darab - Kontúrcellás csomagok (4) - kartoncsomagok.
7 darab - Kontúrcellás csomagok (5) - kartoncsomagok.

Széles spektrumú szintetikus gombaellenes szer. A triazol-származék. Elnyomja a gombák ergoszterol sejtmembránjának szintézisét. A dermagofit (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), Candida spp. (például festékek, Candy albicans, Candida parapsilosis), formák (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio, a Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Bizonyos törzsek rezisztensek lehetnek: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

A kezelés hatékonyságát 2-4 hét múlva értékelik a kezelés leállítása után (a mycoses esetében), 6-9 hónap után az onychomycosis (mint a körmök változása) után.

A gasztrointesztinális traktusból (GIT) teljesen felszívódik. Az itrakonazol kapszulákban történő bevétele azonnal étkezés után növeli a biológiai hozzáférhetőséget. Ha üres gyomorban oldjuk meg, a C-érték magasabbmax és az egyensúlyi fázis (Css) koncentrációjának magasabb értéke az étkezés utáni vételhez viszonyítva (25%).

Ideje elérni a C-tmax kapszulák bevitelekor - kb. 3-4 óra. Css 100 mg hatóanyagot naponta egyszer - 0,4 µg / ml; ha naponta 200 mg-ot szedünk, -1,1 µg / ml, 200 mg naponta kétszer - 2 ug / ml.

Ideje elérni a C-tmax az oldat bevételekor - kb. 2 órát, ha üres gyomorban és 5 órával az étkezés után veszik be. A css előfordulásának ideje a plazmában hosszabb ideig 1-2 hét. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 99,8%.

A szövetek és szervek (beleértve a hüvelyi nyálkahártyát is) jól behatolnak, és a faggyú és a verejtékmirigyek váladékaiban találhatók. Az itrakonazol koncentrációja a tüdőben, a vesében, a májban, a csontokban, a gyomorban, a lépben, a vázizomban a plazmában mért koncentráció 2-3-szorosa; a keratint tartalmazó szövetekben - 4-szer. A 4 hetes kezelés leállítása után az itrakonazol terápiás koncentrációja 2-4 hétig fennáll. A körmök keratinjában a terápiás koncentráció a kezelés megkezdése után 1 héttel érhető el, és 6 hónapig tart a 3 hónapos kezelés befejezése után. Az alacsony koncentrációkat a bőr faggyú- és izzadékeiben határozzuk meg. Metabolizálódik a májban, hogy aktív metabolitokat képezzenek, beleértve a hidroxitraconazolt. Ez az CYP3A4, CYP3A5 és CYP3A7 izoenzimek inhibitora.

A plazmából való eltávolítás kétfázisú: 1 héten keresztül vesén keresztül (35% metabolitok, 0,03% változatlan formában) és a belekben (3-18% változatlan). T1/2 - 1-1,5 nap. A dialízis során nem távolítható el.

Vulvovaginális kandidózis; körömvirág, pikkelysömör, szájnyálkahártya kandidózis, keratomák; a dermatofiták vagy élesztőszerű gombák által okozott onychomycosis; Szisztémás mycoses - szisztémás aspergillózis vagy kandidozis, kriptokokkózis (beleértve a kriptokokkus meningitist) az immunrendszerben szenvedő egyéneknél és a központi idegrendszer kriptokokkózisa, függetlenül az immunrendszer állapotától, az első vonalbeli terápia kudarcával; hisztoplazmózis, blastomycosis, sporotrichosis, paracoccidioidosis; más ritka szisztémás és trópusi mycose.

Túlérzékenység, krónikus szívelégtelenség, pl. a történelemben (kivéve az életveszélyes állapotok kezelését); a QT intervallumot meghosszabbító CYP3A4 izoenzim szubsztrátok egyidejű alkalmazása (astemizol, bepridil, ciszaprid, dofetilid, levacetilmetadol, mizolasztin, pimozid, kinidin, certnidol, terfenadin); A HMG-CoA reduktáz inhibitorok, amelyeket a CYP3A4 izoenzim (lovasztatin, simvestatin) metabolizál; triazolam és midazolám, ergot alkaloidok (dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin, metilergotamin), nisoldipin, eletriptan egyidejű orális adagolása; terhesség, szoptatás.

