1. tipp: "Lidokain" ampullákban: alkalmazás és indikációk
Az injekciós oldat tiszta, színtelen vagy szinte színtelen, szagtalan.
Segédanyagok: nátrium-klorid parenterális formákhoz - 12 mg, víz d / és - 2 ml-ig.
2 ml - töréspontú ampullák és zöld kódgyűrű (5) - kontúrsejtcsomagok (20) - kartondobozok.
A lidokain rövid hatású amid típusú helyi érzéstelenítő. A hatásmechanizmus alapja a neuron membrán permeabilitásának csökkentése a nátriumionok esetében. Ennek eredményeképpen a depolarizációs sebesség csökken, és a gerjesztési küszöb nő, ami reverzibilis helyi zsibbadáshoz vezet. A lidokainot a test különböző részein vezetési érzéstelenítés elérésére és az aritmiák kezelésére használják. Gyors hatást fejt ki (kb. Egy perccel a be- és bevezető után és 15 perccel az / m után) gyorsan terjed a környező szövetekre. A hatás 10-20 perc és 60-90 perc a IV és IM beadása után.
A lidokain gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, azonban a májban az „első áthaladás” hatása miatt csak kis része eléri a szisztémás keringést. A lidokain szisztémás felszívódását az adagolás helye, az adag és a farmakológiai profil határozza meg. Cmax a vérben az interosztális blokád után, majd (a csökkenő koncentráció sorrendjében) a lumbális epidurális térbe, a brachialis plexusba és a szubkután szövetbe kerül. Az abszorpció sebességét és a vér koncentrációját meghatározó fő tényező a beadott teljes dózis, függetlenül az alkalmazás helyétől. A befecskendezett lidokain mennyisége és a C között lineáris kapcsolat vanmax érzéstelenítő a vérben.
A lidokain kötődik a plazmafehérjékhez, beleértve az α-t is1-savglikoprotein (ACG) és albumin. A kötés mértéke változó, megközelítőleg 66%. Az ACG plazmakoncentrációja az újszülöttekben alacsony, így viszonylag magas a szabad biológiailag aktív frakciója a lidokainnak.
A lidokain áthatol a BBB-n és a placentán lévő gáton, valószínűleg passzív diffúzió révén.
A lidokain metabolizálódik a májban, a beadott dózis 90% -a N-dealkilezésen megy át, hogy monoetil-glicin-oxidot (MEGX) és glicinoxilididet (GX) képezzen, mindkettő hozzájárul a lidokain terápiás és toxikus hatásához. A MEGX és a GX farmakológiai és toxikus hatásai hasonlóak a lidokainéhoz, de kevésbé kifejezettek. A GX hosszabb, mint a lidokain, T1/2 (kb. 10 óra), és ismételt adagolással felhalmozódhat.
Az ezt követő metabolizmusból származó metabolitok kiválasztódnak a vizelettel.
T terminál1/2 Az egészséges felnőtt önkéntesek iv. bolusának beadása után a lidokain 1-2 óra1/2 A GX kb. 10 óra, MEGX - 2 óra. A vizeletben lévő változatlan lidokain tartalma nem haladja meg a 10% -ot.
Farmakokinetika speciális betegcsoportokban
A gyors metabolizmus miatt a lidokain farmakokinetikáját befolyásolhatják a májfunkciót károsító állapotok. Károsodott májfunkciójú betegeknél1/2 A lidokain 2-szer vagy több alkalommal növelhető.
A vesekárosodás nem befolyásolja a lidokain farmakokinetikáját, de metabolitjainak felhalmozódásához vezethet.
Újszülötteknél az AKG alacsony koncentrációja van, ezért csökkenhet a plazmafehérje kötődése. A szabad frakció potenciálisan magas koncentrációja miatt a lidokain újszülöttekben történő alkalmazása nem ajánlott.
- helyi és regionális érzéstelenítés, vezetési érzéstelenítés nagy és kis beavatkozások esetén.
- a III. Fokozat AV-blokádja;
- A készítmény bármely összetevőjével és az amid típusú anesztetikumokkal szembeni túlérzékenység.
Az adagolási rendet a páciens és az adagolási hely válaszától függően kell kiválasztani. A hatóanyagot a legalacsonyabb koncentrációban és a legalacsonyabb dózisban kell beadni a kívánt hatás elérése érdekében. A felnőttek maximális adagja nem haladhatja meg a 300 mg-ot.
A beadandó oldat térfogata az érzéstelenített terület nagyságától függ. Ha nagyobb térfogatra van szükség alacsony koncentrációban, akkor a standard oldatot fiziológiás sóoldattal (0,9% -os nátrium-klorid-oldattal) hígítjuk. A hígítást közvetlenül az alkalmazás előtt végezzük.
Gyermekek, idősek és gyengített betegek esetében a gyógyszert kisebb dózisokban adják be, ami megfelel az életkornak és a fizikai állapotának.
12-18 éves felnőtteknél és serdülőknél a lidokain egyetlen adagja nem haladhatja meg az 5 mg / kg-ot, maximum 300 mg-os dózissal.
Felnőtteknek ajánlott adagok:
Az 1 évesnél fiatalabb gyermekek használatának tapasztalata korlátozott. Az 1 és 12 év közötti gyermekek maximális dózisa nem haladja meg az 5% -ot 1% -os testtömeg-kilogrammonként.
A nemkívánatos reakciókat a MedDRA rendszer-szervosztályok szerint írják le. A többi helyi érzéstelenítő szerhez hasonlóan a lidokainra gyakorolt nemkívánatos reakciók ritkák, és általában a megnövekedett plazmakoncentráció miatt a véletlen intravaszkuláris injekció, a dózis túladagolása vagy a bőséges vérellátással rendelkező területekről történő gyors felszívódás, vagy a beteg által a gyógyszerrel szembeni túlérzékenység, idioszinkronizmus vagy csökkent tolerancia miatt. A szisztémás toxicitás reakciói, amelyek főként a központi idegrendszerben és / vagy a szív-érrendszerben jelentkeznek.
Az immunrendszer
Túlérzékenységi reakciók (allergiás vagy anafilaxiás reakciók, anafilaxiás sokk) - lásd a bőr és a bőr alatti szövetek rendellenességeit is. A lidokain allergiás bőrvizsgálata megbízhatatlan.
Idegrendszer és mentális zavarok
A szisztémás toxicitás neurológiai tünetei közé tartozik a szédülés, az idegesség, a remegés, a száj körüli paresthesia, a nyelv zsibbadása, álmosság, görcsök, kóma.
Az idegrendszeri reakciók gerjesztésével vagy depressziójával jelentkezhetnek. A központi idegrendszeri stimuláció jelei rövid ideig élhetnek, vagy egyáltalán nem fordulhatnak elő, aminek következtében a toxicitás első megnyilvánulása lehet zavar és álmosság, váltakozva a kómával és a légzési elégtelenséggel.
