Naklofen - használati utasítás, analógok, áttekintések és felszabadulási formák (50 mg és 100 mg tabletta, 75 mg kapszula Duo és Protect, rektális kúpok, gél vagy kenőcs, injekció ampullákban) felnőttek, gyermekek és terhesség alatt arthritis kezelésére

Ebben a cikkben olvashatod a Naklofen gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat. A webhely látogatóinak - a gyógyszer fogyasztóinak - bemutatott véleménye, valamint a szakemberek véleménye a Naklofen használatáról a gyakorlatban Nagy kérés, hogy aktívabban vegye fel a visszajelzést a kábítószerrel kapcsolatban: a gyógyszer segített vagy nem segített megszabadulni a betegségtől, milyen szövődményeket és mellékhatásokat észleltek, esetleg a gyártó nem jelezte a feljegyzésben. Analógok Naklofen a rendelkezésre álló szerkezeti analógok jelenlétében. Alkalmazása ízületi gyulladás, ízületi gyulladás és más ízületi gyulladásos betegségek és fájdalom kezelésére felnőttek, gyermekek, valamint terhesség és szoptatás során.

Naklofen - egy nem szteroid gyulladásgátló gyógyszer (NSAID), amely fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatású.

Működésének fő mechanizmusa a ciklooxigenáz 1 és 2 enzim (TSOG1 és TSOG2) aktivitásának válogatás nélküli gátlása. ami az arachidonsav anyagcsere megszakadásához vezet, csökkentette a prosztaglandin szintézist. prosztaciklin és tromboxán.

A leghatékonyabb a gyulladásos fájdalom esetén. A reumás megbetegedések esetén a diklofenak (Naklofen hatóanyaga) gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatása hozzájárul a fájdalom súlyosságának, a reggeli merevségnek és az ízületek duzzadásának jelentős csökkenéséhez, ami javítja az ízület funkcionális állapotát. A műtét utáni időszak sérülése esetén a diklofenak csökkenti a fájdalmat és a gyulladásos ödémát. Mint minden nem szteroid gyulladáscsökkentő szer, a diklofenak trombocita-gátló hatású. Terápiás dózisok esetén a diklofenak gyakorlatilag nem befolyásolja a vérzési időt. Hosszabb ideig tartó kezelés esetén a diklofenak fájdalomcsillapító hatása nem csökken.

struktúra

Diklofenak-nátrium + segédanyagok.

Diklofenac-dietil-amin + diklofenak-nátrium + segédanyagok (gél Naklofen).

Diklofenak-nátrium + lansoprazol + segédanyagok (Naklofen Protect).

farmakokinetikája

A Naklofen aktívan behatol a szinoviális folyadékba, ahol a szérumkoncentráció 60-70% -át érte el. 3-6 órával az intramuszkuláris beadás után a hatóanyag és a metabolitok koncentrációja a szinoviális folyadékban magasabb, mint a szérumban. A szinoviális folyadékból származó diklofenak kiválasztódik gyorsabban, mint a szérum. Majdnem teljesen metabolizálódik a májban, főként hidroxilezéssel, majd glükuronsavval és szulfatálással történő konjugálással. A diklofenak körülbelül 70% -a kiválasztódik a vesékben farmakológiailag inaktív metabolitok formájában. A gyógyszer csak 1% -a változatlan formában ürül ki, a többi metabolit a belekben. Idős betegek farmakokinetikai paraméterei jelentős változások nélkül jelentkeznek.

bizonyság

Olyan betegségek, amelyeknél gyors gyulladáscsökkentő vagy fájdalomcsillapító hatás szükséges:

• gyulladásos és degeneratív betegségek, a mozgásszervi rendszer: rheumatoid arthritis, pszoriázisos, fiatalkori krónikus arthritis, spondylitis ankylopoetica (spondylitis ankylopoetica), köszvényes ízületi gyulladás, ízületi Reiter-féle betegség, a reumás lágyszövet, osteoarthritis a perifériás ízületek és a gerinc, beleértve gyöki szindróma, tendovaginitis, periarthritis, bursitis, myositis, synovitis;
• enyhe vagy közepes súlyosságú fájdalom szindróma: neuralgia, myalgia, lumboischialgia, poszt-traumás fájdalom szindróma, gyulladás, posztoperatív fájdalom, fejfájás, migrén, algodimenorrhoea, adnexitis, proctitis, fogfájás, vese- és sárgásbordák.

A Naklofen-t tüneti kezelésre szánják, és nem befolyásolja a betegség progresszióját.

A kiadás formái

50 mg bélben oldódó bevonattal ellátott tabletták.

Módosított hatóanyag-leadású kapszula (Naklofen Duo).

Intramuszkuláris injekció oldat (injekciós injekciós ampullák).

A rektális kúpok 50 mg.

Gél helyi használatra 1% (néha tévesen kenőcsnek vagy krémnek nevezik).

Tartós felszabadulású kapszulák (Naklofen Protect).

Tartós hatású tabletták, 100 mg bevonattal (Naklofen CP).

Használati és adagolási utasítások

Az étkezés közben vagy azt követően, rágás nélkül, kis mennyiségű vízzel lemosva.

Felnőttek és tizenévesek 15 éves korig (és több mint 45 kg) - 50 mg naponta 2-3 alkalommal. Az optimális terápiás hatás elérésekor a dózist fokozatosan csökkentjük és a fenntartó kezelésre 100 mg / nap dózisban adjuk át. A maximális napi adag 150 mg.

Kapszulák Naklofen Duo

A gyógyszert szájon át szedik. A kapszulát egészben, vízzel, étkezés után, általában reggel kell lenyelni.

Egyénileg kinevezett, figyelembe véve a betegség súlyosságát. A felnőttek általában 75 mg (1 kapszula) naponta 1-2 alkalommal írnak elő. A maximális napi adag 150 mg.

Izomba. Egyszeri adag felnőtteknek - 75 mg (1 ampulla). Szükség esetén ismételt adagolás lehetséges, de legkorábban 12 óra elteltével (vese kolikával rendelkező betegeknél a gyógyszer 30 perc elteltével újra beadható). Más dózisformák alkalmazása esetén a diklofenak nem haladhatja meg a 150 mg maximális napi dózist.

A használat időtartama, ha szükséges, nem haladja meg a 2 napot, és tovább adható a diklofenak orális vagy rektális alkalmazásához.

Nem lehet keverni a Naklofen oldatot más gyógyszerekkel egy fecskendőben.

Végbélen. Ha a betegeket a diklofenak orális formái rosszul tolerálják, a Naklofen megfelelő adagokban kúpok formájában rektálisan adható be. Több dózisforma kombinálásakor (a gyógyszer orális adagolása mellett) figyelembe kell venni, hogy a diklofenak napi adagja nem haladhatja meg a 150 mg-ot.

Felnőttek esetében a kezdeti dózis 100-150 mg naponta (1 kúp, naponta 2-3 alkalommal) a betegség súlyosságától függően. A 15 éves és annál idősebb serdülők számára 1 kúp ajánlott naponta legfeljebb 2 alkalommal. A fenntartó adag általában 100 mg naponta (1 kúp, naponta kétszer).

Használja a legkisebb lehetséges minimális adagot.

Külsőleg. Felnőttek és 12 évesnél idősebb serdülők esetében az érintett területre 5-10 cm hosszú gélszalagot alkalmazunk, és naponta 2-3 alkalommal finoman dörzsöljük a bőrbe. A 6 és 12 év közötti gyermekeknek legfeljebb 3 cm-es szalagot kell alkalmazni naponta legfeljebb 2 alkalommal. Ha több mint 10 napig használja a gyógyszert, konzultáljon orvosával.

A készlet két típusú kapszula kombinált vételére szolgál. A diklofenak kapszulák különálló alkalmazása csak a gyomor és / vagy a nyombélfekély fekélyes károsodásának hiányában és annak kialakulásának kockázatában lehetséges.

Belsejében, kis mennyiségű folyadékkal mosás közben, étkezés közben vagy közvetlenül étkezés után. Kezdeti adag - 1 kapszula (75 mg) 1 nap / nap. A maximális napi adag 2 kapszula / nap (150 mg). Súlyos fájdalom szindróma esetén a gyógyszer napi adagját azonnal fel lehet venni (2 kapszula naponta 1 alkalommal). A gyomor- vagy nyombélhártya nyálkahártyájának eróziós és fekélyes károsodása esetén a napi 1 kapszula (75 mg) legfeljebb 8 hétig történő bevétele korlátozott.

Belül teljesen, lehetőleg reggel, étkezés előtt.

A kezdő adag napi 15 mg (1 kapszula). A maximális adag napi 30 mg (2 kapszula). A gyomor vagy nyombél nyálkahártyájának eróziós és fekélyes károsodása esetén napi 30 mg-ot kell használni (2 kapszula). Az idős betegek, valamint a károsodott vese- és / vagy májfunkciójú betegek esetében az adag módosítása nem szükséges.