Óvatosan. Vese- és májelégtelenség, perifériás neuropátia, kockázati tényezők: krónikus szívelégtelenség (ischaemiás szívbetegség, szívszelep károsodása, súlyos tüdőbetegség, beleértve a krónikus obstruktív tüdőbetegséget, az edemás szindrómával kapcsolatos állapotokat), hallásvesztés, blokkolók egyidejű fogadása lassú kalcium csatornák, gyermekek és öregség.

Belül. Közvetlenül az étkezés után. A kapszulákat egészben lenyelik.

Az itrakonazol eltávolítása a bőrből és a körömszövetből lassabb, mint a plazma. Ily módon az optimális klinikai és mikológiai hatások 2-4 héttel a bőrfertőzések kezelésének befejezése után és 6-9 hónappal a körömfertőzések kezelésének befejezése után érhetők el. A kezelés időtartama a kezelés klinikai képétől függően módosítható:

- vulvovaginális kandidázissal - 200 mg naponta kétszer 1 napig vagy 200 mg naponta egyszer 3 napon keresztül;

- gyűrűsférgekkel - 200 mg naponta 1 alkalommal 7 napig, vagy 100 mg 1 alkalommal naponta 15 napon keresztül;

- erősen keratinizált bőrfelületek sérülése (a láb és a kéz dermatofitózisa) -200 mg naponta kétszer 7 napig, vagy 100 mg naponta egyszer 30 napon keresztül;

- pityriasis zuzmóval - 200 mg naponta egyszer 7 napon keresztül;

- a szájnyálkahártya kandidózisára - napi 100 mg-ot 15 napig (egyes esetekben az immunszegényedő személyek csökkenthetik az itrakonazol biológiai hozzáférhetőségét, ami néha megköveteli az adag kétszeresét);

- keratomycosis esetén - 200 mg naponta egyszer, 21 napig (a kezelés időtartama a klinikai válasz függvénye);

- onychomycosis - 200 mg naponta egyszer, 3 hónapig, vagy 200 mg naponta kétszer 1 hétenként;

- a körmök vereségével (függetlenül attól, hogy a körmök legyőzte a kezét) 3 tanfolyamot tölthet 3 hetes időközönként. A körmök legyőzésével csak a kezek költenek 2 kurzust 3 hetes időközönként;

- az itrakonazol eltávolítása a bőrből és a körmökből lassú; az optimális klinikai válasz 2-4 hónappal a kezelés befejezése után, az onchomycosis - 6-9 hónap;

- szisztémás aspergillosis - 200 mg / nap 2-5 hónapig; a betegség progressziójával és terjedésével a dózist naponta kétszer 200 mg-ra emelik;

- Szisztémás kandidózis esetén - 100-200 mg naponta 1 alkalommal 3 hétig - 7 hónapig, a betegség progressziójával és terjedésével, az adagot naponta kétszer 200 mg-ra emelik;

- szisztémás kriptokokkózissal, a meningitis jelei nélkül - 200 mg naponta egyszer 2-12 hónapig. Cryptococcalis meningitis - 200 mg naponta kétszer 2-12 hónapig;

- a hisztoplazmózis kezelése naponta 200 mg-os adaggal kezdődik, napi 200 mg-os fenntartó dózis 2 napig;

- blastomycosis - 100 mg naponta egyszer, fenntartó adag - 200 mg naponta kétszer 6 hónapig;

- sporotrichosis - 100 mg naponta egyszer 3 hónapig;

- paracoccidioidosis - 100 mg naponta 1 alkalommal 6 hónapig;

- kromomicózis -100-200 mg 1 naponta egyszer 6 hónapig;

- a gyermekeket akkor írják elő, ha a várható előny meghaladja a potenciális kockázatot.

A gyomor-bélrendszer részéről: dyspepsia (hányinger, hányás, hasmenés, székrekedés, étvágytalanság), hasi fájdalom.