A spinális érzéstelenítés neurológiai szövődményei közé tartoznak az átmeneti neurológiai tünetek, mint például az alsó hátfájás, a fenék és a lábak fájdalma. Ezek a tünetek általában az érzéstelenítés után 24 órán belül alakulnak ki, és néhány napon belül megszűnnek.
A lidokainnal és hasonló szerekkel végzett spinális érzéstelenítés után az arachnoiditis és a cauda equina szindróma, a perzisztens paresztézia, a bél- és a húgyúti zavar diszfunkciója vagy az alsó végtagok paralízise. A legtöbb esetben a hyperbaric lidokain koncentráció vagy a tartós gerincinfúzió következménye.
A látás szerve részéről
A lidokain toxicitásának tünetei homályos látás, diplopia és átmeneti amaurosis lehetnek. A kétoldalú amaurosis szintén lehet az a következménye, hogy a szemészeti eljárások során a lidokain véletlenszerűen kerül a látóideg ágyába. Retro vagy peribulbar érzéstelenítés után a szemgyulladást és a diplopiát jelentették.
A hallás szerve és a labirintus: tinnitus, hyperacusia.
Mivel a szív-érrendszer
A szív-érrendszeri reakciókat artériás hipotenzió, bradycardia, miokardiális depresszió (negatív inotróp hatás), aritmiák, szívmegállás vagy keringési elégtelenség jellemzi.
A légzőrendszer részéről: légszomj, bronchospasmus, légzési depresszió, légzésleállás.
Az emésztőrendszer részéről: hányinger, hányás.
A bőrből és a bőr alatti szövetekből: kiütés, csalánkiütés, angioödéma, arcduzzanat.
A kezelés miatt feltételezett mellékhatások bejelentése
Nagyon fontos a gyanúsítottak bejelentése a nemkívánatos reakciók kezelésével kapcsolatban, amelyek a gyógyszer regisztrálása után következtek be. Ezek az intézkedések lehetővé teszik a gyógyszer előnyeinek és kockázatainak arányának figyelemmel kísérését. Az egészségügyi dolgozóknak a farmakovigilanciai rendszeren keresztül jelenteniük kell a gyanúsítottakat a mellékhatások kezelésével kapcsolatban.
A központi idegrendszeri toxicitás a súlyosságot növelő tünetek formájában jelentkezik. Először is, a száj, a nyelv zsibbadása, a szédülés, a hiperakúzió és a fülzúgás körül paresztézia alakulhat ki. A látáskárosodás és az izomremegés vagy az izomrángások súlyosabb toxicitást mutatnak, és megelőzik a generalizált rohamokat. Ezeket a jeleket nem szabad összekeverni a neurotikus viselkedéssel. Ezután néhány perctől néhány percig terjedő eszméletvesztés és nagy görcsrohamok léphetnek fel. A görcsök a hipoxia és a hiperkapnia gyors növekedéséhez vezetnek a megnövekedett izomaktivitás és a légzési elégtelenség miatt. Súlyos esetekben az apnoe kialakulhat. Az acidózis fokozza a helyi érzéstelenítők toxikus hatásait. Súlyos esetekben a szív- és érrendszer megsértése történik. Magas szisztémás koncentrációval hypotonia, bradycardia, aritmia és szívmegállás alakulhat ki, ami végzetes lehet.
A túladagolás felbontása a helyi érzéstelenítő szer központi idegrendszerből történő újraelosztása és metabolizmusa miatt következik be, nagyon gyorsan előfordulhat (ha nem adták be a gyógyszer nagy dózisát).
Ha fennáll a túladagolás bizonyítéka, az érzéstelenítőt azonnal le kell állítani.
A rohamok, a központi idegrendszeri depresszió és a kardiotoxicitás orvosi beavatkozást igényel. A kezelés fő célja az oxigénellátás fenntartása, a rohamok megállítása, a vérkeringés fenntartása és a acidózis enyhítése (ha kialakul). Megfelelő esetekben biztosítani kell a légutakat és oxigént, valamint a tüdő kiegészítő szellőzését (maszk vagy az Ambu zsák). A vérkeringést plazma infúziós vagy infúziós oldatokkal tartják fenn. Ha a vérkeringés hosszú távú karbantartásához van szüksége, fontolja meg a vazopressorov bevezetését, de növelik a központi idegrendszer gerjesztésének kockázatát. A görcsrohamok ellenőrzése diazepam (0,1 mg / kg) vagy nátrium-tiopentál (1-3 mg / kg) bevitelével vagy bevezetésével érhető el, szem előtt kell tartani, hogy az antikonvulzív szerek is gátolhatják a légzést és a vérkeringést. A hosszan tartó rohamok befolyásolhatják a betegek szellőzését és oxigénellátását, ezért figyelembe kell venni a korai endotrachealis intubáció lehetőségét. Szívmegállás kezdeményezésekor normál kardiopulmonális újraélesztés indul. A dialízis hatékonysága a lidokain akut túladagolásának kezelésében nagyon alacsony.
A lidokain toxicitása a cimetidin és propranolol egyidejű alkalmazásával nő a lidokain koncentráció növekedése miatt, ami a lidokain adagjának csökkentését igényli. Mindkét gyógyszer csökkenti a máj véráramlását. Ezenkívül a cimetidin gátolja a mikroszomális aktivitást. A ranitidin enyhén csökkenti a lidokain clearance-ét, ami a koncentráció növekedéséhez vezet.
Az antiretrovirális szerek (például amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir) is növelhetik a szérum lidokainkoncentrációt.
A diuretikumok okozta hipokalémia csökkentheti a lidokain hatását egyidejű alkalmazásukkal.
A lidokainot óvatosan kell alkalmazni más helyi érzéstelenítőket vagy a helyi amid típusú anesztetikumokkal strukturálisan hasonló szereket (például antiarrhythmiás szerek, például meksiletin, tokainid) kapó betegeknél, mivel a szisztémás toxikus hatások jellegüknél fogva additívek.
A lidokain és a III. Osztályú antiaritmiás szerek (például amiodaron) közötti kölcsönhatások külön vizsgálata nem történt, de óvatosság szükséges.
Azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg antipszichotikumot kapnak, meghosszabbítják vagy meghosszabbítják a QT-intervallumot (például pimozid, sertindol, olanzapin, kvetiapin, zotepin), prenilamin, epinefrin (véletlen intravénás alkalmazás esetén) vagy 5HT szerotonin-antagonisták3-receptorok (például tropisetron, dolasetron) növelhetik a kamrai aritmiák kockázatát.
A kinupristin / dalfopristin egyidejű alkalmazása növelheti a lidokain koncentrációját, és ezáltal növelheti a kamrai aritmiák kockázatát; kerülni kell az egyidejű alkalmazást.
Azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg izomrelaxánsokat (például suxametoniumot) kapnak, fokozódhat a fokozott és tartós neuromuszkuláris blokád kockázata.