Ha nem lehet lenyelni a teljes kapszulát, akkor nyissa ki, keverje össze a tartalmat kis mennyiségű almaléjével, és nyelje le azt rágás nélkül.

Ugyanezek a hatások is lehetségesek, ha az anyagot nazogasztrikus csövön keresztül injektáljuk. A napi 30 mg-os dózis (2 kapszula) időtartama nem haladja meg a 8 hetet. A napi 15 mg-os adag (1 kapszula) legfeljebb 12 hónapig használható.

Mellékhatások

• epigastriás fájdalom;
• hányinger, hányás;
• hasmenés, székrekedés;
• diszpepszia;
• felfúvódás;
• étvágytalanság;
• gyomorhurut;
• proctitises;
• vérzés a gyomor-bélrendszerből (hányás vérrel, melenával, vérrel összekevert hasmenéssel);
• gyomor-bélrendszeri fekélyek (vérzéssel vagy perforációval vagy anélkül);
• májgyulladás;
• sárgaság;
• stomatitis;
• glossitis;
• száraz nyálkahártyák (beleértve a száját);
• a nyelőcső károsodása;
• membránszerű bélrendszeri szigorítások (nem specifikus hemorrhagiás colitis, fekélyes colitis vagy Crohn-betegség súlyosbodása);
• hasnyálmirigy-gyulladás;
• fejfájás;
• szédülés;
• álmosság;
• memóriazavarok;
• görcsök;
• szorongás;
• aszeptikus meningitis;
• tájékozódási zavar;
• depresszió;
• álmatlanság;
• éjszakai rémálmok;
• ingerlékenység;
• mentális zavarok;
• szédülés;
• homályos látás (homályos látás, diplopia);
• halláskárosodás;
• fülzúgás;
• az ízérzések megsértése;
• akut veseelégtelenség;
• vérvizelés;
• proteinuria;
• intersticiális nefritisz;
• papilláris nekrózis;
• thrombocytopenia, leukopenia, eozinofília, hemolitikus és aplasztikus anaemia, agranulocitózis;
• anafilaxiás / anafilaxiás reakciók, beleértve a vérnyomás (BP) és a sokk jelentős csökkenését
• angioödéma (beleértve az arcot);
• szívverés, extrasystole;
• mellkasi fájdalom;
• megnövekedett vérnyomás;
• érgyulladás;
• szívelégtelenség;
• miokardiális infarktus;
• köhögés;
• bronchialis asztma (beleértve a légszomjat);
• tüdőgyulladás;
• gége ödéma;
• bőrkiütés;
• csalánkiütés;
• bullous kitörések;
• ekcéma, pl. multiforme és Stevens-Johnson szindróma;
• Lyell-szindróma;
• exfoliatív dermatitis;
• viszketés;
• hajhullás;
• fényérzékenység;
• purpura, pl. allergiás.

Ellenjavallatok

• a koszorúér-bypass műtét utáni időszak;
• a gyomor- vagy nyombél nyálkahártya eróziós és fekélyes változása, aktív gastrointestinalis vérzés;
• gyulladásos bélbetegség, akut fázisban (UC, Crohn-betegség);
• cerebrovaszkuláris vérzés vagy más vérzés és csökkent hemosztázis;
• súlyos májelégtelenség vagy aktív májbetegség;
• súlyos veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc), beleértve a megerősített hiperkalémiát, progresszív vesebetegséget;
• dekompenzált szívelégtelenség;
• csontvelő hematopoiesis elnyomása;
• 3 terhességi trimeszter, szoptatás;
• korlátozások és ellenjavallatok a gyermekek számára (lásd az utasításokat alább);
• túlérzékenység diklofenacra; anamnámiás adatokkal az bronzális obstrukció, rhinitis, urticaria támadásáról az acetilszalicilsav vagy más nem szteroid gyulladáscsökkentők alkalmazása után (az acetilszalicilsavra való teljes vagy nem teljes szindróma - rinosinusitis, urticaria, az orrnyálkahártya polipjai, asztma).

Használat terhesség és szoptatás alatt

A Naklofen alkalmazása terhes nőknél csak akkor lehetséges, ha a várható haszon meghaladja a magzatra gyakorolt ​​potenciális kockázatot. A diklofenak nem ajánlott a terhesség utolsó trimeszterében.

Annak ellenére, hogy a diklofenak kis mennyiségben megtalálható az anyatejben, a szoptatás alatt történő alkalmazása nem javasolt.

Gyermekeknél

15 év alatti gyermekeknél ellenjavallt. Intramuszkuláris adagolás, Duo és Protect kapszulák, CP tabletták - ellenjavallt gyermekek és 18 év alatti serdülők számára. A gélt 6 év elteltével óvatosan kell alkalmazni a gyermekeknél.

Alkalmazás idős betegeknél

Óvatosan alkalmazandó idős betegeknél.

Különleges utasítások

A kívánt terápiás hatás gyors elérése érdekében 30 perccel az étkezés előtt vegye be a gyógyszert. Más esetekben az étkezés előtt, alatt vagy után teljes mennyiségű vizet kell fogyasztani.

A gyomor-bélrendszeri károsodás kockázatának csökkentése érdekében minimális hatásos dózist kell alkalmazni a lehető legrövidebb úton.

Az óvintézkedéseknek a Naklofen-ot kell alkalmazni a fekélyes vastagbélgyulladással és Crohn-betegséggel a betegség esetleges súlyosbodása miatt.

A diklofenak hosszantartó alkalmazása esetén lehetséges, bár ritkán súlyos hepatotoxikus reakciók alakulnak ki, ezért ajánlatos rendszeresen vizsgálni a máj működését.

A prosztaglandinoknak a vese véráramának fenntartásában betöltött fontos szerepe miatt különös gondossággal kell eljárni, ha a gyógyszert szív- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknek, valamint a diuretikumokat szedő időseknek és azoknak a betegeknek, akik valamilyen oknál fogva csökkentik a keringő vér mennyiségét nagy műtét után). Ha ilyen esetekben diclofenacot írnak fel, óvintézkedésként ajánlott a vesefunkció ellenőrzése.

Óvintézkedéseket kell előírni Naklofen-nek véralvadási zavarokkal, porfiriával, epilepsziával, valamint antikoagulánsokat vagy fibrinolitikumokat kapó betegeknél.

Hosszú távú terápia során meg kell figyelni a perifériás vér képét, elemezni az okkult vér székletét.

A termékenységre gyakorolt ​​negatív hatás miatt a terhes nőknek nem ajánlott a gyógyszer használata. A meddőségben szenvedő betegeknél (beleértve a vizsgáltakat is) ajánlott a gyógyszer törlése.

A kábítószert szedő betegeknek tartózkodniuk kell az alkoholfogyasztástól.

A fertőző betegségek esetében a diklofenak-nátrium gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatása elfedheti e betegségek tüneteit.

A motoros közlekedés kezelésére és a mechanizmusokkal való munkavégzésre gyakorolt ​​hatás

A kezelés ideje alatt a mentális és motoros reakciók aránya csökkenhet, ezért meg kell tartózkodni a potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott figyelmet és gyorsabb pszichomotoros reakciókat igényelnek.

Kábítószer-kölcsönhatás

Növeli a digoxin, a metotrexát, a lítium és a ciklosporin gyógyszerek plazmakoncentrációját.

Csökkenti a diuretikumok hatását a kálium-mentő diuretikumok hátterében, növeli a hyperkalemia kockázatát; az antikoagulánsok, a vérlemezkék és a trombolitikus szerek (alteplaza, streptokináz, urokináz) hátterében a vérzés (általában a gyomor-bél traktus) kockázatát növeli.

Csökkenti a vérnyomáscsökkentők és a hipnotikus gyógyszerek hatását. Növeli az egyéb nem szteroid gyulladásgátlók és glükokortikoszteroidok mellékhatásainak valószínűségét (a gyomor-bél traktusból történő vérzés), a metotrexát toxicitását és a ciklosporin nefrotoxicitását.

Az acetilszalicilsav csökkenti a diklofenak koncentrációját a vérben. A paracetamollal egyidejű alkalmazás növeli a diklofenak nefrotoxikus hatásainak kialakulásának kockázatát.

Csökkenti a hipoglikémiás gyógyszerek hatását.

A cefamundol, a cefoperazon, a cefotetán, a valproinsav és a plykamicin növeli a hypoprothrombinemia előfordulását.

A ciklosporin és az arany készítmények növelik a Naklofen hatását a vesebetegségek prosztaglandinok szintézisére, ami a nefrotoxicitás növekedésével jár. A szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók növelik a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázatát.