A máj- és epehólyag-rendszer részéről: a „máj” enzimek, hepatitis reverzibilis növekedése, nagyon ritkán az itrakonazol alkalmazásával, súlyos toxikus májkárosodás alakult ki, beleértve a halálos májelégtelenséget is.

Az idegrendszer részéről: fejfájás, szédülés, perifériás neuropathia.

Az immunrendszer részéről: anafilaxiás, anaphypaticus és allergiás reakciók.

A bőr részéről: nagyon ritka esetben - exudatív erythema multiforme (Stevens-Johnson-szindróma), bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, angioödéma, alopecia, fényérzékenység.

Egyéb: menstruációs rendellenességek, hypokalemia, edematikus szindróma, krónikus szívelégtelenség és pulmonális ödéma.

Nincs adat. Véletlen túladagolás esetén támogató intézkedéseket kell tenni. Az első órában végezze el a gyomormosást, és szükség esetén aktiválja az aktívszenet. Az itrakonazol nem választódik ki hemodialízissel. Nincs specifikus antidotum.

1. Az itrakonazol felszívódását befolyásoló gyógyszerek A gyomorsavat csökkentő gyógyszerek csökkentik az itrakonazol felszívódását, ami a kapszulahéjak oldhatóságával jár.

2. Az itrakonazol metabolizmusát befolyásoló gyógyszerek. Az itrakonazolt elsősorban a CYP3A4 izoenzim metabolizálja. Megvizsgálták az itrakonazol és a rifampicin, a rifabutin és a fenitoin kölcsönhatását, amelyek a CYP3A4 izoenzim erős induktorai. A tanulmány megállapította, hogy ezekben az esetekben az itrakonazol és a pirroxnitrakonazol elérhetetlensége jelentősen csökken, ami a gyógyszer hatékonyságának jelentős csökkenéséhez vezet. Az itrakonazol egyidejű alkalmazása e gyógyszerekkel, amelyek a mikroszomális májenzimek potenciális induktorai, nem ajánlott. A máj mikroszomális enzimekkel, például karbamazepinnel, fenobarbitallal és izoniaziddal való kölcsönhatás vizsgálata nem történt, azonban hasonló eredményeket lehet feltételezni.

A CYP3A4 izoenzim erős inhibitorai, például a ritonavir, az indinavir, a klaritromicin és az eritromicin fokozhatják az itrakonazol biológiai hozzáférhetőségét.

3. Az itrakonazol hatása más gyógyszerek metabolizmusára. Az itrakonazol gátolhatja a CYP3A4 izoenzim által hasított gyógyszerek metabolizmusát. Ennek eredménye lehet a hatásuk javítása vagy meghosszabbítása, beleértve a mellékhatásokat is. Mielőtt elkezdené az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek szedését, konzultáljon kezelőorvosával a gyógyszer anyagcsere útvonalairól, amelyeket az orvosi utasítások jeleznek. A kezelés befejezése után az itrakonazol plazmakoncentrációja
az adag és az időtartam függvényében fokozatosan csökken. Ezt figyelembe kell venni az itrakonazol egyidejűleg alkalmazott gyógyszerekkel kapcsolatos migrációs hatásának megvitatásakor.

Ilyen gyógyszerek például:

Az itrakonazollal egyidejűleg nem rendelhető gyógyszerek:

- terfenadin, astemizol, mizolasztin, ciszaprid, dofetilid, kinidin, pimozid, levacetilmetadol, sertindol - ezeknek a gyógyszereknek az itrakonazollal történő együttes alkalmazása fokozhatja ezen anyagok koncentrációját a gyomorban, és növelheti a QT-intervallum meghosszabbodásának kockázatát és ritkán - a pitvari fibrilláció előfordulását a gyomorban és torsade des pointes);

- CYP3A4 izoenzim metabolizált HMG-CoA reduktáz inhibitorok, mint például a szimvasztatin és a lovasztatin;

- Orális midazolam és triazolam;

- ergot alkaloidok, például dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin és metilergometrin;

- „lassú” kalciumcsatorna-blokkolók - a CYP3A4 izoenzimet tartalmazó közös metabolikus útvonalhoz kapcsolódó lehetséges farmakokinetikai kölcsönhatások mellett a lassú kalciumcsatorna-blokkolók negatív inotróp hatásúak lehetnek, ami fokozódik az itrakonazol szedése közben.