A bupivakain alkalmazása verapamilt és timololt kapó betegeknél a kardiovaszkuláris elégtelenség kialakulását jelentették; A lidokain szerkezete hasonló a bupivakainhoz.
A dopamin és az 5-hidroxi-triptamin csökkenti a lidokainra való görcsös készség küszöbét.
Az opioidok valószínűleg konvulzív hatást fejtenek ki, amint azt a bizonyítékok bizonyítják, hogy a lidokain csökkenti az emberben a fentanil görcsös küszöbértékét.
Az opioidok és antiemetikumok kombinációja, amelyet néha a gyermekek nyugtató hatásának elérésére használnak, csökkentheti a görcsös küszöböt és növelheti a lidokain gátló hatását a központi idegrendszerre.
Az epinefrin és a lidokain együttadása csökkentheti a szisztémás felszívódást, de véletlen IV injekcióval a kamrai tachycardia és a kamrai fibrilláció kockázata drámai módon nő.
Más antiaritmiás szerek, béta-blokkolók és lassú kalciumcsatorna-blokkolók egyidejű alkalmazása tovább csökkentheti az AV-vezetést, az intraventrikuláris vezetést és a kontraktilitást.
A vazokonstriktoros gyógyszerek egyidejű alkalmazása növeli a lidokain hatását.
A lidokain és az ergot alkaloidok egyidejű alkalmazása (pl. Ergotamin) súlyos artériás hipotenziót okozhat.
A nyugtatók alkalmazása során ügyelni kell arra, hogy befolyásolják a helyi érzéstelenítők hatását a központi idegrendszerre.
Óvatosság szükséges az epilepsziás szerek (fenitoin), barbiturátok és más mikroszomális májenzimek inhibitorainak hosszú távú alkalmazásakor, mivel ez a hatás csökkentéséhez és következésképpen a lidokain szükségességének növekedéséhez vezethet. Másrészt az intravénás fenitoin fokozhatja a lidokain gátló hatását a szívre.
A helyi érzéstelenítők fájdalomcsillapító hatását fokozhatják az opioidok és a klonidin.
Az etanol, különösen hosszan tartó visszaélés esetén, csökkentheti a helyi érzéstelenítők hatását.
A lidokain nem kompatibilis az amfotericin B-vel, a metohexitonnal és a nitroglicerinnel.
A lidokaint más gyógyszerekkel nem keverjük össze.
A lidokain bevitelét az újraélesztés és az újraélesztés területén jártas szakemberek végezhetik. A helyi érzéstelenítők bevezetésével szükség van az újraélesztéshez szükséges berendezésekre.
A lidokain elővigyázatossággal alkalmazható myasthenia gravis, epilepszia, krónikus szívelégtelenség, bradycardia és légzési depresszió esetén, valamint olyan gyógyszerekkel együtt, amelyek kölcsönhatásba lépnek a lidokainnal, és megnövekedett biológiai hozzáférhetőséghez, hatások erősödéséhez (például fenitoin) vagy hosszabb távú kiválasztáshoz vezetnek. például máj- vagy terminális veseelégtelenség esetén, ahol a lidokain metabolitok felhalmozódhatnak).
A III. Osztályba tartozó antiaritmiás szereket (pl. Amiodaront) szedő betegeket gondosan ellenőrizni kell, és az EKG-t monitorozni kell, mivel a szívre gyakorolt hatás fokozható.
A poszt-regisztrációs időszakban a kondrolízisről beszámoltak azokban a betegekben, akiknél a műtét után a helyi érzéstelenítők hosszú távú intraartikuláris infúziója volt. A legtöbb esetben a vállízületben kondro-lízist figyeltek meg. A tényezők sokfélesége és a tudományos szakirodalom következetlensége miatt a hatás végrehajtásának mechanizmusára vonatkozóan nem találtak ok-okozati összefüggést. A hosszantartó intraartikuláris infúzió nem engedélyezett indikáció a lidokain alkalmazására.
A lidokain V / m-es injekciója növelheti a kreatin-foszfonáz aktivitását, ami megnehezítheti az akut miokardiális infarktus diagnosztizálását.
Kimutatták, hogy a lidokain állatokban porfirát okozhat; kerülni kell a kábítószer használatát porfiria betegeknél.
Gyulladásos vagy fertőzött szövetbe injektálva csökkenhet a lidokain hatása. A lidokain IV-es injekciójának megkezdése előtt meg kell szüntetni a hipokalémiát, a hipoxiát és a csökkent sav-bázis státuszt.
Néhány helyi érzéstelenítő eljárás súlyos mellékhatásokat eredményezhet, függetlenül az alkalmazott helyi érzéstelenítőtől.
A gerincvelői idegek vezetőképes érzéstelenítése a szív- és érrendszeri gátláshoz vezethet, különösen a hipovolémia hátterében, ezért a szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő betegeknél epidurális anesztézia esetén óvatosan kell eljárni.
Az epidemiális érzéstelenítés artériás hipotenzióhoz és bradycardiahoz vezethet. A kockázat csökkenthető kristályos vagy kolloid oldatok előzetes alkalmazásával. Az artériás hipotenziót azonnal le kell állítani.
Bizonyos esetekben a terhesség alatti paracervicalis blokád bradycardia-t vagy tachycardia-t okozhat a magzatban, ezért gondos monitorozás szükséges a magzatban.
A fej és a nyak bevezetése az artériába való véletlen behatoláshoz vezethet az agyi tünetek kialakulásával (még kis dózisokban is).
Ritka esetekben a retrobulbar injekció vezethet a koponya szubarachnoid térjéhez, ami súlyos / súlyos reakciókhoz vezethet, beleértve a kardiovaszkuláris elégtelenséget, az apnoát, a görcsöket és az ideiglenes vakságot.
A helyi érzéstelenítők retro és peribulbar injekciója alacsony tartós okulomotoros diszfunkció kockázatát hordozza. A fő okok közé tartozik az izmok és (vagy) idegek sérülése és (vagy) helyi toxikus hatása.
Az ilyen reakciók súlyossága a sérülés mértékétől, a helyi érzéstelenítő szer koncentrációjától és a szövetekben való expozíció időtartamától függ. Ebben a tekintetben bármely helyi érzéstelenítőt a legalacsonyabb hatásos koncentrációban és dózisban kell alkalmazni.
A lidokain injekció újszülötteknél nem javasolt. Az újszülötteknél nem állapították meg az optimális szérum lidokainkoncentrációt, amely lehetővé teszi az ilyen toxicitás elkerülését, mint a görcsök és aritmiák.
Az intravaszkuláris adagolást el kell kerülni, kivéve, ha azt közvetlenül jelzik.