Az etanollal (alkohol), a kolhicinnel, a kortikotropinnal és az orbáncfű készítményekkel egyidejűleg történő megbeszélés növeli a vérzés kockázatát a gyomor-bélrendszerben. A fényérzékenységet okozó gyógyszerek fokozzák a diklofenak ultraibolya sugárzásra gyakorolt ​​szenzibilizáló hatását. A tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek növelik a diklofenak plazmakoncentrációját, ezáltal növelve annak toxicitását.

Anti-bakteriális szerek a kinolon csoportból - a rohamok kockázata.

A Naklofen gyógyszer analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

• Artreks;
• hit
• Voltaren;
• Voltaren Emulgel;
• Diklak;
• Diklobene;
• Dikloberl;
• Diklovit;
• Diklogen;
• Diklomaks;
• Diklomelan;
• Diklonak;
• Diclonat P;
• Dikloran;
• Diklorium;
• Diklofen;
• diclofenac;
• Diklofenakol;
• difenil;
• Dorosan;
• Naklof;
• Naklofen Duo;
• Naklofen SR;
• Nátrium-diklofenak;
• ortofen;
• Ortofer;
• Ortofleks;
• Rapten Duo;
• Rapten Rapid;
• Revmavek;
• Revodina retard;
• Remetan;
• Sanfinak;
• SvissDzhet;
• Feloran;
• Feloran Retard;
• Flotak.

Naklofen injekciók: használati utasítás

struktúra

3 ml oldat (1 ampulla) tartalmaz:

Hatóanyag: 75 mg diklofenac-nátrium.

Segédanyagok: benzil-alkohol, propilénglikol, nátrium-biszulfit, nátrium-hidroxid, injekcióhoz való víz.

leírás

Átlátszó, színtelen vagy világos sárga oldat, szinte semmilyen mechanikus zárvány nélkül.

Farmakológiai hatás

A diklofenak egy nem szteroid gyulladáscsökkentő szer, fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatással. Ez gátolja a ciklooxigenáz aktivitását, és ezáltal a prosztaglandinok szintézisét. A diklofenac-kezelés alatt a vizeletben, a gyomor nyálkában és a szinoviális folyadékban megfigyelhető a prosztaglandinszint csökkenése.

A gyógyszert a reumatikus betegségek minden formájának kezelésére, valamint a különböző eredetű fájdalmak csökkentésére használják.

farmakokinetikája

Rektálisan beadva a diklofenak gyorsan felszívódik. A csúcskoncentráció 1 óra alatt alakul ki. Az étkezés nem befolyásolja a vérplazmában levő diklofenak szintjét.

A maximális plazmakoncentráció fél óra múlva érhető el. A diklofenak több mint 99% -a kötődik a plazmafehérjékhez, elsősorban az albuminhoz.

A diklofenak belép a szinoviális folyadékba, ahol a plazma értékének 60-70% -át érte el. 3-6 óra elteltével a hatóanyag és metabolitjai koncentrációja a szinoviális folyadékban magasabb, mint a plazmában. A diklofenak lassabban válik ki a szinoviális folyadékból, mint a plazmából. Metabolizmus és kiválasztás.

A biológiai felezési idő (T1 / 2) 1-2 óra, enyhe vese- vagy májműködési zavar esetén változatlan marad.

A diklofenak majdnem teljesen metabolizálódik a májban, elsősorban hidroxilezéssel és metoxilezéssel.

A dózis körülbelül 70% -a kiválasztódik a vizelettel farmakológiailag inaktív metabolitok formájában. A diklofenak csak 1% -a változatlan formában választódik ki. A metabolitok fennmaradó része az epében és a székletben választódik ki.

Idős betegeknél a gyógyszer felszívódása, metabolizmusa vagy kiválasztása nem változik jelentősen.

Használati jelzések

Olyan betegségek, amelyeknél gyors gyulladáscsökkentő és / vagy fájdalomcsillapító hatás szükséges:

> gyulladásos reumatikus betegségek: reumatoid arthritis, szeronegatív spondylitis, juvenilis arthritis és más etiológia arthritis;

> az izom-csontrendszer degeneratív reuma (arthrosis, spondylosis);

> mikrokristályos ízületi gyulladás (köszvényes ízületi gyulladás, pszeudo-köszvényes arthritis);

> Bevezetem a rögzített reumát: periarthritis, bursitis, myositis, tendonitis, synovitis;

> az izom-csontrendszer egyéb gyulladásos betegségei fájdalom kíséretében.

A fájdalomcsillapítóként a Naklofen-t lágyszöveti sérülésekben, fogászatban, sebészeti beavatkozások után, súlyos migrénes rohamokban, valamint vese- vagy epe kolikában alkalmazzák.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység a diclofenacra vagy a gyógyszer egyéb összetevőire, a szalicilátokra vagy más nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekre, amelyek bronchiás asztmában, csalánkiütésben vagy rhinitisben jelentkeznek.

A gyomor- vagy nyombélfekély, a gyomor-bélrendszeri vérzés.

Súlyos szívelégtelenség.

Terhesség és szoptatás

Annak ellenére, hogy a diklofenaknak nincs teratogén hatása, a terhes nőknél történő alkalmazás csak akkor lehetséges, ha a várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​potenciális kockázatot. A diklofenac nem ajánlott a terhesség utolsó trimeszterében és a szoptatás alatt.

Adagolás és adagolás

Amikor kifejezett fájdalom - 75 mg (3 ml) naponta egyszer vagy kétszer intramuszkulárisan. A lehető leghamarabb folytatnia kell a kezelés egyéb formáival (bélben oldódó tabletták, nyújtott hatóanyag-leadású tabletták, kúpok).

Vese kolikával, ha szükséges, 30 perc elteltével 75 mg Naklofen ismételt intramuszkuláris beadása lehetséges.

Ez a dózisforma nem szánt gyermekek számára.

Nem ajánlott a gyógyszert más gyógyszerekkel összekeverni ugyanabban a fecskendőben.

Mellékhatások

Mint bármely más gyógyszer, a Naklofen mellékhatásokat is okozhat.

A mellékhatások gyakorisága megoszlik: nagyon gyakori - több mint 1/10 (10%); gyakori - több mint 1/100, de kevesebb, mint 1/10 (több mint 1%, de kevesebb mint 10%); ritka - több mint 1/1000, de kevesebb, mint 1/100 (több mint 0,1%, de kevesebb mint 1%); ritka - több mint 1/10000, de kevesebb, mint 1/1000 (több mint 0,01%, de kevesebb, mint 0,1%); nagyon ritka - kevesebb, mint 1/10000 (kevesebb, mint 0,01%).

A gyomor-bél traktusból

A gyógyszer leggyakoribb mellékhatásai: hányinger, hasmenés, székrekedés, gyomor-görcsök, dyspepsia, duzzanat.

Nagyon gyakran (a betegek 20% -a): elváltozások, főleg a felső emésztőrendszerben.

Gyakran (a gyógyszert 3-6 hónapig kapó betegek 1% -a): vérzés, fekélyek, perforációk.

Bizonyos esetekben az alsó gyomor-bél traktus elváltozásai vannak, beleértve a nem specifikus hemorrhagiás colitist, a recidívát vagy a fekélyes colitis súlyosbodását, vagy Crohn-betegséget.

A központi idegrendszer oldaláról

Gyakran (a betegek 1-9% -a): fejfájás és vertigo.

Nem gyakran (a betegek kevesebb mint 1% -a): szédülés, depresszió, álmatlanság, fáradtság, szorongás, ingerlékenység, álmosság.

A vesék részéről -

Nem gyakran (a betegek kevesebb mint 1% -a): veseelégtelenség, akut veseelégtelenség vagy hematuria.

Bizonyos esetekben: intersticiális nefritisz, nefrotikus szindróma, vesekárosodás nekrózisa vagy proteinuria.

Változások a májban

Nem gyakran (a betegek kevesebb mint 1% -a): sárgaság, tünetmentes hepatitis, akut hepatitis, krónikus aktív hepatitis, hepatocelluláris nekrózis, kolesztázis.

Egyes esetekben: fulmináns (pillanatnyi) hepatitis.

Bőr- és túlérzékenységi reakciók

Gyakran (a betegek 1-3% -a): bőrkiütés vagy kiütés léphet fel.

Nem gyakran (a betegek kevesebb mint 1% -a): pruritus vagy urticaria.

Bizonyos esetekben: fényérzékenység, anafilaxiás reakciók (bronchospasmus, angioödéma, anafilaxiás sokk).

Mivel a szív-érrendszer

Ödéma, magas vérnyomás és szívelégtelenség.

A klinikai adatok és a járványügyi adatok alapján a diklofenak alkalmazása, különösen nagy dózisokban (150 mg naponta) hosszú időn keresztül feltételezhető, hogy az artériás trombózis kockázatának enyhe növekedésével jár (például a miokardiális infarktus vagy stroke kockázata).