Kábítószerek, amelyek kinevezése szükséges a plazmakoncentrációk, hatások, mellékhatások megfigyeléséhez. Az itrakonazollal történő egyidejű alkalmazás esetén csökkenteni kell e gyógyszerek adagját.

- HIV proteáz inhibitorok, mint például a ritonavir, az indinavir, a szakinavir;

- néhány rákellenes gyógyszer, mint például a Vinca rozealis alkaloidok, buszulfán, docetaxel, trimetrexát;

- CYP3A4 izoenzim metabolizált „lassú” kalciumcsatornák blokkolói, például verapamil és dihidropiridin származékok;

- Néhány immunszuppresszív szer: ciklosporin, takrolimusz, sirolimusz (más néven rapamicin);

- Néhány CYP3A4 izoenzim metabolizált HMG-CoA reduktáz inhibitor, például atorvasztatin;

- néhány glükokortikoszteroid, például budezonid, dexametazon és metilprednizolon;

- egyéb gyógyszerek: doxoxin, karbamazepin, buspiron alfentanil, alprazolam, brotsholam, intravénás alkalmazásra szánt midazolám, rifabutin, ebasztin, reboxetin, cilostazol, disoliramnd, elektrnptán, halofatrin, repaglinid.

Az itrakonazol és a zidovudin és a fluvasztatin közötti kölcsönhatást nem észlelték. Az itrakonazolnak az etinil-ösztradiol és a noretisteron metabolizmusára gyakorolt ​​hatása nem volt megfigyelhető.

4. A plazmafehérjékhez való kötődés hatása.

Az in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a plazmafehérjékhez kötődő itrakonazol és az olyan gyógyszerek, mint az imipramin, a propranolol, a diazepam, a cimetidin, az indometacin, a tolbutamid és a szulfametazin közötti kölcsönhatás hiánya tapasztalható.

- Fogamzóképes nők, az itrakonazolt szedve, megbízható kezelési módszereket kell alkalmazni a kezelés egész ideje alatt, az első menstruációig a befejezését követően.

- Az Itrakonazol negatív inotróp hatása volt. Ugyanakkor az itrakonazol és a kalciumcsatorna-blokkolók, amelyek ugyanolyan hatásúak, óvatosan kell eljárni. Az itrakonazol szedésével kapcsolatos krónikus szívelégtelenség eseteiről számoltak be. Az itrakonazolt nem szabad alkalmazni krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél vagy a betegség jelenlétében, kivéve azokat az eseteket, amikor a potenciális előnyök messze meghaladják a potenciális kockázatot. Az előnyök és a kockázatok egyensúlyának egyéni értékelésénél figyelembe kell venni olyan tényezőket, mint a jelzések súlyossága, az adagolási rend és az egyéni kockázati tényezők a krónikus szívelégtelenség előfordulásához. A kockázati tényezők közé tartozik a szívbetegség, mint például a szívkoszorúér-betegség vagy a szelepgyulladás; súlyos tüdőbetegségek, például obstruktív tüdőgyulladások; veseelégtelenség vagy más, az ödémával kapcsolatos betegségek. Az ilyen betegeket tájékoztatni kell a pangásos szívelégtelenség jeleiről és tüneteiről. A kezelést óvatosan kell végezni, és a beteget a pangásos szívelégtelenség tüneteire figyelni kell. Amikor megjelennek, meg kell szüntetni az itrakonazol szedését.

- A gyomor alacsony savtartalma: ebben az állapotban az itrakonazol kapszulákból történő felszívódása megtört. Az antacid készítményeket (például alumínium-hidroxidot) szedő betegek az Itrakonazol kapszulák bevétele után legkorábban 2 órával alkalmazzák őket. Achlorhidriával vagy N-blokkolókkal kezelt betegek1 hisztamin receptorok és protonpumpa inhibitorok, ajánlott az Itrakonazol kapszulát kóla tartalmú italokkal együtt bevenni.