A gyógyszert óvatosan kell használni:
- koagulopathiában szenvedő betegeknél. Az antikoagulánsokkal (például heparinnal), NSAID-okkal vagy plazma-helyettesítőkkel történő terápia növeli a vérzési hajlamot. Véletlen sérülés a vérerekben súlyos vérzéshez vezethet. Szükség esetén ellenőrizze a vérzési időt, az aktivált részleges tromboplasztin időt (APTT) és a vérlemezkeszámot;
- az intracardiacis vezetőképesség teljes és nem teljes blokádjával rendelkező betegeknél, mivel a helyi érzéstelenítők gátolhatják az AV-vezetést;
- a központi idegrendszer tüneteire gondosan figyelemmel kell kísérni a görcsös betegségben szenvedő betegeket. A lidokain alacsony dózisai szintén növelhetik a görcsöket. Melkersson-Rosenthal-szindrómában szenvedő betegeknél az idegrendszeri allergiás és toxikus reakciók a helyi érzéstelenítők hatására gyakrabban alakulhatnak ki;
- terhesség harmadik trimeszterében.
10 mg / ml és 20 mg / ml lidokain injekció nem alkalmazható intratekális beadásra (szubarachnoid anesztézia).
A motoros közlekedési és vezérlési mechanizmusok vezetési képességére gyakorolt hatás
A helyi érzéstelenítők bevezetése után ideiglenes érzékszervi és / vagy motoros blokád alakulhat ki. Amíg ezek a hatások nem tűnnek el, a betegek nem vezethetnek gépjárművet és nem dolgozhatnak gépekkel.
A lidokain a terhesség alatt és a szoptatás alatt is használható. Szigorúan be kell tartani az előírt adagolási rendet. A szövődményekkel vagy vérzéssel kapcsolatosan a szülészetben levő lidokainnal járó epidurális érzéstelenítés ellenjavallt.
A lidokain nagyszámú terhes nő és fogamzóképes korú nő volt. Nem regisztráltak reproduktív károsodást, azaz a malformációk gyakoriságának növelése nem volt megfigyelhető.
A parazervikus blokád után a magzatban a helyi érzéstelenítők nagy koncentrációjának elérése következtében nemkívánatos reakciók alakulhatnak ki, mint például a magzati bradycardia. Ebben a tekintetben az 1% -ot meghaladó koncentrációjú lidokain nem alkalmazható szülészetben.
Állatkísérletekben nem találtak káros hatást a magzatra.
A lidokain kis mennyiségben behatol az anyatejbe, a biológiai hozzáférhetőség nagyon alacsony, így az anyatejből származó várható mennyiség nagyon kicsi, ezért a baba esetleges károsodása nagyon alacsony. A lidokain szoptatás alatt történő alkalmazásáról az orvos dönt.
Nincsenek adatok a lidokain hatásáról az emberek termékenységére vonatkozóan.
A lidokain óvatosan kell alkalmazni a végső stádiumú veseelégtelenség esetén felhalmozódhatnak a lidokain metabolitjai.
A lidokain óvatosan kell alkalmazni a májelégtelenségben.
Idős betegeknél a hatóanyagot kisebb dózisban adják be, ami megfelel az életkornak és a fizikai állapotnak.
A gyógyszert gyermekektől elzárva, 15 ° C és 25 ° C közötti hőmérsékleten kell tárolni. Tárolási idő - 5 év.
lidokain
Használati utasítás:
Az online gyógyszertárak ára:
Lidokain - a helyi érzéstelenítés eszköze.
Farmakológiai hatás
A lidokain vezetést, infiltrációt, terminális érzéstelenítést alkalmaz. A gyógyszer helyi érzéstelenítő, antiaritmiás hatású.
Érzéstelenítő szerként a hatóanyag az idegvezetékek idegszálakban és végekben történő blokkolásával gátolja az idegvezetést. A lidokain szignifikánsan jobb, mint a prokain, hatása gyorsabb és hosszabb - akár 75 percig (epinefrinnel kombinálva - több mint két óra). Lidokain, amikor helyileg alkalmazzák, kiterjeszti az ereket, nincs helyi irritáló hatása.
A gyógyszer antiaritmiás hatása a membránok kálium permeabilitásának növelésére, a nátrium-csatornák blokkolására, a sejtmembránok stabilizálására.
A lidokain nem gyakorol jelentős hatást a kontraktilitásra, a miokardiális vezetőképességre (csak nagy dózisokban érinti).
A lidokain helyi felszívódása a hatóanyag dózisától és a kezelés helyétől függ (például a lidokain jobban felszívódik a nyálkahártyán, mint a bőrön).
Az intramuszkuláris injekciók után a lidokain a beadás után 5–15 perccel eléri a maximális koncentrációt.
Kiadási forma
Engedje fel a lidokain spray-t, a lidokainot ampullákban (injekciós oldattal).
A lidokain alkalmazására vonatkozó indikációk
A 2% -os lidokain injekciót a fogászat, a sebészet, a szemészet, az otolaryngológia, az idegplexus blokkolása, a perifériás idegek fájdalomban szenvedő betegeknél történő helyi érzéstelenítésre használják.
A 10% -os ampullákban lidokainot használnak az altatáshoz nyálkahártya-alkalmazás formájában ENT gyakorlatban, nőgyógyászatban, pulmonológiában, gasztroenterológiában, fogászatban a műveletek során, diagnosztikai manipulációk. Vigyen fel 10% -os oldatot és antiaritmiás szerként.
Lidokain spray-t használnak a fogászatban a tejfogak eltávolítására, fogkőre, fogászati koronák rögzítésére és más, rövid érzéstelenítést igénylő eljárásokra; az otolaryngológiában - a mandulagyulladás, az orrpolipok csonkítása, a szeptum, az érzéstelenítés és a maxilláris szinusz mosása.
A lidokainspray hatékonyan végez diagnosztikai eljárásokat (gasztroduodenális szonda behelyezése, tracheotomiás cső cseréje) a garat érzéstelenítéshez.
A nőgyógyászatban a permetet a varratok eltávolításánál, a női perineum szétválasztásánál és a méhnyakon végzett műveleteknél használják.
A bőrgyógyászatban a permetet a nyálkahártyák, a bőrt kisebb műtéti eljárások során érzéstelenítik.
Ellenjavallatok
A lidokain ellenjavallt alatt utasítására pitvar-kamrai blokád 2,3y mértéke szívelégtelenség 2,3y fokozat, bradycardia, vérnyomásesés artériás, kardiogén sokk, egy teljes keresztirányú szív-blokk, porphyria, súlyos izomgyengeség, a vese, a máj kóros, hypovolaemia zöldhályog (a szem injekció ), túlérzékenység, szoptatás, terhesség.
Spray Lidokain óvatosan előírt gyengült, idős betegek, epilepsziás gyermekek, sokk, bradycardia, májfunkció patológiája, vezetési zavarok, terhesség. A szoptatás ideje alatt a permet csak az ajánlott adagolásnál lehet használni.
Használati utasítás Lidokain
Mielőtt a lidokainot az utasításoknak megfelelően használná, allergiás vizsgálatot kell végezni a hatóanyaggal szembeni lehetséges érzékenység meghatározására. Ha duzzanat vagy bőrpír jelentkezik, a lidokain nem alkalmazható érzéstelenítésre.