A vérképző szervek oldaláról

Egyes esetekben: anaemia, thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis.

A betegeknek tájékoztatniuk kell az orvost a mellékhatások kialakulásáról vagy az ezekhez hasonló tünetekről.

túladagolás

Tünetek: hányinger, hányás, epigasztriás fájdalom, szédülés, tinnitus és ingerlékenység, vérzés, melena, eszméleti zavarok, légzési depresszió, görcsök és veseelégtelenség léphetnek fel.

Kezelés: tüneti. Nincs specifikus antidotum. A kényszer diurézis, a hemodialízis hatástalan.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A betegeknek tájékoztatniuk kell az orvost a gyógyszerekről, beleértve az öngyógyítást is.

Naklofen és:

> lítium vagy digoxin - a vérplazma koncentrációjának növekedéséhez vezethet;

> bizonyos diuretikumok, mint más nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek, csökkenti a diuretikus hatást;

> kálium-mentő diuretikumok - növelhetik a vérben lévő káliumtartalmat;

> acetilszalicilsav vagy más nem szteroid gyulladásgátló szer - növeli a nemkívánatos hatások kockázatát;

> ciklosporin - növeli a ciklosporin nefrotoxicitását;

> metotrexát - növeli a metotrexát toxicitását;

> vérnyomáscsökkentő gyógyszerek - csökkenti azok hatékonyságát.

A diklofenak általában nem befolyásolja az orális beadásra szánt antidiabetikus szerek aktivitását.

Alkalmazás funkciók

A gépjárművezetéshez és berendezésekhez való képességre gyakorolt ​​hatás A gépjárművezetéshez és a potenciálisan veszélyes gépekhez való képességet nem befolyásolták.

Biztonsági óvintézkedések

A diclofenac-kezelés alatt a kezelőorvosnak gondosan meg kell figyelnie a felső gastrointestinalis traktus betegségeit. Ajánlott a fekélyellenes gyógyszerek együttes alkalmazása. Óvatosan használja a gyógyszert fekélyes vastagbélgyulladásra és Crohn-betegségre a betegség esetleges súlyosbodása miatt.

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni súlyos vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél, véralvadási zavarok esetén, epilepsziás, porfiriai vagy antikoaguláns vagy fibrinolitikus szerekkel kezelt betegeknél.

A diklofenak hosszantartó alkalmazása esetén lehetséges, bár ritka esetekben súlyos hepatotoxikus reakciók kialakulása, ezért ajánlatos rendszeresen vizsgálni a máj működését.

A fertőző betegségekben a diklofenak gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatása elfedheti e betegségek tüneteit.

A szív-érrendszeri és agyi érrendszerre gyakorolt ​​hatások

Az artériás hipertóniában és / vagy enyhe vagy közepesen súlyos pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegek gondos ellenőrzést igényelnek, mivel a nem szelektív nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel (NSAID-ekkel) történő kezelés során a szervezetben folyadékretenció alakulhat ki és az ödéma.

A klinikai adatok és a járványügyi adatok alapján a diklofenak alkalmazása, különösen nagy dózisokban (150 mg naponta) hosszú időn keresztül feltételezhető, hogy az artériás trombózis kockázatának enyhe növekedésével jár (például a miokardiális infarktus vagy stroke kockázata).

Különös gondossággal kell eljárni, ha a gyógyszert nem kontrollált magas vérnyomással, pangásos szívelégtelenséggel, megállapított koszorúér-betegséggel, perifériás érrendszeri betegségekkel és / vagy cerebrovascularis betegségekkel kezeltek. A kardiovaszkuláris szövődmények kialakulásának kockázati tényezőivel járó betegek (például az artériás hipertónia, a hyperlipidemia, a cukorbetegség, a dohányzás) kockázati tényezőivel kapcsolatos gondos elemzést kell végezni.

A gyógyszer mellékhatásai csökkenthetők a legkisebb hatásos dózis alkalmazásával a tünetek enyhítéséhez szükséges legrövidebb ideig. Az idős embereknek a Naklofen legalacsonyabb hatásos adagját is meg kell adniuk.

Kiegészítő információk

A benzil-alkohol ellenjavallt újszülötteknél és 3 év alatti gyermekeknél.

A metabiszulfit allergiás típusú reakciókat okozhat, beleértve az anafilaxiás reakció és a bronchospasmus tüneteit is, különösen az asztmás és allergiás betegeknél.

Kiadási forma

75 mg injekciós oldat 3 ml-es ampullákban.

5 ampulla műanyag buborékfóliában.

1 buborékcsomagolás kartondobozban, használati utasítással együtt.

Tárolási feltételek

Legfeljebb 25 ° C-on tárolandó.

Gyermekektől elzárva tartandó.

Tárolási idő

Ne használja a csomagoláson feltüntetett időpontnál később.

NAKLOFEN

Az i / m injekció oldata átlátszó, színtelen vagy enyhén sárgás, látható mechanikai szennyeződések nélkül.

Segédanyagok: benzil-alkohol, propilénglikol, nátrium-diszulfit, nátrium-hidroxid, víz d / és.

3 ml - ampullák (5) - buborékfólia (1) - karton csomagolás.
3 ml - üveg ampullák (5) - műanyag raklapok (1) - kartoncsomagok.

A diklofenak egy nem szteroid gyulladásgátló gyógyszer (NSAID), amely fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatású.

Működésének fő mechanizmusa a ciklooxigenáz 1 és 2 enzim (TSOG1 és TSOG2) aktivitásának válogatás nélküli gátlása. ami az arachndonsav metabolizmusának megszakításához vezet, csökkentette a prosztaglandin szintézist. prosztaciklin és tromboxán.

A leghatékonyabb a gyulladásos fájdalom esetén. A reumatikus betegségekben a diklofenak gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatása jelentősen csökkenti a fájdalom súlyosságát, a reggeli merevséget, az ízületek duzzadását, ami javítja a csukló funkcionális állapotát. A műtét utáni időszak sérülése esetén a diklofenak csökkenti a fájdalmat és a gyulladásos ödémát. Mint minden nem szteroid gyulladáscsökkentő szer, a diklofenak trombocita-gátló hatású. Terápiás dózisokban a diklofenak gyakorlatilag nem befolyásolja a vérzési időt. Hosszabb ideig tartó kezelés esetén a diklofenak fájdalomcsillapító hatása nem csökken.

TC_max 75 mg - 15-30 perc intramuscularis injekcióval. Kommunikáció a plazmafehérjékkel, főleg albuminnal - 99%. A diklofenak aktívan behatol a szinoviális folyadékba, ahol a szérumkoncentráció 60-70% -át érte el. 3-6 órával az i / m beadás után a hatóanyag és a metabolitok koncentrációja a szinoviális folyadékban magasabb, mint a szérumban. A szinoviális folyadékból származó diklofenak kiválasztódik gyorsabban, mint a szérum. A gyógyszer 50% -a metabolizálódik a májban az "első lépés" alatt. Majdnem teljesen metabolizálódik a májban, főként hidroxilezéssel, majd glükuronsavval és szulfatálással történő konjugálással.

T_1/2 1-2 óra. Máj- vagy vesebetegségek esetén T_1/2 változatlan marad. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC kevesebb, mint 10 ml / perc) az epe-metabolitok kiválasztódása megnő, míg a vérben nem emelkedik koncentrációjuk. Krónikus hepatitisben vagy kompenzált májcirrhosisban szenvedő betegeknél a farmakokinetikai paraméterek nem változnak.

A diklofenak körülbelül 70% -a kiválasztódik a vesékben farmakológiailag inaktív metabolitok formájában. A gyógyszer csak 1% -a változatlan formában ürül ki, a többi metabolit a belekben.

Idős betegek farmakokinetikai paraméterei jelentős változások nélkül jelentkeznek.

Olyan betegségek, amelyeknél gyors gyulladáscsökkentő vagy fájdalomcsillapító hatás szükséges:

- gyulladásos és degeneratív betegségek, a mozgásszervi rendszer: rheumatoid arthritis, pszoriázisos, fiatalkori krónikus arthritis, spondylitis ankylopoetica (spondylitis ankylopoetica), köszvényes ízületi gyulladás, ízületi Reiter-féle betegség, a reumás lágyszövet, osteoarthritis a perifériás ízületek és a gerinc, beleértve gyöki szindróma, tendovaginitis, periarthritis, bursitis, myositis, szinovitis;

- enyhe vagy közepes súlyosságú fájdalom szindróma: neuralgia, myalgia, lumboischialgia, poszt-traumás fájdalom szindróma, gyulladás, posztoperatív fájdalom, fejfájás, migrén, algodimenorrhoea, adnexitis, proctitis, fogfájás, vese- és sárgásbordák.

A diklofenak tüneti kezelésre szolgál, és a betegség progressziója nem befolyásolja.