- Nagyon ritka esetekben, amikor itrakonazolt alkalmaztak, súlyos toxikus májkárosodás alakult ki, beleértve a halálos májelégtelenséget. A legtöbb esetben a májbetegségben szenvedő betegeknél, egyéb súlyos betegségekben szenvedő betegeknél, akik szisztémás terápiát kaptak itrakonazollal, valamint olyan betegeknél, akik hepatotoxikus hatású más gyógyszereket kaptak. Néhány beteg nem mutatott nyilvánvaló kockázati tényezőket a májkárosodáshoz. Ezek közül az esetek többsége a kezelés első hónapjában történt, és néhány a kezelés első hetében. Ebben a tekintetben ajánlott az itrakonazol-kezelésben részesülő betegeknél rendszeresen ellenőrizni a májfunkciót. A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy a hepatitis előfordulását jelző tünetek esetén azonnal forduljon orvoshoz, nevezetesen: anorexin, hányinger, hányás, gyengeség, hasi fájdalom és sötét vizelet. Ilyen tünetek kialakulása esetén azonnal meg kell szakítani a terápiát, és meg kell vizsgálni a májfunkciót. Azoknál a betegeknél, akiknél az aktív fázisban megemelkedett a májenzimek vagy a májbetegség koncentrációja, vagy ha más gyógyszerek alkalmazása közben tolerálják a mérgező májkárosodást, az itrakonazollal történő kezelést csak akkor szabad alkalmazni, ha a várható előny nem indokolja a májkárosodás kockázatát. Ezekben az esetekben szükséges a "máj" enzimek koncentrációjának kezelése a kezelés során.

- Májműködési zavar: az itrakonazol elsősorban a májban metabolizálódik. Mivel a májkárosodásban szenvedő betegeknél az Itrakonazol teljes felezési ideje kissé megnövekedett, ajánlott az itrakonazol plazmakoncentrációjának ellenőrzése és szükség esetén a gyógyszer adagjának módosítása.

- Vesekárosodás: Mivel a veseelégtelenségben szenvedő betegek enyhén megnövekedett az itrakonazol felezési ideje, ajánlott az itrakonazol plazmakoncentrációjának figyelése és szükség esetén a gyógyszer adagjának módosítása.

- Immunhiányos betegek: bizonyos immunhiányos betegeknél az itrakonazál orális biohasznosulása csökkenhet, például neutropeniában, AIDS-ben szenvedő betegekben vagy szervátültetési műveletekben.

- Az életet veszélyeztető szisztémás gombafertőzésekben szenvedő betegek: a farmakokinetikai jellemzők miatt a betegek életét veszélyeztető szisztémás mycose kezelésének megkezdésére nem javasolt az itrakonazol kapszula formájában.

- A kezelőorvosnak értékelnie kell az AIDS-ben szenvedő betegek támogató ellátásának előírásának szükségességét, akik korábban szisztémás gombás fertőzésekre, például sporotrichózisra, blastomycosisra, hisztoplazmózisra vagy kriptokokkózisra (mind meningealis, mind nem meningealis) kezeltek, akiknek fennáll az ismétlődés veszélye.

- A klinikai adatok az itrakonazol kapszulák gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban történő alkalmazásáról korlátozottak. Az itrakonazol kapszulák nem adhatók gyermekeknek, kivéve azokat az eseteket, amikor a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot.

- A perifériás neuropátia előfordulása esetén a kezelést meg kell szakítani, ami az Itrakonazol kapszulák beadásával járhat.

- Nincs bizonyíték az itrakonazollal és más azol gombaellenes szerekkel szembeni kereszt-túlérzékenységre.

A gépjárművezetéshez és a készülékekkel való munkavégzésre gyakorolt ​​hatás. Az itrakonazol szédülést és más olyan mellékhatásokat okozhat, amelyek befolyásolhatják a gépjárművezetéshez és egyéb eszközökhöz való alkalmazást, amelyek fokozott figyelmet igényelnek a munka során.