A 2% -os lidokain oldatot (ampullákban) szubkután, intramuszkuláris adagolásra, vezetési érzéstelenítésre, a kötőhártya zsákba történő beillesztésére, nyálkahártyák kezelésére szánják.
A gyógyszer dózisa egyéni, de a lidokain utasításaiban az ilyen átlagos dózisok jelennek meg: a vezetési érzéstelenítéshez 100-200 mg hatóanyagot használnak (legfeljebb 200 mg), 40-60 mg hatóanyagot használnak az orr, fül és ujjak érzéstelenítésére.
A lidokain injekció beadása során a maximális terápiás hatás elérése érdekében az epinefrint is felírják (ha nincsenek ellenjavallatok).
A szemészetben legfeljebb hat csepp csepegtesse az oldatot, 30-60 másodpercenként két cseppet. Általában 4-6 sapka. az egyik szem elég a műtét előtti érzéstelenítéshez, a diagnosztikai manipulációkhoz.
A terminális érzéstelenítésnél a lidokain megengedett legnagyobb adagja az utasítás szerint 20 ml. A feldolgozási idő 15-30 perc.
Gyermekek érzéstelenítésénél a teljes adag nem haladhatja meg a 3 mg-ot a gyermektömeg kilogrammonként.
10% -os lidokain oldatot (ampullákban) intramuszkulárisan injektálunk és alkalmazásokat alkalmazunk. Megengedett mennyiségű lidokain alkalmazása - 2 ml.
Az aritmiás roham megállításához intramuszkuláris injekciót kell beadni - 200-400 mg. Ha a támadást nem állították le, három óra múlva ismételten befecskendeznek.
Aritmia esetén lehetséges egy intravénásan beadott 1% -os 2% -os oldatot egy 50-100 mg-os folyadékba injektálni, ezt követően az utasítások szerint a lidokain intramuszkulárisan kerül beadásra.
A lidokain 2 és 10% -os ampullákban történő alkalmazásakor az EKG-t monitorozni kell, és a készítményben lévő nehézfémekkel készített oldatokkal ne fertőtlenítsük az injekció helyét.
A befecskendezés előtti nagy dózisban lévő pénzösszegek kinevezésénél barbiturátokat.
A lidokain spray-t csak helyileg alkalmazzák. Spray a kábítószer rövid távolságra közvetlenül a hely, amely anesztézia, elkerülve a kapcsolatot a szemével, a légzőrendszerrel.
Ha az érzékenység csökkenése miatt öntözi a száját, ügyeljen arra, hogy a fogat ne sértse meg.
A fogászatban, a bőrgyógyászatban 1-3 dózis 10% -os lidokain alkalmazása; otolaryngológiában, craniofacialis sebészetben - 1-4 adag 10% lidokain; endoszkópos vizsgálathoz - 2-3 adag 10% -os p-ra; nőgyógyászatban - 4-5 adag (szülészeti gyakorlatban legfeljebb 20 adag 10% -os oldat megengedett).
Nagyméretű területek feldolgozásakor használhat egy kanonból lidokainnal öntözött tampont.
Hasonlóképpen ajánlott a permetet gyermekkori érzéstelenítés során használni (a megengedett „gyermek” dózis 3 mg / ttkg).
Mellékhatások
A kábítószer után gyengeség, fejfájás, nystagmus, fáradtság, eufória, fotofóbia, halláscsökkenés, a nyelv zsibbadása, ajkak, álmosság, rémálmok, diplopia (kettős látás), a szív ritmusának és vezetésének zavarása, keresztirányú szívblokk, nyomásesés, mellkasi fájdalom, paresztézia, légúti izom paralízis, érzékenység csökkent, görcsök, remegés.
A nagy dózisú lidokain szívblokkokhoz, összeomlásokhoz, szívmegálláshoz vezethet.
Emellett a gyógyszer légszomj, apnoe, allergiás rhinitis, kötőhártya-gyulladás, dermatitisz, dyspnea, urticaria, anafilaxiás sokk, hányinger, hányás, csökkent testhőmérséklet, forró érzés, hidegrázás, végtagok zsibbadása, fájdalom a lidokain injekció beadásának helyén.
Spray Lidokain provokálhat: égő érzés, allergiás tünetek, alacsony vérnyomás, szívroham, depresszió, álmosság, szorongás, eszméletvesztés, görcsök, a légutak bénulása, ingerlékenység
Lidokain: az alkalmazás célja és jellemzői
A lidokain olyan gyógyszer, amelyen helyi érzéstelenítőt, valamint antiaritmiás hatást fejt ki. Ez az a gyógyszer, amelyet antibiotikumokkal kombinálva használnak intramuszkuláris alkalmazásukhoz. A lidokain segít csökkenteni a fájdalmat a gyógyszer beadása során, de nem maga a gyógyszer. Részletesebben arról, hogy mit jelent a lidokain injekcióhoz, tanulmányozza meg az anyagot.
Érzéstelenítő funkciók
A gyógyszer anesztetikus hatását az idegvezetés gátlása képezi, amely az idegvégződésekben és a szálakban lévő nátriumcsatornák blokkolásával válik lehetővé. A gyógyszer jellemzése a leggyorsabb lehet, és tartós hatása akár 75 percig is tarthat.
Fontos tudni! A lidokain sokkal jobb, mint a prokain, és az epinefrinnel komplex felhasználással legalább 2 órán keresztül érzéstelenítő hatása van.
A lidokain nem provokálja az irritáció előfordulását, és a helyi adagolással is meghosszabbítja az edényeket. Az injekció formájában lévő lidokain antiarrhythmiás hatást fejt ki, amelyet a membránok kálium permeabilitásának növekedése okoz, és bezárja a nátriumcsatornákat is. A gyógyszer maximális koncentrációja az izomba való injektálás után 5-15 perc elteltével érhető el.
A gyógyszer összetevői
A lidokain egy tiszta színű oldat, amely nem rendelkezik jellegzetes szaggal. Ennek a gyógyszernek az alapja a lidokain-hidroklorid-monohidrát, amelyet nátrium-klorid és kausztikus szóda egészít ki. A lidokain injekciós oldat adjuvánsa víz.
A lidokain oldat 2 ml-es ampullákban van. A csomag 5-10 injekciós üveget tartalmaz intramuszkuláris és intravénás beadásra. A csomaghoz mellékelni kell a használati utasítást, amelyről gondoskodni kell arról, hogy először használják-e a megoldást.
A lidokain farmakológiai tulajdonságai
A lidokain beadható nem csak intramuszkulárisan vagy intravénásan, hanem parenterálisan (cseppentő formájában). Ez a felhasználási eset lehetővé teszi a pozitív hatás elérését a lehető legrövidebb idő alatt 10-20 perc alatt.