- a koszorúér-bypass műtét utáni időszak;

- a gyomor vagy a nyombél nyálkahártyájának eróziós és fekélyes változása, aktív gastrointestinalis vérzés;

- gyulladásos bélbetegségek (beleértve az NUC-t, a Crohn-betegséget) az akut fázisban;

- cerebrovaszkuláris vérzés vagy más vérzés és csökkent hemosztázis;

- súlyos májelégtelenség vagy aktív májbetegség;

- súlyos veseelégtelenség (CC kevesebb, mint 30 ml / perc), beleértve a megerősített hiperkalémiát, progresszív vesebetegséget;

- csontvelő hematopoiesis elnyomása, t

- a terhesség III. Trimesztere, szoptatás;

- gyermekkor (legfeljebb 18 év);

- túlérzékenység (beleértve az egyéb nem szteroid gyulladáscsökkentőket is), a hörgők asztmájának, az orrnyálkahártya visszatérő polipózisának és a paranasalis bénulásnak a teljes vagy hiányos kombinációja, valamint az acetilszalicilsav vagy más nem szteroid gyulladáscsökkentők (beleértve a történelmet is) intolerancia.

Óvatosan: szívkoszorúér-betegség, cerebrovascularis betegségek, diszlipidémia / hyperlipidemia, cukorbetegség, perifériás artériás betegség, dohányzás, kreatinin-clearance 30-60 ml / perc; a gyomor-bélrendszeri fekélyes elváltozások kialakulására, a Helicobacter pylori fertőzés jelenlétére, a nem szteroid gyulladáscsökkentők hosszú távú alkalmazására, az alkohol gyakori használatára, súlyos szomatikus betegségekre, porfiria, epilepszia, divertikulitisz, szisztémás kötőszöveti betegségek, a BCC jelentős csökkenése (beleértve a kiterjedt sebészeti beavatkozást) beavatkozások), idős betegek (beleértve a diuretikumokat, gyengült betegeket és alacsony testtömeg), terhesség (I-II. trimeszter), egyidejű kezelés t És a következő gyógyszerek: antikoagulánsok (például varfarin), antiaggregátumok (például acetilszalicilsav, klopidogrél), orális glükokortikoszteroidok (például prednizolon), szelektív szerotonin újrafelvétel inhibitorok (például citalopram, fluoxetin, paroxetin, serralin);

A gyomor-bélrendszeri károsodás kockázatának csökkentése érdekében minimális hatásos dózist kell használni a lehető legkisebb körben.

Izomba. Egyszeri adag felnőtteknek - 75 mg (1 ampulla). Szükség esetén ismételt adagolás lehetséges, de legkorábban 12 óra elteltével (vese kolikával rendelkező betegeknél a gyógyszer 30 perc elteltével újra beadható). A diklofenak más adagolási formáinak alkalmazása esetén a maximális napi dózis -150 mg nem léphető túl.

A használat időtartama, ha szükséges, nem haladja meg a 2 napot, és tovább adható a diklofenak orális vagy rektális alkalmazásához.

Nem lehet keverni a Naklofen oldatot más gyógyszerekkel egy fecskendőben.

Gyakran - 1-10%; néha 0,1–1%; ritkán 0,01–0,1%; nagyon ritkán - kevesebb, mint 0,01%, beleértve néhány esetet is.

Az emésztőrendszer részéről: gyakran - epigastriás fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés, dyspepsia, meteorizis, anorexia, aminotranszferázok fokozott aktivitása; ritkán - gyomorhurut, proctitis, vérzés a gyomor-bélrendszerből (hányás vérrel, melenával, vérrel összekevert hasmenéssel), gyomor-bélrendszeri fekélyek (vérzéssel vagy perforációval vagy anélkül), hepatitis, sárgaság, májműködési zavar; nagyon ritkán - stomatitis, glossitis, száraz nyálkahártyák (beleértve a szájüreget), a nyelőcső eróziós és fekélyes károsodása, a bél membránszerű szűkítése, nem specifikus hemorrhagiás colitis, fekélyes vastagbélgyulladás vagy Crohn-betegség, székrekedés, pancreatitis, fulmináns hepatitis.

Az idegrendszer részéről: gyakran - fejfájás, szédülés; ritkán álmosság; nagyon ritkán - az érzékenység megsértése, pl. paresztézia, memóriazavarok, remegés, görcsök, szorongás, cerebrovascularis rendellenességek, aszeptikus meningitis, disorientáció, depresszió, álmatlanság, rémálmok, ingerlékenység, mentális zavarok.

Az érzékekből: gyakran - vertigo; nagyon ritkán - látásromlás (homályos látás, diplopia), halláscsökkenés, tinnitus, ízkárosodás.

A húgyúti rendszer részéről: nagyon ritkán - akut veseelégtelenség, hematuria, proteinuria, intersticiális nefritisz, nefrotikus szindróma, papilláris nekrózis.

A vérképző szervek oldaláról: nagyon ritkán - thrombocytopenia, leukopenia, eozinofília, hemolitikus és aplasztikus anaemia, agranulocytosis.

Allergiás reakciók: anafilaxiás / anafilaktoid reakciók, beleértve a vérnyomás és a sokk jelentős csökkenését; nagyon ritkán - angioödéma (beleértve az arcokat).

Mivel a szív-érrendszer: nagyon ritkán - szívverés, verekedés, mellkasi fájdalom, megnövekedett vérnyomás, vaszkulitisz, szívelégtelenség, miokardiális infarktus.

A légzőrendszer részéről: ritkán - köhögés, bronchialis asztma (beleértve a légszomjat); nagyon ritkán - pneumonitis, gégeödéma.

A bőr számára: gyakran - bőrkiütés; ritkán - urticaria; nagyon ritkán - bullae kiütés, erythema, pl. multiforme és Stevens-Johnson szindróma, Lyell-szindróma, exfoliatív dermatitis, viszketés, hajhullás, fényérzékenység, purpura, beleértve allergiás.

Egyéb: intramuszkuláris beadás helyén irritáció, fájdalom, duzzanat és bőrpír lehetséges.

Tünetek: parenterális túladagolás esetén nem valószínű. A parenterális adagolás túladagolásának klinikai tünetei hasonlóak a más dózisformák alkalmazásakor megfigyelhető tünetekhez: hányás, gyomor-bélrendszeri vérzés, hasmenés, szédülés, tinnitus, görcsök, fokozott vérnyomás, depresszió
légzés; jelentős túladagolással - akut veseelégtelenség, hepatotoxikus hatás.

Kezelés: tüneti terápia, amelynek célja a vérnyomás, a veseműködési zavar, a görcsrohamok, a gyomor-bélrendszeri irritáció, a légzési depresszió megszüntetése. A kényszer diurézis, a hemodialízis hatástalan (jelentős kapcsolat a fehérjékkel és az intenzív anyagcserével).

Növeli a digoxin, a metotrexát, a lítium és a ciklosporin gyógyszerek plazmakoncentrációját.

Csökkenti a diuretikumok hatását a kálium-mentő diuretikumok hátterében, növeli a hyperkalemia kockázatát; az antikoagulánsok, a vérlemezkék és a trombolitikus szerek (alteplaza, streptokináz, urokináz) hátterében a vérzés (általában a gyomor-bél traktus) kockázatát növeli.

Csökkenti a vérnyomáscsökkentők és a hipnotikus gyógyszerek hatását.

Növeli az egyéb nem szteroid gyulladásgátlók és glükokortikoszteroidok mellékhatásainak valószínűségét (a gyomor-bél traktusból történő vérzés), a metotrexát toxicitását és a ciklosporin nefrotoxicitását.

Az acetilszalicilsav csökkenti a diklofenak koncentrációját a vérben.

A paracetamollal egyidejű alkalmazás növeli a diklofenak nefrotoxikus hatásainak kialakulásának kockázatát.

Csökkenti a hipoglikémiás gyógyszerek hatását.

A cefamundol, a cefoperazon, a cefotetán, a valproinsav és a plykamicin növeli a hypoprothrombinemia előfordulását.

A ciklosporin és az arany készítmények fokozzák a diklofenak hatását a vesékben a prosztaglandinok szintézisére, ami a nefrotoxicitás növekedésével jár.

A szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók növelik a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázatát.

Az etanollal, a kolhicinnel, a kortikotropinnal és a Hypericum perforatum készítményekkel egyidejűleg történő megbeszélés növeli a vérzés kockázatát a gyomor-bélrendszerben.

A fényérzékenységet okozó gyógyszerek fokozzák a diklofenak ultraibolya sugárzásra gyakorolt ​​szenzibilizáló hatását.

A tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek növelik a diklofenak plazmakoncentrációját, ezáltal növelve annak toxicitását.

Anti-bakteriális szerek a kinolon csoportból - a rohamok kockázata.