A helyi érzéstelenítő hatást a neuron membrán normalizálásával alakítják ki. Csökkent képessége egy nátriumion membrán továbbítására, ami befolyásolja a gerjesztés kezdetének lassulását. A kalciumionokkal való verseny kialakulása szintén nem zárható ki. A lidokain összes összetevője lúgos vagy enyhén lúgos környezetben bomlik.
Fontos tudni! Gyulladás jelenlétében a gyógyszer hatékonyságának csökkenése figyelhető meg.
A lidokain miatt a véredények kiterjedhetnek, valamint a fájdalom előfordulásának megszüntetése. A lidokain intramuszkuláris vagy intravénás beadása esetén a gyógyszer jó felszívódása van, ami hozzájárul a gyógyszer szinte azonnali előfordulásához. A lidokain-hidroklorid a májban felhalmozódik, majd az epével vagy vizelettel együtt legalább 10 órán keresztül kiválasztódik a szervezetből.
Milyen esetekben van feltüntetve az orvosi készítmény használata?
A kábítószer az ilyen típusú érzéstelenítésre vonatkozik:
- Beszivárgás. A fájdalomcsillapító hatások egyik leggyakoribb módja. Ezt a módszert gyógyászatban fagyasztásnak nevezik, és elsősorban fogak kezelésére használják.
- Terminal. Lehetővé teszi, hogy a fájdalomérzetet csak egy ideig megszüntesse, amit a fájdalom receptorok blokkolásával érünk el.
- Karmester. Ezen érzéstelenítés alapján az idegátvitel blokkolva van egy adott területen. Ez a terület, ahol a műtétet tervezik.
- Gerinc. Az érzéstelenítőt a szubarachnoid térben használják, ezáltal a gerincközpontok gyökerei által okozott impulzusok blokkolását végzi.
- Epidurális. A gerinc epidurális térébe injektálva.
Vizsgáljuk meg részletesebben, hogy az intravénás és intramuszkuláris úton milyen indikációk járulnak hozzá a gyógyszer használatához.
- Különböző típusú anesztézia vezetése, amelyeket fent említettünk.
- A kamrai aritmiák kialakulása a glikozidos mérgezés hátterén.
- Profilaktikus célokra, valamint a visszatérő kamrai fibrilláció előfordulásának megállítására koronária szindrómában szenvedő betegeknél.
A lidokain széles körben használatos a fogászatban, valamint a szájüregben végzett műveletek során. Ehhez az alábbi jelzések állnak rendelkezésre:
- A tejfogak eltávolítása gyermekeknél.
- Csontok és öltések eltávolítása a szájban lévő sebek számára.
- A megnyitó tályogok végrehajtásához.
- A fogínyek és koronák telepítéséhez szükséges fogínyek anesztetizálása.
- Amikor eltávolítjuk a papillát a nyelvben.
- A nyálmirigyek cisztáinak megnyitásakor, valamint a gyermekeknél a frenuloectomia.
A lidokain népszerű az ENT gyakorlatban, mivel az alábbi jelzésekre vonatkozik:
- Ha olyan eljárásokat hajt végre, mint a polipok reszekciója az orrban, szeptektómiában, valamint az elektrokaguláció során.
- A paratonsillar tályog megnyitásának megkezdése előtt.
- A maxilláris szinuszok szúrása során.
- A fájdalomcsillapító hatás érdekében az orr öblítése előtt.
- A mandulafélék, valamint az adenoectomia elvégzésénél.
A lidokain használata az ellenőrzések során, valamint az endoszkópos diagnózis előtt:
- A szájüreg érzéstelenítése, ha szükség van a szondának az orron vagy a szájon keresztül tartására.
- A rektoszkópiás eljárás során, valamint a katéterek cseréjének szükségessége esetén.
A lidokain népszerűsége nőgyógyászatban, szülészetben, szemészetben és bőrgyógyászatban. Nemcsak egy ilyen gyógyszer jelenléte lidokainként, hanem minden orvosnak is tudnia kell a sajátosságairól.
Fontos tudni! A gyógyszer használatának szükségességét az orvos határozza meg, ezért önálló felhasználása nemcsak hátrányosan érinti az emberi egészséget, hanem életveszélyes is.
Kábítószer-felszabadítási formák
Az anyag foglalkozik a Lidokain gyógyszerrel, amely injekciós oldat formájában áll rendelkezésre. Ez azonban nem a gyógyszer kibocsátásának egyetlen formája, mivel más ismertek, amelyek:
- Spray 10%. Színtelen alkoholos oldat mentol aromával. A spray-t legalább 650 adagot tartalmazó injekciós üvegekbe töltik. A szivattyú és a permetezőfúvóka megkönnyítheti a permetezés folyamatát, például a szájüregben a távoli helyeken végzett érzéstelenítés során.
- A szem 2% -kal csökken. Ezek egy közös megoldás, amely nem tartalmaz színt és szagot, hanem 5 ml-es polietilén palackokba öntik.
- Gel. Ritkán alkalmazzák, és főként a gyermekek helyi érzéstelenítésére, például a fogak kihúzásakor.
Az intravénás és intramuszkuláris beadásra alkalmas oldatot 2 ml átlátszó ampullákban állítjuk elő. Az oldat 1%, 2% és 10%. Az ampullákat kartondobozba csomagolják, amelyeket felhasználásukig tárolni kell.
Ha a lidokain ellenjavallt
Minden kábítószer-típus csak akkor érvényes, ha megfelelő indikációk vannak. Ha ellenjavallatok vannak, akkor adja meg a kábítószert. A lidokain tilos. Ezek az ellenjavallatok a következők:
- Atrioventrikuláris blokk. Ez a jelenség, amelyben a vezetőképesség funkcióját megsértik. Ez a betegség a szívizom működéséhez kapcsolódik.
- Akut szívelégtelenség.
- A vérnyomás csökkentése.
- Lassú szívverés.
- Porphyria.
- Myasthenia gravis. Ez egy neuromuszkuláris rossz közérzet, amelyet a csíkos és keresztirányú izmok gyorsított fáradtsága kísér.
- A vesék és a máj betegségei.
- Ha vannak olyan jelek, amelyek intoleranciát mutatnak a gyógyszerre vagy annak összetevőire.
- A terhesség alatt, valamint a HB.
- A keringő vér mennyiségének csökkenése miatt.
A fenti esetekben kategorikusan ellenjavallt, hogy segítséget kérjen a lidokaintól, valamint a hasonló gyógyszerektől.
Fontos tudni! Az első injekció után az allergiás reakciók kialakulásával azonnal értesítenie kell orvosát.
Az allergiás reakciók fő veszélye az aszfixia előfordulása, ami anafilaxiás sokk és azonnali halálozás kialakulásához vezet.
A lidokain megfelelő használatának jellemzői
A lidokain utasításai szerint szükséges a fájdalomcsillapítás céljára történő műveletek elvégzése, valamint a betegségek kezelésére szolgáló más típusú manipulációk végrehajtása. Milyen adagolásra van szükség a gyógyszertől függ, például a műtét összetettségétől.
A lidokain alkalmazható a sekély érzéstelenítéshez. Ez a fajta érzéstelenítés szükséges az orr, a szájüreg, valamint a nyelőcső és a végbél kezeléséhez. Ehhez 2% -os oldatra van szükség, amelyet 2 mg / 1 testtömeg-kilogrammonként alkalmazunk. A fájdalomcsillapító hatás időtartama 15 perctől fél óráig tart.
Fontos tudni! Az oldat maximális adagja nem lehet nagyobb, mint 20 ml.
Ha vezető anesztézia szükséges, akkor 2% -os oldatot alkalmazunk 5-10 ml mennyiségben. Ha az alsó vagy felső végtagok ujjait anesztetizálni kell, akkor 2-3 ml oldatot kell beadni.
- Ha vezetõ típusú anesztézia szükséges, akkor 10 mg / ml és 20 mg / ml oldatot adinálisan adagolunk.
- Az epidurális érzéstelenítés során 10-20 mg / ml mennyiségű oldatot alkalmazunk.
- A spinális érzéstelenítéshez 3-4 ml oldatot kell alkalmazni.
A lidokain expozíció idejének meghosszabbítása érdekében be kell lépnie 0,1% -os adrenalinoldattal együtt. Az intravénás adagolási módot ritkán alkalmazzák, ha antiarritmiás kezelést kell alkalmazni. A 100 mg / ml-es intravénás adagolásra szolgáló oldatot csak hígítási eljárás után kell alkalmazni. A hígítási folyamatot 25 ml 100 ml sóoldat hígításával 20 mg / ml lidokainkoncentráció eléréséhez végezzük.
Ezt a hígított oldatot töltési adagként kell használni. A bejuttatást 1 mg / kg kezdeti dózisban és 25-50 mg / perc sebességgel hajtjuk végre. A gyors eloszlás segít csökkenteni a vér koncentrációját a vérben, így egy idő után újra kell beadni a gyógyszert. Az adagolás maximális dózisa 1 óra - legfeljebb 300 mg, naponta - legfeljebb 2000 mg. A lidokain 2–10% -os ampulláját használva monitorozni kell az EKG-t, és tartózkodnia kell az injekció helyének fertőtlenítésétől.
Mi a teendő túladagolás esetén
Ha nem követi a lidokain helyes alkalmazását, a túladagolás nem zárható ki. Túladagolás esetén a beteg a következő tüneteket érzi:
- szédülés és fejfájás;
- felgyorsult fáradtság és gyengeség;
- csökkent látásélesség;
- ujj tremor vagy tremor;
- eszméletvesztés;
- pszichomotoros izgatottság;
- a légzőrendszer romlása;
- légzésleállás.
Ha túladagolásról van szó, azonnal forduljon a kórházhoz. A kellemetlen tünetek előfordulásának várakozása nem lehet, mivel lehetséges a halál kialakulása. A vizsgálat után az orvos egy bizonyos terápiát ír elő, amelyen keresztül lehetséges a túladagolás szövődményeinek elkerülése.
Káros tünetek a lidokain beadásakor
A lidokain alkalmazása nem zárja ki a különböző káros tünetek előfordulását az emberi szervezetben. A káros mellékhatások jeleinek megismeréséhez elengedhetetlen, hogy időben értesítse orvosát. A mellékhatások a következők:
- CNS stimuláció.
- Szédülés és súlyos fejfájás.
- Alváshiány vagy alvásképtelenség.
- Túlzott fényérzékenység.
- Konvulziós állapot.
- Hányinger és hányás.
- Kiütés a bőrön.
- A hőmérséklet változása.
- Allergia.
- Beszédkárosodás.
- Csökkent immunitás.
- Csökkent étvágy.
- Urticaria.
- Neurotikus duzzanat.
- Megnövekedett testhőmérséklet.
Ezek csak néhány fontos mellékhatás, amelyek a lidokain alkalmazása után jelentkezhetnek. Amint a fenti tünetekből kiderül, ez a gyógyszer gyakorlatilag minden szervet és rendszert, valamint az emberi test részeit befolyásolhatja. Ha nemkívánatos tünetek jelentkeznek, akkor ne várjon a szövődményekre, azonnal hívjon orvost vagy tájékoztassa róla.
Interakció különböző gyógyszerekkel
A lidokain különféle gyógyszerekkel kombinálható, valamint önállóan is alkalmazható. Vannak azonban olyan gyógyszerek, amelyek velük együtt használva komoly következményekkel járhatnak.
- Nem ajánlott nyugtatókkal és nyugtatókkal kombinálni, mivel ez negatívan befolyásolja a központi idegrendszer működését.
- Adenoblokkokkal együtt adva az anyagcsere lelassul. Ez növeli a bradycardia és a hipotenzió kockázatát is.
- A hatóanyag fokozott toxicitása Lidokain norepinefrinnel és midazolámmal kombinálva.
- A hallucinációk kialakulása hozzájárul a lidokain komplex felhasználásához a novokainnal.
- A rohamok előfordulása hozzájárul az amiodaronhoz, amelyet összekeverünk a lidokain-hidroklorid hatóanyaggal.
Fontos tudni! Amikor a lidokain beadása közben alkoholt fogyaszt, tragikus következményekkel járhat. Ezeket az anyagokat nem lehet kombinálni, máskülönben számos rendszer működését gátolva, valamint a máj jelentős terhelését.
Mennyit
Az ampullákban levő lidokain-hidroklorid százalékos arányától függően a gyógyszer ára változik. Érdemes megjegyezni, hogy ez a gyógyszer a legolcsóbb kategóriába tartozik, amint azt a csomagban lévő 40-50 rubel ára 10 ampulla 2% -os oldatban bizonyítja. Ez az ár kedvezőbbé teszi az eszközt, így a lidokain az egyik legnépszerűbb érzéstelenítő.
Hogyan kell tárolni
Az anesztetikumot 8 és 25 fok közötti hőmérséklet-tartományban ajánljuk. Az ampullákat csomagolni kell. Kifejezetten ellenjavallt, hogy tiszta ampullákat tároljon. Ha a napfény az ampullákra kerül, károsítja az orvosi készítményt. Az orvosi termék eltarthatósága általában 3 év, de a vásárláskor fizessen a gyártás időpontjában
Fontos tudni! Ha több, mint 2 év telt el a kérdés óta, akkor meg kell kérnie a gyógyszerésztől, hogy megvásárolja a terméket.
Ne használjon lejárt gyógyszert. Ez tele van helyrehozhatatlan következményekkel, így azokat el kell dobni.
Van lidokain analógja
Lehetetlen megvásárolni a lidokainot orosz gyógyszertárakban, anélkül, hogy az orvos megfelelő receptet kapna. Vásárláskor elengedhetetlen, hogy az orvostól találkozzon, mely alapján a gyógyszerész kiadja a gyógyszert. Ha a gyógyszertárnak nincs ilyen eszköze, akkor az orvos egyéni hozzájárulásával analógokkal helyettesíti. Ezek az analógok a következők:
Érdemes megjegyezni, hogy a lidokain a legjobb érzéstelenítők típusai közé tartozik, de a Novocainhoz képest az utóbbi változat a kevésbé toxikus kategóriába tartozik. Ha nincs különös igény a lidokain alkalmazására, anesztetikumokat kell használni, amelyek kevésbé toxikusak, mint például az Ultracain.