Nem lehet keverni a Naklofen oldatot más gyógyszerekkel egy fecskendőben.

A betegeknek tájékoztatniuk kell az orvosokat a mellékhatások kialakulásáról.

A gyomor-bélrendszeri károsodás kockázatának csökkentése érdekében minimális hatásos dózist kell alkalmazni a lehető legrövidebb úton.

A diklofenak hosszantartó alkalmazása esetén lehetséges, bár ritkán súlyos hepatotoxikus reakciók alakulnak ki, ezért ajánlatos rendszeresen vizsgálni a máj működését.

A prosztaglandinoknak a vese véráramának fenntartásában betöltött fontos szerepe miatt különös gondossággal kell eljárni, ha a gyógyszert szív- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknek, valamint a diuretikumokat szedő időseknek és azoknak a betegeknek, akik valamilyen oknál fogva csökkentik a keringő vér mennyiségét kiterjedt műtét után). Ha ilyen esetekben diclofenacot írnak fel, óvintézkedésként ajánlott a vesefunkció ellenőrzése.

A véralvadási zavarokkal, porfiriával, epilepsziával, valamint antikoagulánsokat vagy fibrinolitikumokat kapó betegeknél diklofenakot kell előírni.

Hosszú távú terápia során meg kell figyelni a perifériás vér képét, elemezni az okkult vér székletét.

A termékenységre gyakorolt ​​negatív hatás miatt a terhes nőknek nem ajánlott a gyógyszer használata. A meddőségben szenvedő betegeknél (beleértve a vizsgáltakat is) ajánlott a gyógyszer törlése.

A kábítószert szedő betegeknek tartózkodniuk kell az alkoholfogyasztástól.

A fertőző betegségekben a diklofenak-nátrium gyulladáscsökkentő és anti-piretikus hatása elfedheti e betegségek tüneteit.

Nem ajánlott a Naklofen oldatot összekeverni más gyógyszerekkel ugyanabban a fecskendőben.

A motoros közlekedés kezelésére és a mechanizmusokkal való munkavégzésre gyakorolt ​​hatás

A kezelés ideje alatt a mentális és motoros reakciók aránya csökkenhet, ezért meg kell tartózkodni a potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott figyelmet és gyorsabb pszichomotoros reakciókat igényelnek.

A diklofenak alkalmazása a terhesség I-II. Trimeszterében csak akkor lehetséges, ha a várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​potenciális kockázatot. A harmadik trimeszterben és a szoptatás alatt a Naklofen gyógyszer alkalmazása ellenjavallt.

18 évesnél fiatalabb gyermekeknél ellenjavallt

Súlyos veseelégtelenségben (CC kevesebb, mint 30 ml / perc) ellenjavallt, beleértve a megerősített hiperkalémiát, progresszív vesebetegséget.

Naklofen

Naklofen: használati utasítások és vélemények

Latin név: Naklofen

ATX kód: M01AV05

Hatóanyag: diklofenak (diklofenak)

Gyártó: Krka, Szlovénia

Frissítés leírása és fotó: 2017.07.31

A gyógyszertárak ára: 112 rubel.

A Naklofen egy nem szteroid gyulladásgátló szer (NSAID).

Forma és összetétele

Naklofen adagolási formái:

• Bélben oldódó film bevonattal ellátott tabletták: sárgásbarna, kerek, enyhén bikonvex alakú és sima felületűek (10 db buborékfóliában, kartondobozban 2 buborékfólia);
• Intramuszkuláris (IM) adagolás: színtelen vagy sárgás, tiszta folyadék (3 ml ampullákban, 5 db. Buborékfóliában, 1 kartondoboz buborékfóliában vagy 3 ml üveg ampullákban, 5 db. Műanyagban) raklapok, kartondobozban 1 raklap);
• A rektális kúpok: kúp alakú, sárgásfehér vagy fehér színű egyenletes viaszszerkezettel (5 db csíkban, kartondobozban 2 csík);
• Gél külső használatra 1%: homogén fehér tömeg (60 g alumínium csövekben, kartondobozban 1 cső).

Naklofen - diclofenac nátrium hatóanyaga:

• 1 tabletta - 50 mg;
• 1 ml oldat - 25 mg;
• 1 kúp - 50 mg;
• 1 g gélt - 10 mg, ami 11,6 mg diklofenac-dietil-aminnak felel meg.

• Tabletták: kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, povidon, magnézium-sztearát, vízmentes kolloid szilícium-dioxid;
• Megoldás: propilénglikol, benzil-alkohol, nátrium-hidroxid, nátrium-diszulfit, injekcióhoz való víz;
• Kúpok: szilárd zsír;
• Gél: dietanol-amin, karbomer, izopropanol, makrogol, vazelinolaj, propilénglikol, cetomacrogol, vízmentes nátrium-szulfit, decil-olea, tisztított víz.

Emellett a bélben oldódó film bevonatának részeként: titán-dioxid, hipromellóz, propilén-glikol, vasfesték-sárga oxid (E172), vasfesték piros oxid (E172), etil-akrilát / metakrilsav kopolimer, talkum.

Farmakológiai tulajdonságok

A Naklofen-t gyulladásgátló, lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatások jellemzik.

farmakodinámia

A diklofenac-nátrium nem szelektíven gátolja az 1-es és 2-es ciklooxigenáz enzim aktivitását, ami az arachidonsav metabolikus rendellenességeit eredményezi, és csökkenti a tromboxán, prosztaciklin és prosztaglandinok termelését. Ez a szinoviális folyadékban, a gyomor nyálkahártyában és a vizeletben a prosztaglandinok koncentrációjának csökkenéséhez vezet. A Naklofen a gyulladásos fájdalomcsillapítások során a legnagyobb hatékonyságot mutatja.

A reumatikus betegségekben a diklofenak-nátriumnak fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása van, amely jelentősen csökkenti a fájdalom súlyosságát, megszünteti a reggeli merevséget és az ízületek duzzadását, és javítja funkcionális állapotukat. A Naklofen hatóanyaga lehetővé teszi, hogy megszabaduljon a fájdalomtól, a kényelmetlenségtől és a gyulladásos eredetű duzzanatoktól a sérülések és a posztoperatív időszakban.

A nem-szteroid gyulladáscsökkentő szer (NSAID) a Naklofen-t a vérlemezkék elleni hatás jellemzi. Az ajánlott adagokban gyakorlatilag nem változtatja meg a vérzési időt. Hosszabb ideig tartó kezelés esetén a diklofenak-nátrium fájdalomcsillapító hatása nem csökken.

farmakokinetikája

A diklofenak-nátrium gyorsan és teljesen felszívódik az emésztőrendszerből, az étkezés 1–4 órával növeli a felezési időt, és körülbelül 40% -kal csökkenti a vérben lévő maximális koncentrációt. 50 mg Naklofen bevétele után a hatóanyag maximális koncentrációja 1,5 μg / ml körülbelül 2-3 óra múlva érhető el. 75 mg Naklofen intramuszkuláris injekciója esetén a maximális plazmakoncentráció 15–30 perc alatt érhető el. A diklofenak-nátrium tartalmát a plazmában lineáris függőség jellemzi a testbe juttatott dózis méretétől. Az ismételt beadása nem vezet a gyógyszer farmakokinetikájának változásához.

A gél alkalmazása során a szisztémás keringésben legfeljebb 6-7% diklofenac-nátrium felszívódik.

Az anyag nem mutat hajlamot arra, hogy kumulálódjon, ha a gyógyszer alkalmazására vonatkozó ajánlásokat betartják. Biohasznosulása 50%, és a plazmafehérjékhez való kötődés mértéke 99% (főleg albuminnal). A diklofenak-nátrium behatol a szinoviális folyadékba, amelyben a maximális tartalma 2-4 órával később, mint a vérplazmában van rögzítve. A szinoviális folyadék felezési ideje 3–6 óra (a diklofenak-nátrium koncentrációja a szinoviális folyadékban a Naklofen 4–6 óra elteltével történő beadása után nagyobb, mint a plazmában, és 12 órán keresztül marad). A szinoviális folyadékban a diklofenak-nátrium-tartalom és a Naklofen klinikai hatékonysága közötti összefüggést még nem vizsgálták.

A diklofenak-nátrium kb. 50% -a metabolizálódik a máj első áthaladásán keresztül. Mechanizmusa egyszeri vagy többszörös hidroxilezés és glükuronsavval való konjugálás. A citokróm P rendszer részt vesz az anyagcsere folyamatokban.₄₅₀ CYP2C9. A diklofenak-nátrium-metabolitok kevesebb farmakológiai aktivitással rendelkeznek, mint az. A rendszer clearance-e 260 ml / perc, és az eloszlási térfogat 550 ml / kg. A plazma felezési ideje 2 óra. A beadott dózis mintegy 70% -a kiválasztódik metabolitok formájában, amelyek nem rendelkeznek farmakológiai aktivitással. A diklofenak-nátrium kevesebb, mint 1% -a változatlan formában ürül ki, a többi adag pedig az epe metabolitjaként választódik ki. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC kevesebb, mint 10 ml / perc) a metabolitok epe kiválasztódásának mértéke nő, de koncentrációjuk nem nő a vérben.

A máj vagy krónikus hepatitis kompenzált cirrhosisában szenvedő betegeknél, valamint idős betegeknél a diklofenak-nátrium farmakokinetikai mutatói nem változnak.

Ismeretes, hogy kis mennyiségben a diklofenak-nátrium átjut az anyatejbe.

Használati jelzések

Az utasítások szerint a Naklofen tüneti kezelésre szolgál, amelynek célja a gyors fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatás elérése, és nem befolyásolja a betegség progresszióját.

A tabletták, oldatok és kúpok használatára vonatkozó indikációk Naklofen:

• Az izom-csontrendszer degeneratív és gyulladásos patológiái: reumatoid arthritis, juvenilis krónikus ízületi gyulladás, pszoriázisos ízületi gyulladás, ankylózis spondylitis (Bechterew-kór), ízületi gyulladás Reiter-betegségben, köszvényes ízületi gyulladás, reumás lágyszövet, gerinc- és perifériás csontritkulás, artisták és köszvényes ízületi gyulladás; periarthritis, myositis, szinovitis, radikális szindróma;
• Fájdalomcsillapítással (gyulladással együtt járó) gyenge vagy közepes súlyosságú fájdalom szindróma, posztoperatív időszakban, epehólyag- és vesebetegség, myalgia, neuralgia, lumboischialgia, valamint olyan körülmények között, mint a migrén, fejfájás és fogfájás, adnexitis, algodiszmenorrhea.

Ezenkívül Naklofen előírta:

• Tabletták: prokititisz, lázas szindróma, súlyos fájdalom szindróma a torok, a fül, az orr (mandulagyulladás, középfülgyulladás, garatgyulladás) fertőző és gyulladásos patológiáinak hátterében, komplex terápia részeként;
• Megoldás: proctitissel;
• Gél: rheumatoid arthritis, bursitis, tendovaginitis és egyéb lágy szövetek reumás elváltozásai, osteoarthrosis, izomzat, szalagok és inak károsodása, zúzódások, gyulladásos génes lágy szövetek ödémája, fájdalmas ízületek és izmok, beleértve a súlyos fizikai terhelés hátterét is.

Ellenjavallatok

• III. Terhességi trimeszter;
• Acetilszalicilsav intolerancia szindróma (teljes vagy hiányos) - asztma, urticaria, rhinosinusitis, orrnyálkahártya-polipok;
• Túlérzékenység a nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel, a diklofenakkal és a hatóanyagokkal szemben.

A tabletták, oldatok és kúpok használatának ellenjavallatai Naklofen:

• Csontvelő hematopoiesis elnyomása;
• A gyulladásos bélbetegség akut stádiuma (Crohn-betegség, fekélyes colitis (UC));
• A gyomor-bél vérzés, a gyomor- vagy nyombél nyálkahártya eróziós és fekélyes patológiáinak súlyosbodása;
• A koronária artéria műtét utáni időszak;
• Dekompenzált szívelégtelenség;
• Hemosztatikus rendellenességek, cerebrovascularis és más típusú vérzés;
• Súlyos veseelégtelenség (kreatinin-clearance (CK) kevesebb, mint 30 ml / perc), beleértve a progresszív vesebetegséget, diagnosztizált hiperkalémiát;
• Aktív májbetegség, súlyos májelégtelenség;
• Szoptatás.

A kúpok, az oldat és a tabletták ajánlása A Naklofen-t óvatosan kell előírni az ischaemiás szívbetegségek, a cerebrovascularis betegségek, a hiperlipidémia vagy a diszlipidémia, a cukorbetegség, a perifériás artériás betegségek, a dohányzás, a CC kevesebb mint 60 ml / perc; a gyomor-bélrendszeri fekélyek (GIT), a Helicobacter pylori fertőzés jelenléte, az NSAID-ok tartós alkalmazása, az alkohol gyakori használata, súlyos szomatikus betegségek; egyidejű kezelés: trombocita-ellenes szerek (acetilszalicilsav, klopidogrél), szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók (citalopram, fluoxetin, paroxetin, szertralin), antikoagulánsok (beleértve a warfarint), orális glükokortikoszteroidok (prednizolon); idős betegek, akik diuretikumot kapnak, beleértve az alacsony testtömegű legyengült betegeket is.

Emellett a tablettákat és a Naklofen-oldatot szisztémás kötőszöveti betegségekben, porfiria által kiváltott epilepsziában, divertikulitiszben szenvedő betegeknél körültekintően kell alkalmazni, a keringő vér mennyiségének jelentős csökkenésével, beleértve a kiterjedt műtétet is.

A diklofenak alkalmazása a terhesség I-II. Trimeszterében csak egészségügyi okokból lehetséges, ha az anya várható klinikai hatása meghaladja a magzatot fenyegető potenciális veszélyt.

Nem használhat kúpokat aranyér, rektális vérzés, sérülés vagy végbélgyulladás esetén.

Ügyeljen arra, hogy a kúpokat egyidejűleg fibrinolitikus terápiával jelölje ki.

A gél használata ellenjavallt a bőr integritásának megsértésével.

Javasolt óvatos gél Naklofen betegek alkalmazása krónikus szívelégtelenségben, májporfiria súlyosbodása, gyomor-bélrendszeri eróziós és fekélyes elváltozások, kifejezetten károsodott vesefunkció és / vagy máj, vérzési rendellenességek (beleértve a hemofíliát, vérzési tendenciát, hosszabbodási idő), bronchiás asztma; szoptatás és idős kor alatt.

A Naklofen korhatárai alkalmazása:

• Tabletták: legfeljebb 15 évesek vagy 45 kg-nál kisebb testtömegűek;
• Megoldás: 18 évig;
• Kúpok: legfeljebb 15 év;
• Gél: legfeljebb 6 év.

Használati utasítás Naklofen: módszer és adagolás

• Tabletták: szájon át, egészben lenyelve, elegendő vízzel le kell mosni, étkezés közben vagy közvetlenül étkezés után. Az ajánlott adagolás: a kezelés elején - 1 tabletta naponta 2-3 alkalommal, de legfeljebb 3 tabletta naponta. Az optimális hatás elérése után a pácienst naponta kétszer 2 tablettára tartjuk;
• Megoldás: a / m-be 1 ampulla (75 mg) egyetlen dózisban adjuk be. Súlyos vese kolikával történő ismételt adagolás 30 perc elteltével, más patológiával csak 12 óra múlva. Az oldat / m beadásának időtartama nem haladhatja meg a 2 napot, akkor a beteg (ha szükséges) át kell adni a tabletták vételére vagy kúpok használatára. A Naklofen-oldatot nem szabad ugyanabban a fecskendőben összekeverni más gyógyszerekkel;
• A kúpok: olyan betegek, akik rosszul tolerálják a diklofenak orális adagolását, a gyógyszert rektálisan alkalmazzák. Az ajánlott adagolás: felnőtteknek - 1 kúp naponta 2-3 alkalommal, a megbeszélés a betegség súlyosságától függ; 15-18 éves betegek - 1 kúp naponta legfeljebb 2 alkalommal. Fenntartó adag - 1 kúp naponta kétszer. A minimális hatásos dózist a lehető legkisebb időtartamra kell alkalmazni;
• Gél: külsőleg alkalmazva, egy bizonyos mennyiséget alkalmazva a test érintett területére és finoman dörzsölve a bőrbe. Az adagolás korhatárai: 12 évesnél idősebb betegek - egyetlen gélcsík hossza 5-10 cm, az eljárást naponta 2-3 alkalommal végezzük; 6-12 éves gyerekek - legfeljebb 3 cm-es gél, naponta kétszer. Szükség esetén a gyógyszer több mint 10 napig történő használata tanácsot kell kérnie orvosától.

A diklofenak más formáinak egyidejű alkalmazása esetén a teljes napi dózisa nem haladhatja meg a 150 mg-ot.

Mellékhatások

Az oldat és a kúpok és a tabletták Naklofen alkalmazása mellékhatásokat okozhat:

• Idegrendszer: gyakran - szédülés, fejfájás; ritkán - álmosság; nagyon ritkán - memóriazavarok, rémálmok, érzékenységi zavarok (beleértve a paresthesiákat), tremor, szorongás, görcsök, cerebrovascularis rendellenességek, álmatlanság, disorientáció, ingerlékenység, depresszió, mentális zavarok, aszeptikus meningitis;
• Szív-és érrendszer: nagyon ritkán - mellkasi fájdalom, szívdobogás, fokozott vérnyomás (BP), extrasystole, miokardiális infarktus, vaszkulitisz, szívelégtelenség;
• Emésztőrendszer: gyakran - hányinger, fájdalom az epigasztikus régióban, az aminotranszferázok fokozott aktivitása, hányás, dyspepsia, hasmenés, anorexia, duzzanat; ritkán - prokititisz, gyomor-bélrendszeri fekélyek (vérzéssel, perforációval vagy nélkülük), gastritis, vérzés a gyomor-bélrendszerből (melena, hányás és / vagy hasmenés vérrel), kóros májfunkció, sárgaság, hepatitis; nagyon ritkán - szájszárazság és egyéb nyálkahártyák, glossitis, stomatitis, eróziós és fekélyes elváltozások a nyelőcsőben, székrekedés, Crohn-betegség súlyosbodása vagy fekélyes vastagbélgyulladás, nem specifikus hemorrhagiás colitis, fulmináns hepatitis, pancreatitis;
• Húgyúti rendszer: nagyon ritkán - hematuria, akut veseelégtelenség, proteinuria, nefrotikus szindróma, papilláris nekrózis, intersticiális nefritisz;
• Érzékszervek: gyakran - vertigo; nagyon ritkán - fülzúgás, halláscsökkenés, látássérülés (diplopiás, homályos látás), károsodott ízérzés;
• Hematopoietikus szervek: nagyon ritkán - leukopenia, thrombocytopenia, eozinofília, agranulocitózis, aplasztikus és hemolitikus anaemia;
• Légzőrendszer: ritkán - légszomj és bronchiás asztma, köhögés; nagyon ritkán - gégeödéma, pneumonitis;
• Allergiás reakciók: anafilaxiás vagy anafilaxiás reakciók, beleértve a vérnyomás és a sokk erős csökkenését; nagyon ritkán - angioödéma (beleértve az arcot);
• Bőr: gyakran - bőrkiütés; ritkán - urticaria; nagyon ritkán - viszketés, bullous kiütés, exfoliatív dermatitis, ekcéma (beleértve az ekcémát multiforme és Stevens-Johnson szindróma), purpura, Lyell-szindróma, fényérzékenység, beleértve az allergiás, hajhullást.

Ezenkívül lehetséges:

• Megoldás: az injekció helyén - a bőr fájdalomának, irritációjának, bőrpírjának és duzzanatának megjelenése;
• Kúpok: helyi irritáció és gyulladás.

A gél Naklofen mellékhatásai ritkán jelennek meg:

• Bőr: bőrpír, csalánkiütés, égő érzés, fényérzékenység, erythemás bőrkiütés, ekcéma, érintkezési bőrgyulladás viszketés formájában, papularis-hólyagos kitörések, bőrhámlás, hyperemia, a gél által borított bőrfelület duzzadása;
• Szisztémás reakciók: angioödéma, bronchialis asztma, szisztémás anafilaxiás reakciók, sokk.

túladagolás

Orálisan vagy Naklofen injekcióban való nagy adagokban történő beadásakor a túladagolás tünetei a görcsök, hányás, tinnitus, szédülés, hasmenés, a gyomor-bélrendszeri vérzés. Jelentős túladagolás esetén akut veseelégtelenség alakulhat ki, valamint a gyógyszer hepatotoxikus hatása.

Kezelésként a gyomormosás, az aktív szén beadása, a légutak depressziójának kiküszöbölésére irányuló tüneti terápia, a vérnyomás növelése, a gyomor-bélrendszer irritációja, a rohamok és a veseműködési zavar. A diklofenak-nátrium jelentős kötődése a plazmafehérjékhez és az intenzív anyagcsere, a hemodialízis és a kényszer diurézis hatástalannak tekinthető. A gél Naklofen túladagolása külső alkalmazás esetén nem valószínű.

Különleges utasítások

Egyes esetekben, amikor a terápiás hatás gyors elérése szükséges, a Naklofen tablettát 30 perccel étkezés előtt lehet bevenni, és bő vízzel le kell mosni.

A tablettákat, kúpokat és injekciókat Naklofen-t a minimális hatásos dózisokban és a lehető legrövidebb idő alatt kell előírni, ami csökkenti a gyomor-bélrendszeri mellékhatások kockázatát.

A Naklofen-kezelés alatt a felső gastrointestinalis traktus patológiájával rendelkező betegeket gondosan ellenőrizni kell.

A betegség súlyosbodásának megelőzése érdekében a diklofenacot óvatosan kell alkalmazni a Crohn-betegségben és a fekélyes colitisben.

Ritkán előfordulhat, hogy a diklofenak hosszan tartó kezelése erős hepatotoxikus reakciók kialakulását okozhatja, ezért rendszeresen ellenőrizni kell a májfunkciót.

Ezen túlmenően a hosszú távú kezelés során elemezni kell az okkult vér székletét, és figyelni kell a perifériás vér képét.

A diklofenaknak a vese véráramlására gyakorolt ​​hatása miatt az idős betegek (diuretikumokat kapó), vese- vagy szívelégtelenségben szenvedő, csökkent BCC-vel történő kezelésének folyamatos monitorozásával kell járulnia.

Óvatosság ajánlott a Naklofen alkalmazása esetén a betegek antikoagulánsok vagy fibrinolitikov egyidejű bevétele mellett, véralvadási zavarokkal, epilepsziával, porfiriával.

A kezelés alatt alkoholos italokat nem lehet inni.

A diklofenak negatív hatást gyakorol a termékenységre, ezért nem ajánlott a terhességet vagy a meddőséget szenvedő nőknek a gyógyszer bevétele.

A diklofenak-nátrium alkalmazása fertőző betegségekben elfedheti a betegség tüneteit.

Ne használjon kúpokat más NSAID-okkal kombinálva.

A kúpok befolyásolhatják a vérlemezke tulajdonságait, de nem helyettesítik az acetilszalicilsav profilját a kardiovaszkuláris patológiákban.

A tabletták, kúpok és injekciók A Naklofen csökkentheti a motoros és mentális reakciók sebességét, ezért a betegek a gyógyszer használatának időtartama alatt figyelmeztetni kell a potenciálisan veszélyes tevékenységeket, amelyek nagy sebességű pszichomotoros reakciókat és fokozott figyelmet igényelnek.

A gélt ne alkalmazza olyan területeken, ahol a bőr integritása károsodott.

Kerülje a gél eljutását a nyálkahártyákra, a szemekre vagy a nyílt sebekre. Az elzáródó kötszerek használata ellenjavallt.

Óvatosan kell eljárni, ha nagy adag gélt kell alkalmazni az érzékeny bőr nagy felületén hosszú ideig.

A diklofenak más formáival történő egyidejű alkalmazása szükséges a maximális teljes napi adag szigorú betartásához.

A gél kezelés alatt kerülni kell a közvetlen napsugárzást.

Javasoljuk, hogy alaposan mossuk le a kezét, miután minden gélt a bőrbe dörzsölték.

A Gel Naklofen nem befolyásolja a beteg gépjárművek és mechanizmusok vezetési képességét.

Kábítószer-kölcsönhatás

Mivel a Naklofen alkalmazását csak a kezelőorvos által előírt módon jelzik, más gyógyszerek egyidejű bevitelét a szakemberrel történő előzetes egyeztetést követően kell megkezdeni, hogy megakadályozzák a mellékhatások kialakulását.

analógok

Naklof analógjai, Feloran, Fastum gél, Knight, Dolgit, Dolaren, Flamidez, Ketorol, Ketonal.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva tartandó:

• Tabletták - száraz helyen, 25 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten;
• Megoldás és kúpok - 25 ° C-os hőmérsékleten;
• Gél - 30 ° C-ig

Lejárati idő: tabletta és oldat - 5 év, kúpok és gél - 4 év.

Gyógyszertár értékesítési feltételek

Tabletta, oldat és kúpok Naklofen recept, a gél vény nélkül kapható.

Naklofen véleménye

A vélemények szerint a Naklofen jól eltünteti a betegség tüneteit, ha a jelzések szerint alkalmazzák. Sok beteg megerősíti, hogy gyorsan és tartósan csökkenti a fájdalmat a kezelés során. A mellékhatások ritkán fordulnak elő, és leggyakrabban hányinger, székletelégtelenség és allergiás reakciók (urticaria, viszketés és bőrirritáció) jelentkeznek. Majdnem minden páciens, mint a gyógyszer alacsony költsége.

A Naklofen ára gyógyszertárakban

Jelenleg a Naklofen ára ismeretlen, mivel nem szabad szabad piacon vásárolni. Azonban megvásárolhatja az analógjait: például a Diclofenac tablettát 71–80 rubel áron (egy 100 mg-os dózisú 20 tablettát tartalmazó csomag) vagy a Fastum gélt 546–585 rubel áron (100 grammos cső esetén).