Végül érdemes megjegyezni, hogy a kedvezőtlen tünetek nagy listája ellenére a gyógyszerre vonatkozó visszajelzés pozitív. A gyógyszer fő előnye a hatásos fájdalomcsillapító hatás. A mellékhatások ritka esetekben fordulnak elő, ha a szakemberek felügyelete alatt használják.
Lidokain injekciós üvegek: használati utasítás
Kiadási forma, összetétel és csomagolás
Regisztrációs szám:
aeroszol kb. 10% (4,8 mg / 1 dózis): fl. 650 adag - P 014235 / 02-2002 15.12.02
Farmakológiai hatás
Helyi érzéstelenítő amid típus. Helyi érzéstelenítést biztosít az idegimpulzusok kialakulásának és áthaladásának gátlásával. A hatásmechanizmus a neuronok membránja permeabilitásának stabilizálásához kapcsolódik a nátriumionokhoz. Az elektromos ingerlékenység küszöbértéke nő, következésképpen az impulzus vezetése blokkolva van.
Amikor a gyógyszert garat- vagy orrnyálkahártya-sebészetben alkalmazzák, a garat reflex elnyomódik. A gége és a légcső eléréséhez a gyógyszer lelassítja a köhögés reflexet, ami bronchopneumóniához vezethet.
A lidokain aeroszol formájában kifejtett hatása 1 perc alatt alakul ki és 5-6 percig tart. Az érzékenység csökkenése 15 percen belül lassan eltűnik.
farmakokinetikája
szívás
Ha a lidokain nyálkahártyájára helyileg alkalmazzuk, a dózistól és az alkalmazás helyétől függően különböző mértékben felszívódik. A nyálkahártyán a perfúzió sebessége befolyásolja az abszorpciót.
elosztás
A lidokain jól perfundált szervekben, pl. a vesében, a tüdőben, a májban, a szívben, és behatol a zsírszövetbe is. Passzív diffúzióval behatol a placentába. A placentában való eloszlás elegendő lehet a magzat behatolásához és a toxikus szint eléréséhez. A lidokain gyorsan áthalad a placentán, és néhány percen belül az anyára való felvétel után megjelenik a magzati keringésben.
A lidokain plazmafehérjékhez való kötődése nagymértékben függ a gyógyszer és az alfa-1-sav glikoprotein (AAG) koncentrációját a plazmában. A lidokain fehérjékhez való kötődéséről 33-80% -kal számoltak be. Ez azt jelzi, hogy a plazmafehérje-kötődés nőtt az urémiában és a veseátültetésben részesülő betegekben, és az akut miokardiális infarktus után fokozódik. Az utóbbit az AAG szintek növekedése is jellemzi. A magas fehérjekötés csökkentheti a szabad lidokain hatását, vagy akár a vérplazmában a gyógyszer koncentrációjának általános növekedését is okozhatja.
anyagcsere
A lidokain mikroszomális máj enzimek részvételével metabolizálódik, az oxidáció miatt az alkalicitás csökkenése néhány percen belül jelentkezik. Az anyagcsere sebességét a májban történő véráramlás korlátozza, és ennek következtében a szívizominfarktus és / vagy a pangásos szívelégtelenség után szenvedő betegeknél károsodhat. A lidokain biotranszformáció következtében metabolitok képződnek - monoetil-glicinoxilidid (MEGX) és glicinoxilidid, amelyek sokkal kevésbé kifejezett antiarrhythmiás aktivitással rendelkeznek.
tenyésztés
Körülbelül 90% -a metabolitok formájában és 10% változatlan formában válik ki a vesékben. A változatlan gyógyszer kiválasztása a vizeletben részben függ a vizelet pH-jától. Úgy tűnik, hogy a savas vizelet a vizeletben kiválasztódó arány növekedéséhez vezet.
Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben
T 1/2 a lidokain hosszabb májbetegségben szenvedő betegeknél.
bizonyság
A nyálkahártyák helyi érzéstelenítésére fogászati gyakorlatban, szájsebészet:
- felületes tályogok megnyitása;
- a mozgó fogak eltávolítása;
- a csontfragmensek eltávolítása és a nyálkahártya sebeinek varrása;
- a koronák vagy a híd rögzítésére szolgáló fogínyek érzéstelenítése;
- a nyelv nagyított papillájának kézi vagy műszeres eltávolítása (vagy kivágása);
- a röntgenvizsgálat előkészítése során a fokozott garat reflex csökkentése vagy elnyomása;
- az orális nyálkahártya felületi jóindulatú daganatok kivágására szolgáló érzéstelenítés;
- gyermekeknél - a nyálmirigyek cisztáinak frenuloektómiájára és szétválasztására.
Az ENT gyakorlatban:
- elektrokaguláció előtt (az orrvérzés kezelésében), az orrpolipok szeptektómiája és reszekciója;
- a mandulafélék megelőzése előtt a garat reflex csökkentése és az injekció helyének érzéstelenítése;
- további érzéstelenítőként a peritonsularis tályog megnyitása előtt, vagy a szájüreg szúrása előtt;
- érzéstelenítés a szinuszok mosása előtt.
Endoszkópos és instrumentális vizsgálatokkal:
- érzéstelenítés az orron vagy a különböző szondák száján keresztüli bevitele előtt (duodenális szonda, a frakcionált élelmiszer-vizsgálat előtt);
- érzéstelenítés a röntgenfelvétel előtt és a katéterek cseréje esetén.
Szülészetben és nőgyógyászatban:
- a perineum érzéstelenítése episiotomia kezelésére és / vagy teljesítésére;
- a műtéti terület érzéstelenítése vaginális vagy méhnyak műtétben;
- érzéstelenítés kivágásra és a himnusz törésének kezelésére;
- Anesztézia a tályogozáshoz.
A bőrgyógyászatban:
- A nyálkahártyák aneszteziája kisebb sebészeti beavatkozásokkal.
Az aeroszolt a nyálkahártyákra permetezzük. Az aeroszol 1 adagjának minden porlasztásával 4,8 mg lidokain szabadul fel a felületre. A dózis függ az érzéstelenített felület indikációitól és területétől. Annak érdekében, hogy elkerüljük a lidokain magas koncentrációját a vérplazmában, a legalacsonyabb dózist kell alkalmazni a kielégítő hatás biztosítása érdekében. 1-3 permetezés általában elegendő, bár a szülészetben 15-20 spray-t használnak (a maximális adag 40 permet / 70 kg testtömeg).
Hozzávetőleges dózisok (spray mennyisége) különböző indikációknál: