A heparint természetes antikoagulatív hatás jellemzi. A fibrinolizinnel kombinálva a véralvadásgátló fiziológiai rendszer egyik összetevője.
A gyógyszer a közvetlen hatású antikoagulánsok kategóriájába tartozik: közvetlenül befolyásolja a véralvadást.
A fő komponens a trombin bioszintézisének teljes blokkolását biztosítja, és csökkenti a vérlemezke aggregációt is.
A "heparin" antikoaguláns hatású, és jelentősen csökkenti a hialuronidáz működésének intenzitását, kis mértékben a vér fibrinolitikus tulajdonságainak munkájához vezet, és pozitív hatást gyakorol a koszorúér véráramlására.
Különböző jelzések lehetnek:
A "heparin" oldatot folyamatos intravénás infúzió formájában, vagy egy bizonyos intervallumban intravénás injekció formájában adják be.
Profilaktikai célokra, s / c, 5 ezer NE naponta, 8-12 órás időközönként, általában az injekciós terület a has elülső-oldalsó fala, ezért vékony tűre van szükség.
A hüvelykujj és a mutatóujj által tartott bőrrétegbe mélyen, merőleges helyzetben helyezzük be, amíg a gyógyszer teljesen beinjektálódik.
A hematoma kialakulásának megakadályozása érdekében folyamatosan szükséges az injekció helyének megváltoztatása. A kezdeti injekciót néhány órával a műtét előtt kell elvégezni, a posztoperatív időszakban tíz napig, bizonyos esetekben pedig hosszabb ideig.
Az első dózis térfogata, amelyet terápiára adnak, gyakran 5 ezer NE-nek felel meg. Ez intravénásan történik. A kezelést intravénás infúzióval folytatjuk.
A fenntartó adagokat az alkalmazási módtól függően határozzuk meg:
Intravénás adagolás esetén a „heparin” dózisát úgy számítják ki, hogy az aktivált részleges tromboplasztin idő (1,5-2,5-szerese a kontrollnak. Kis dózisban adagolva a trombózis megelőzésére nincs szükség az APTT folyamatos monitorozására, mert annak növekedése nem jelentős.
A rendszeres intravénás infúzió a leghatékonyabb módszer a heparin alkalmazásához, mint a szokásos injekciók, mivel állandóbb hypocoagulációt biztosít és csak néha vérzést okoz.
Az extrakorporális keringés megvalósításakor a hatóanyagot 140-400 NE / kg vagy 1,5-2 ezer NE adag 500 ml vérre kell beadni. A hemodialízis során először intravénásan 10 ezer NE injekciót adnak be, majd 30–50 ezer NE az eljárás közepén. Idős betegeknél az adagot csökkenteni kell.
A gyógyszert intravénásan adják gyermekeknek: 1-3 hónapos korban - 800 NE / kg naponta, 4-12 hónap - 700 NE / kg naponta, 6 éves kor felett - 500 NE / kg naponta orvosi felügyelet mellett.
Használati utasítás:
Az online gyógyszertárak ára:
A heparin egy közvetlen hatású antikoaguláns.
A gyógyszer adagolási formái:
Hatóanyag - heparin-nátrium:
Ellenjavallatok a heparin oldat formájában történő alkalmazására:
Óvatosan jelölje meg a vérzés kockázatával járó kóros állapotok megoldását:
Egyéb fiziológiai állapotok és patológiák, amelyek során a heparin oldatot óvatosan kell alkalmazni: krónikus veseelégtelenség; súlyos májbetegség, fehérje-szintetikus funkcióval; érgyulladás; proliferatív diabetikus retinopátia; a gerincvelő vagy az agy közelmúltbeli műtéti szeme; korai szülés utáni időszak; a legutóbbi epidurális anesztézia vagy a lumbalis punkció; veszélyeztetett abortusz; menstruációs időszak.
Szoros orvosi felügyelet mellett ajánlott az oldatot 3 év alatti gyermekek és 60 év feletti betegek, különösen a nők kezelésére használni.
A kenőcs és a gél alkalmazásának ellenjavallatai:
A kenőcsöt és a gélt nem szabad nekrotikus folyamatokban, nyálkahártyákon vagy nyílt sebeken alkalmazni.
Kenőcs vagy gél alkalmazása a terhesség alatt és a szoptatás alatt (szoptatás) gondos orvosi felügyelet mellett lehetséges, csak szigorú jelzések mellett.
A heparin valamennyi dózisformájának alkalmazása ellenjavallt a gyógyszer komponenseivel szembeni túlérzékenység esetén.
Az oldatot intravénásan csepegtetjük vagy bolusba adjuk, és a bőr alá szubkután. Nem léphet be a gyógyszerbe intramuszkulárisan! Az adagolást orvos állapítja meg, klinikai indikációk alapján, és figyelembe véve a beteg életkorát. A kezelést általában 5000 NE intravénás adagolással kezdjük, majd szubkután injekciókba vagy intravénás csepegtetésbe helyezzük.
Támogató adagolás az oldat alkalmazási módjától függően:
Az infúzióhoz a gyógyszert 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal hígítjuk. Minden további dózis korrekciója az aktivált részleges tromboplasztinidő (APTT) és / vagy véralvadási idő rendszeres vizsgálata alapján történik. 10 000-15 000 NE / nap szubkután adagolás esetén az APTT rendszeres ellenőrzése nem szükséges.
A kezelés időtartama az adagolás módjától és a indikációktól függ. A gyógyszert intravénásan alkalmazzák 7-10 napig, majd a kezelést orális antikoagulánsokkal kell folytatni. Az orális antikoagulánsokat az első vagy 5–7 napos kezelés után ajánlott felírni, az oldat törlése a kombinált kezelés 4-5 napján történik.
A heparin speciális klinikai helyzetekben történő alkalmazását speciális rendszer szerint végzik.
A kenőcsöt és a gélt a klinikai indikációktól és a beteg korától függően alkalmazzuk.
Hosszú távú, nagy dózisú kezelés javasolt helyhez kötött körülmények között.
Az oldat használatának a véralvadáson kell alapulnia, a vérlemezkék számának jelentős csökkenése esetén azonnal le kell állítani a gyógyszer használatát.
A gyógyszer nagy dózisban történő beadása vagy a heparinra adott reakció hiánya esetén az antitrombin III szintjét szabályozni kell.
Nem ajánlott más gyógyszerek bevezetése a gyógyszeroldat hátterében.
Hipertóniás betegeknél a kezelést a vérnyomás rendszeres ellenőrzésével kell kísérni.
Óvatosan alkalmazza a gyógyszert sugárterápiában, fogászati eljárásokban, aktív tuberkulózisban, intrauterin fogamzásgátló jelenlétében.
A 60 évesnél idősebb nők kezelésében a heparin-nátrium használata fokozhatja a vérzést, ezért a betegek ezen csoportja csökkentheti az oldat adagját.
A megfelelő adagolás, a véralvadás rendszeres ellenőrzése és az ellenjavallatok gondos értékelése csökkenti a vérzés kockázatát.
A heparin oldat csak 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal kompatibilis.
A nátrium-heparin fokozza a benzodiazepin-származékokat, fenitoin, propranololt, kinidint tartalmazó gyógyszerek hatását.
A hatóanyag aktivitását triciklikus antidepresszánsok, protamin-szulfátok, polipeptidek redukálják.
A gyógyszer antikoaguláns hatása abban az időben
A vérzés kockázata növeli a heparin egyidejű alkalmazását dextránnal, glükokortikoszteroidokkal, citosztatikumokkal, hidroxiklorokinnal, cefamundollal, valproikus és etakrinsavval, propiltiouracillal.
A gyógyszer antikoaguláns hatása csökkenti a kortikotropin, aszkorbinsav, nitroglicerin, ergot alkaloidok, kinin, nikotin, tetraciklin, szívglikozidok, antihisztaminok vagy tiroxin egyidejű bevitelét.
A gyógyszer csökkentheti a glükokortikoszteroidok, az adrenokortikotrop hormon, az inzulin hatását.
A heparin-analógok a következők: Heparin-Natriy Brown, Heparin-Ferein, Heparin-Richter, Heparin J, Heparin-Akrikhin 1000, Heparin-Sandoz, Lioton 1000, Lavenum, Trombless.
Gyermekektől elzárva tartandó, száraz, sötét helyen: oldatban és gélben - nem lehet magasabb, mint 25 ° C; kenőcs - akár 20 ° C-ig
Lejárati idő: oldat, kenőcs - 3 év; gél - 2 év.
Az oldatot vény nélkül kapja meg, a gélt és a kenőcsöt vény nélkül kapják.
A színtelen vagy világos sárgára való bevezetés a / in és a p / oldathoz.
Segédanyagok: benzil-alkohol - 9 mg, nátrium-klorid - 3,4 mg, víz d / és legfeljebb 1 ml.
5 ml - ampullák (5) - karton csomagolás.
5 ml - palackok (5) - karton csomagolás.
5 ml - ampullák (10) - karton csomagolás.
5 ml - palackok (10) - karton csomagolás.
5 ml - ampullák (50) - kartondobozok (kórházak számára).
5 ml - palackok (50) - kartondobozok (kórházak számára).
5 ml - ampullák (100) - kartondobozok (kórházak számára).
5 ml - palackok (100) - kartondobozok (kórházak számára).
Az iv és p / oldata tiszta, színtelen vagy világos sárga oldathoz.
Segédanyagok: 9 mg benzil-alkohol, 3,4 mg nátrium-klorid, víz d / és legfeljebb 1 ml.
5 ml - üvegpalack (1) - karton csomagolás.
5 ml - üvegpalackok (5) - műanyag planimetrikus csomagolások (1) - kartoncsomagok.
5 ml - üvegpalack (5) - műanyag planimetrikus csomagolás (2) - karton csomagolás.
5 ml - üvegpalackok (5) - kontúrsejtcsomagok (1) - kartoncsomagok.
5 ml - üvegpalackok (5) - kontúrsejtcsomagok (2) - kartoncsomagok.
5 ml - üveg ampullák (5) - műanyag planimetrikus csomagolások (1) - kartoncsomagolás.
5 ml - üveg ampullák (5) - műanyag planimetrikus csomagolások (2) - kartoncsomagolás.
5 ml - üveg ampullák (5) - kontúrsejtcsomagok (1) - kartoncsomagok.
5 ml - üveg ampullák (5) - kontúrsejtcsomagok (2) - kartoncsomagok.
5 ml - üvegpalackok (5) - kartonokat csomagolnak egy elválasztó betéttel.
5 ml - üvegpalackok (10) - kartonokat csomagolnak egy elválasztó betétkel.
5 ml - üveg ampullák (5) - kartondobozok elválasztó betétekkel.
5 ml - üveg ampullák (10) - kartondobozok elválasztó betétekkel.
5 ml - üvegpalackok (5) - műanyag planimetrikus csomagolások (10) - kartondobozok (kórházak számára).
5 ml - üvegpalackok (5) - műanyag planimetrikus csomagolások (20) - karton dobozok (kórházak számára).
5 ml - üveg ampullák (5) - műanyag planimetrikus csomagolások (10) - karton dobozok (kórházak számára).
5 ml - üveg ampullák (5) - műanyag planimetrikus csomagolás (20) - karton dobozok (kórházak számára).
A heparin-nátrium hatásmechanizmusa elsősorban az antitrombin III-hoz való kötődésén alapul, amely a IIa (trombin), IXa, Xa, XIa és XIIa aktivált véralvadási faktorok természetes inhibitora. A nátrium-heparint az antitrombin III kötődik, és molekulájában konformációs változásokat okoz. Ennek eredményeként az antitrombin III kötődése a IIa (trombin), IXa, Xa, XIa és XIIa koagulációs faktorokhoz gyorsul, és enzimatikus aktivitásuk blokkolódik. A nátrium-heparin III antitrombinhoz való kötődése elektrosztatikus jellegű, és nagymértékben függ a molekula hosszától és összetételétől (hogy a nátrium-heparint a III antithrombinhoz köti, 3-O-szulfatált glükózamint tartalmazó penta-szacharid-szekvencia szükséges).
A nátrium-heparin antitrombin III-val kombinált IIa (trombin) és Xa koagulációs faktorok gátlására való képessége a legnagyobb jelentőségű. A heparin-nátrium aktivitásának a Xa faktorhoz viszonyított aránya a IIa faktorhoz viszonyított aktivitásával 0,9-1,1. A nátrium-heparin csökkenti a vér viszkozitását, csökkenti a vaszkuláris permeabilitást, amelyet bradykinin, hisztamin és más endogén faktorok stimulálnak, és így megakadályozza a stázis kialakulását. A nátrium-heparin képes az endothelium membránok és a vérsejtek felszínére dörzsölni, növelve negatív töltésüket, ami megakadályozza a tapadást és a vérlemezke aggregációt. A nátrium-heparin lassítja a simaizom hiperpláziáját, aktiválja a lipoprotein lipázt, és így lipidszint-csökkentő hatással rendelkezik, és megakadályozza az atherosclerosis kialakulását.
A nátrium-heparin kötődik a komplementrendszer egyes komponenseihez, csökkentve annak aktivitását, megakadályozza a limfociták együttműködését és az immunglobulinok képződését, kötődik a hisztaminhoz, a szerotoninhoz (azaz antiallergiás hatású). A nátrium-heparin növeli a vese véráramlását, növeli az agyi érrendszeri rezisztenciát, csökkenti az agyi hialuronidáz aktivitását, csökkenti a felületaktív anyag aktivitását a tüdőben, elnyomja a mellékvesekéregben a túlzott aldoszteronszintézist, kötődik az adrenalinhoz, modulálja a petefészek válaszát hormonális ingerekre, fokozza a parathormon aktivitását. Az enzimekkel való kölcsönhatás eredményeként a nátrium-heparin növelheti az agy-tirozin-hidroxiláz, a pepsinogén, a DNS-polimeráz aktivitását és csökkentheti a miozin ATPáz, piruvát kináz, PNK polimeráz, pepszin aktivitását. A nátrium-heparin ezen hatásainak klinikai jelentősége bizonytalan, és nem jól ismert.
Az akut koronária szindrómában, amely az EK-szegmens ST-szegmensének tartós szubtémája nélkül (instabil angina, ST-szegmens alatti), a nátrium-heparin acetilszalicilsavval kombinálva csökkenti a szívizominfarktus és a mortalitás kockázatát. Az EKG-n ST-szegmenses emelkedéssel rendelkező miokardiális infarktus esetén a nátrium-heparin hatékony a primer transzkután coronaria revaszkularizációban a glikoprotein IIb / IIIa receptor inhibitorokkal kombinálva és a sztreptokinázzal végzett trombolitikus terápiában (a revaszkularizáció gyakoriságának növekedése).
Nagy dózisokban a nátrium-heparin hatékony a pulmonalis thromboembolia és a vénás trombózisban, kis adagokban hatékony a vénás thromboembolia megelőzésére, beleértve a műtéti műveleteket is.
Intravénás beadás után a gyógyszer hatása szinte azonnal, legkésőbb 10-15 percig tart és rövid ideig tart - 3-6 óra, a szubkután beadás után a gyógyszer hatása lassan kezdődik - 40-60 perc után, de 8 óráig tart, míg a vérplazmában az antitrombin III hiánya vagy a trombózis helyén csökkentheti a heparin-nátrium aikoagulyantny hatását.
Maximális koncentráció (C. Tmax) intravénás beadás után szubkután beadás után szinte azonnal, 2-4 óra alatt érhető el.
Kommunikáció a plazmafehérjékkel - akár 95% -ig, az eloszlási térfogat nagyon kicsi - 0,06 l / kg (nem hagyja el az érfalat a plazmafehérjékhez való erős kötődés miatt). Nem hatol át a placenta barrierbe és az anyatejbe.
Az endoteliális sejtek és a mononukleáris makrofágrendszer sejtjei (a retikuloendoteliális rendszer sejtjei) intenzíven rögzülnek a májban és a lépben.
Metabolizálódik a májban az N-deszulfamidáz és a vérlemezke heparináz részvételével, amely a heparin metabolizmusában részt vesz a későbbi szakaszokban. A vérlemezke faktor IV (antiheparin faktor) metabolizmusában való részvétel, valamint a nátrium-heparin makrofágrendszerhez való kötődése megmagyarázza a gyors biológiai inaktivációt és a hatás rövid idejét. A vesék endoglikozidáz hatása alatt levő deszulfatált molekulákat kis molekulatömegű fragmentumokká alakítjuk. TT1/2 1-6 óráig tart (átlagosan 1,5 óra); az elhízás, a máj és / vagy a veseelégtelenség növekedése; pulmonális thromboembolia, fertőzések, rosszindulatú daganatok esetén csökken.
A vesék által kiválasztva, főleg inaktív metabolitok formájában, és csak nagy dózisok bevezetésével válthat ki (50% -ig) változatlan formában. Nem jelenik meg hemodialízissel.
- a vénás trombózis megelőzése és kezelése (beleértve az alsó végtagok felszíni és mély vénáinak trombózisát, a vénás vénák trombózisát) és a tüdőembólia;
- pitvarfibrillációval kapcsolatos tromboembóliás szövődmények megelőzése és kezelése;
- perifériás artériás embóliák megelőzése és kezelése (beleértve a mitrális szívbetegséggel összefüggő betegségeket);
- akut és krónikus fogyasztási koagulopátiák kezelése (beleértve a DIC I. lépését);
- akut koszorúér-szindróma az EK-szegmens ST-szegmensének tartós emelkedése nélkül (instabil angina, miokardiális infarktus az EKG-nél az ST-szegmens emelkedése nélkül);
- ST-szegmentumú emelkedésű myocardialis infarktus: trombolitikus terápiával, primer perkután koronária revaszkularizációval (ballon-angioplasztika stenteléssel vagy anélkül), valamint az artériás vagy vénás trombózis és thromboembolia magas kockázata;
- a mikrotrombózis és a mikrocirkulációs zavarok megelőzése és kezelése; hemolitikus kényszerszindrómával, glomerulonefritissel (beleértve a lupus nephritiset) és kényszer diurézissel;
- véralvadás megelőzése a vérátömlesztés során, extracorporalis keringési rendszerekben (extracorporalis keringés a szívműtét, hemoszorbció, citapheresis) és hemodialízis során;
- perifériás vénás katéterek feldolgozása.
- túlérzékenység a heparin-nátriumra és a gyógyszer egyéb összetevőire;
- anamnézisében heparin által kiváltott thrombocytopenia (trombózissal vagy anélkül), vagy jelenleg;
- vérzés (kivéve, ha a heparin-nátrium előnyei meghaladják a potenciális kockázatot);
- terhesség és szoptatás.
Polivalens allergiás betegek (beleértve a hörgő asztmát).
A nagyobb vérzés kockázatával járó kóros állapotokban, mint például:
- a szív- és érrendszeri betegségek: akut és szubakut fertőző endokarditisz, súlyos kontrollálatlan hipertónia, aorta-disszekció, agyi aneurizma;
- az emésztőrendszer szerveinek eróziós és fekélyes elváltozásai, a nyelőcső varikózisai a májcirrózis és más betegségek, a gyomor- és bélrendszeri csatornák tartós használata, fekélyes vastagbélgyulladás, aranyér;
- a vérképző szervek és a nyirokrendszer betegségei: leukémia, hemofília, thrombocytopenia, vérzéses diathesis;
- központi idegrendszeri betegségek: vérzéses stroke, traumás agykárosodás;
- az antitrombin III veleszületett hiánya és az antitrombin III gyógyszerekkel való helyettesítő terápia (a vérzés kockázatának csökkentése érdekében kisebb dózisú heparint kell alkalmazni).
Egyéb fiziológiai és kóros állapotok: menstruációs időszak, az abortuszt fenyegető, korai szülés utáni időszak, súlyos májbetegség, csökkent fehérje-szintetikus funkció, krónikus veseelégtelenség, nemrégiben a szem, az agy vagy a gerincvelő műtéti beavatkozása. epidurális anesztézia, proliferatív diabetikus retinopátia, vaszkulitisz, 3 év alatti gyermekek (a benne lévő benzilalkohol okozhat klasszikusan és anafilaktoid reakciók), az előrehaladott korú (60 év feletti, különösen a nők).
A heparint szubkután, intravénásan, bolusban vagy csepegtetjük.
A heparint folyamatos intravénás infúzió vagy rendszeres intravénás injekció formájában, valamint szubkután (a hasban) adják be. A heparint nem szabad intramuszkulárisan beadni.
A szubkután injekciók szokásos helye a has elülső-oldalsó fala (kivételes esetekben a felső vállba vagy a combba), vékony tűvel, amelyet mélyen, merőlegesen a hüvelykujj és a mutatóujj között kell behelyezni az injekció végéig. oldatot. Szükséges, hogy az injekciós helyeket minden alkalommal felváltva (a hematoma kialakulásának elkerülése érdekében). Az első injekciót 1-2 órával a művelet megkezdése előtt kell elvégezni; a posztoperatív időszakban - 7-10 napon belül belépni, és ha szükséges - hosszabb időre. A terápiás célokra beadott heparin kezdeti dózisa általában 5000 NE, intravénásan adható be, utána a kezelést szubkután injekciók vagy intravénás infúziók alkalmazásával folytatjuk.
A fenntartó adagokat a felhasználás módjától függően határozzuk meg:
- folyamatos intravénás infúzióval 1000-2000 NE / óra (24000-48000 MG / nap) adagolva, heparint 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal hígítva:
- rendszeres intravénás injekciókkal, 4-6 óránként 5000-10 000 NE heparint írnak elő:
- szubkután beadás után 12 óránként 15 000-20000 NE, vagy 8 óránként 8 000-10000 NE-re adják be.
Minden egyes adag előtt meg kell vizsgálni a vér és / vagy az aktivált részleges tromboplasztinidő (LPTT) véralvadási idejét a következő dózis korrigálása érdekében.
Intravénásan beadva a heparin adagját úgy választjuk meg, hogy az APTT 1,5-2,5-szerese a kontrollnak. A heparin antikoaguláns hatását optimálisnak kell tekinteni, ha a véralvadási időt 2-3-szorosára növelik a normál értékhez képest. Az APTT és a trombin idő kétszer nő (az APTT folyamatos kontrolljának lehetőségével).
Kis dózisok (5000 NE naponta kétszer) szubkután beadásával nem szükséges rendszeresen ellenőrizni az APTT-t a trombusképződés megelőzésére, mivel enyhén nő.
A folyamatos intravénás infúzió a leghatékonyabb módja a heparin alkalmazásának, jobb, mint a szokásos (időszakos) injekciók, mivel stabilabb hypocoagulációt biztosít, és kevésbé gyakran vérzést okoz.
A heparin-nátrium alkalmazása speciális klinikai helyzetekben.
Elsődleges perkután koronária angioplasztika akut koronária szindrómában ST-szegmensemelkedés nélkül, és ST-szegmens emelkedésű myocardialis infarktusban: nátrium-heparint intravénásan adnak be 70-100 NE / kg bolus adagban (kivéve, ha a glikoprotein IIb / IIla inhibitorokat tervezték) vagy 50 adagot -60 MG / kg (a glikoprotein lb / IIla receptorok gátlóival együtt alkalmazva).
Thrombolitikus terápia a miokardiális infarktushoz ST-szegmenses emelkedéssel: nátrium-heparint intravénásan adnak be 60 NE / ttkg (maximális adag 4000 ME) bolus dózisban, majd intravénás infúzióban 12 NE / kg (legfeljebb 1000 NE / h) dózisban 24 órán keresztül. 48 óra. A cél APTT szintje 50-70 másodperc, ami 1,5-2,0-szer nagyobb, mint a normál; APTT kontroll - 3. 6. 12. és 24. óra után a kezelés megkezdése után.
A tromboembóliás szövődmények megelőzése sebészi beavatkozások után, alacsony dózisú heparin-nátrium alkalmazásával: nátrium-heparint szubkután injekciózzanak, mélyen a hasi bőrön. A kezdeti adag 5000 mg 2 óra a kezelés megkezdése előtt. A posztoperatív periódusban - 5000 ME 8-12 óránként 7 napig, vagy amíg a beteg mobilitása teljesen helyreáll (attól függően, hogy mi az első). Ha alacsony dózisú heparin-nátriumot alkalmaznak a tromboembóliás szövődmények megelőzésére, nem szükséges az aPTT szabályozása.
Szív- és érrendszeri sebészetben történő alkalmazás extracorporalis keringés során: a nátrium-heparin kezdeti dózisa legalább 150 NE / kg. Ezután a nátrium-heparint folyamatos intravénás ipfúzióval injektáljuk 15-25 csepp / perc sebességgel, 30 000 NE / 1 liter infúziós oldatra. A teljes dózis általában 300 NE / kg (ha a művelet várható időtartama kevesebb, mint 60 perc) vagy 400 NE / kg (ha a művelet várható időtartama 60 perc vagy annál hosszabb).
Hemodialízis alkalmazása: a nátrium-heparin kezdeti dózisa 25-30 NE / kg (vagy 10 000 NE) intravénásan bolus, majd folyamatos infúzióban 20 000 NE / 100 ml 0,9% -os nátrium-klorid-oldat 1500-2000 NE / h sebességgel (hacsak másképp nem történik meg). jelzi a hemodialízis rendszer kézikönyvében).
A heparin-nátrium használata a gyermekgyógyászatban: a heparin-nátrium alkalmazásával kapcsolatban a gyermekeknél nem végeztek megfelelő ellenőrzött vizsgálatokat. A bemutatott ajánlások a klinikai tapasztalatokon alapulnak: a kezdeti adag 75-100 NE / kg intravénás bolus 10 percig, a fenntartó adag: 1-3 hónapos gyermekek - 25-30 NE / kg / óra (800 ME / kg / nap), 4-12 hónapos gyermekek - 25-30 NE / kg / óra (700 NE / kg / nap), 1 évesnél idősebb gyermekek - 18-20 ME / kg / óra (500 NE / kg / nap) intravénásan.
A nátrium-heparin adagját a véralvadási mutatók figyelembevételével kell kiválasztani (cél APTT szint 60-85 mp).
A kezelés időtartama függ az indikációktól és az alkalmazás módjától. Intravénás alkalmazás esetén a kezelés optimális időtartama 7-10 nap, amely után a terápiát orális antikoagulánsokkal folytatják (orális antikoagulánsokat ajánlott a heparin-nátrium kezelés első napjától kezdve, vagy 5-7 napig, és a heparin-nátrium alkalmazását 4-5 napig le kell állítani. terápia). Az ilio-femorális vénák kiterjedt trombózisa esetén célszerű hosszabb heparin kezelést végezni.
Allergiás reakciók: a bőr hiperémia, kábítószer-láz, csalánkiütés, rhinitis, viszketés és hőérzet a talpokban, biorospasmus, összeomlás, anafilaxiás sokk.
Vérzés: tipikus - a gyomor-bél traktusból és a húgyutakból, az injekció helyén, nyomás alatt álló területeken, sebészeti sebekből; vérzés a különböző szervekben (beleértve a mellékveséket, a corpus luteumot, a retroperitopeal teret).
Helyi reakciók: fájdalom, hyperemia, hematoma és fekély az injekció beadásának helyén, vérzés.
További lehetséges mellékhatások a szédülés, fejfájás, hányinger, hányás, étvágytalanság, hasmenés, ízületi fájdalom, fokozott vérnyomás és eozinofília.
A heparinnal végzett kezelés elején néha 80 × 10 9 / L és 150 × 10 9 / L közötti vérlemezkeszámmal járó átmeneti trombocitopénia jelentkezik. Általában ez a helyzet nem vezet komplikációk kialakulásához és a heparinnal való kezelés folytatható. Ritka esetekben súlyos thrombocytopenia (fehér trombusképző szindróma) fordulhat elő, néha végzetes kimenetelű. Ezt a szövődményt akkor kell feltételezni, ha a vérlemezkék 80 × 10 9 / l alatt, vagy a kezdeti szint több mint 50% -ában csökkennek, a heparin ilyen esetekben történő bevezetése sürgősen megáll.
Súlyos thrombocytopeniában szenvedő betegek koagulopátiát okozhatnak (fibrinogénállományok kimerülése).
A heparin által kiváltott thrombocytopenia hátterében: bőrnecrosis, artériás trombózis, gangrén, miokardiális infarktus, stroke kialakulása. Hosszú használat esetén: osteoporosis, spontán csonttörések, lágyszövetek kalcifikációja, hipoaldoszteronizmus, átmeneti alopecia, priapizmus.
A vér biokémiai paramétereinek változása megfigyelhető a heparin terápia során (a máj transzaminázok, a szabad zsírsavak és a tiroxin megnövekedett aktivitása a vérplazmában, hiperkalémia, a heparin abbahagyása miatt visszatérő hiperlipidémia: a vércukor koncentráció hamis növekedése és a bromsulfalein teszt hamis pozitív eredménye).
Tünetek: vérzés jelei.
Kezelés: a heparin túladagolása által okozott kis vérzés esetén elegendő a használat megállítása. Kiterjedt vérzés esetén a felesleges felesleget protamin-szulfáttal semlegesítjük (1 mg protamin-szulfát 100 NE heparin-nátriumra). Az 1% (10 mg / ml) protamin-szulfát-oldatot nagyon lassan intravénásan injektáljuk. 10 percenként nem adhat meg több mint 50 mg (5 ml) protamin-szulfátot. A heparin-nátrium gyors metabolizmusa miatt a protamin-szulfát szükséges dózisa idővel csökken. A protamin-szulfát szükséges adagjának kiszámításához feltételezhetjük, hogy T1/2 A heparin-nátrium 30 perc. A protamin-szulfát alkalmazásakor súlyos anafilaxiás reakciókat figyeltek meg, amelyek végzetes kimenetelűek voltak, ezért a gyógyszert csak szétválasztási körülmények között kell beadni, amely lehetővé teszi az anafilaxiás sokk sürgősségi ellátását. A hemodialízis hatástalan.
Gyógyszerészeti kölcsönhatás: A heparin-nátrium-oldat csak 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal kompatibilis.
A heparinoldat nem kompatibilis a következőkkel kanamicin, meticillin-nátrium, netilmicin, opioidok, oxitetraciklin, B polimixin, promazin, prometazin, streptomicin, szulfafurazol, dietanol-amin, tetraciklin, tobramicin, efalotina, tsefaloridinom, vankomicin, vinblasztin, nikardipin, zsíremulziók.
Farmakokinetikai kölcsönhatás: a nátrium-heparin a fenitoin, a kinidin, a propranolol és a benzodiazepin-származékokat a plazmafehérjékhez való kötőhelyeikből helyettesíti, ami a gyógyszerek farmakológiai hatásának növekedéséhez vezethet. A nátrium-heparint protamin-szulfát, lúgos reakcióval rendelkező polipeptidek, valamint triciklusos antidepresszánsok kötik és inaktiválják.
Farmakodinámiás kölcsönhatás: a nátrium-heparin antikoaguláns hatása fokozódik a hemosztázisra ható egyéb gyógyszerekkel együtt, ideértve a t trombocita-ellenes gyógyszerekkel (Ace) diklofenak), glükokortikoszteroidok és dextrán, ami fokozott vérzési kockázathoz vezet. Ezenkívül a heparin-nátrium antikoaguláns hatása fokozható, ha hidroxi-klorokin, etakrinsav, citotoxikus szerek, cefamundol, valproinsav, propiltiouracil kombinációval kombinálják.
Az ACTH, antihisztaminok, aszkorbinsav, ergot alkaloidok, nikotin, nitroglicerin, szívglikozidok, tiroxin, tetraciklin és kinin együttes alkalmazásakor a heparin-nátrium antikoaguláns hatása csökken.
A nátrium-heparin csökkentheti az adrenokortikotrop hormon, a glükokortikoszteroidok és az inzulin farmakológiai hatását.
A nagy adagokkal történő kezelést a kórházban ajánljuk.
A vérlemezkék számának ellenőrzését a kezelés megkezdése előtt, a kezelés első napján és rövid időközönként kell elvégezni a heparin-nátrium teljes beadási ideje alatt, különösen a kezelés megkezdése után 6 és 14 nappal. A vérlemezkék számának hirtelen csökkenésével azonnal le kell állítani a kezelést.
A vérlemezkék számának jelentős csökkenése további kutatást igényel a heparin által kiváltott immun thrombocytopenia azonosítására. Ha van ilyen, a beteget tájékoztatni kell arról, hogy a jövőben nem szabad heparint adni (még alacsony molekulatömegű heparin). Ha nagy a valószínűsége a heparin által kiváltott immun thrombocytopenianak. A heparint azonnal fel kell venni. A geiarin által kiváltott immun thrombocytopenia kialakulásában a tromboembóliás betegségben heparint kapó betegeknél vagy tromboembóliás szövődmények esetén más antikoagulánsokat kell alkalmazni.
A heparin által kiváltott immun thrombocytopenia (fehér trombusképző szindróma) betegek nem végezhetnek hemodialízist heparinizálással. Szükség esetén alternatív módszereket kell alkalmazni a veseelégtelenség kezelésére. A túladagolás elkerülése érdekében folyamatosan figyelemmel kell kísérni a lehetséges vérzést jelző klinikai tüneteket (nyálkahártya-vérzés, hematuria stb.). Azoknál a betegeknél, akik nem reagálnak a heparinra, vagy nagy dózisú heparint igényelnek, ellenőrizni kell az antitrombin III szintjét. A benzil-alkoholt tartósítószerként tartalmazó gyógyszerek alkalmazása újszülötteknél (különösen koraszülötteknél és csökkent testtömegű gyermekeknél) súlyos mellékhatásokat (központi idegrendszeri depresszió, metabolikus acidózis, légzési légzés) és halálhoz vezethet. Ezért az újszülöttek és az 1 év alatti gyermekek esetében olyan tartósítószereket nem tartalmazó heparin-nátrium-készítményeket használjon.
A nátrium-heparinnal szembeni rezisztenciát gyakran láz, trombózis, thrombophlebitis, fertőző betegségek, miokardiális infarktus, rosszindulatú daganatok, valamint műtéti beavatkozások és III. Ilyen helyzetekben gondosabb laboratóriumi megfigyelés szükséges (APTT ellenőrzés). 60 évesnél idősebb nőknél a heparin fokozhatja a vérzést, ezért ezeknél a betegeknél csökkenteni kell a nátrium-heparin adagját.
Ha az arteriális hipertóniában szenvedő betegekben heparin-nátriumot alkalmazunk, a vérnyomást rendszeresen ellenőrizni kell.
A heparin-nátrium-terápia megkezdése előtt minden esetben meg kell vizsgálni a koagulogramot, kivéve az alacsony dózisokat.
Az orális antikoaguláns kezelésre átadott betegeknek folytatniuk kell a heparin-nátrium beadását mindaddig, amíg a véralvadási idő és az APTT eredményei a terápiás tartományban vannak.
Az intramuscularis injekciók ellenjavallt. Ha lehetséges, heparin-nátriumgal kerülni kell a szúrási biopsziákat, az infiltrációt és az epidurális érzéstelenítést, valamint a lumbális duzzadásokat.
Masszív vérzés esetén a heparint fel kell függeszteni és meg kell vizsgálni a koagulogram indikátorokat. Ha az elemzés eredményei a normál tartományon belül vannak, akkor a heparin használatából adódó napi vérzés kialakulásának valószínűsége minimális.
A koagulogram változásai normalizálódnak a heparin abbahagyása után.
A heparin oldat sárga színt kaphat, amely nem változtatja meg az aktivitását vagy tolerálhatóságát.
A gyógyszer csak 0,9% -os nátrium-klorid oldattal történő hígítására szolgál!
A járművek vezetésére való képességre és más, nagy figyelmet igénylő mechanizmusokra gyakorolt hatás
Nem végeztek vizsgálatokat a heparin hatásáról a gépjárművezetéshez és a potenciálisan veszélyes tevékenységek gyakorlásához.
A heparin-nátrium nem jut be a placenta-gáton. Eddig nem állnak rendelkezésre adatok arra vonatkozóan, hogy a heparin-nátrium használata a terhesség alatt a magzati rendellenességek valószínűségére utalna - nem állnak rendelkezésre olyan állatokkal végzett kísérletek eredményei, amelyek a heparin-nátrium embrió- vagy fetotoxikus hatását jeleznék. Mindazonáltal bizonyíték van a koraszülés és a vérzéssel összefüggő spontán abortuszok fokozott kockázatára. Figyelembe kell venni a komplikációk valószínűségét, ha a heparin-nátriumot terápiás nőknél, valamint terhes nőknél, akik kiegészítő kezelést kapnak.
A nagy mennyiségű nátrium-heparin napi 3 hónapnál hosszabb ideig történő alkalmazása növelheti a csontritkulás kockázatát terhes nőknél. Ezért a heparin-nátrium nagy dózisainak folyamatos alkalmazása nem haladhatja meg a 3 hónapot.
Az epidurális érzéstelenítést nem szabad terhes nőknél alkalmazni, akik antikoaguláns terápiát végeznek. Az antikoaguláns terápia ellenjavallt, ha fennáll a vérzés veszélye, például veszélyeztetett abortusz esetén.
A nátrium-heparin nem választódik ki az anyatejbe.
A heparin-nátrium nagy dózisainak több mint 3 hónapig történő napi alkalmazása növelheti az osteoporosis kockázatát a szoptató nőknél.
Szükség esetén ezeknek az időszakoknak a használatához más nátrium-heparin készítményeket kell használni, amelyek segédanyagként nem tartalmaznak benzil-alkoholt.
A heparin egy természetben előforduló, körülbelül 16 000 dalton molekulatömegű poliszacharid.
Szakértői megjegyzés: jelenleg a heparint nem a tabletták formájában állítják elő, még a Szovjetunió idején is, kísérleti tételeket készítettek, de az alacsony hatékonyság miatt visszautasították őket.
Silchenko E.N. MD
A heparin (lat. Heparin) természetes eredetű, és a basophil sejtek által termelt anyag. A heparin legnagyobb koncentrációja megtalálható a tüdőben és a májban, kisebb mennyiségben az izomzat, a szívizom és a lép szövetében található. Közvetlenül a vérbe szabadul fel, és a fibrinolizinnel együtt közvetlen antikoaguláns hatással rendelkezik, elpusztítja a vérrögöket és képes csökkenteni a koleszterint.
A magas vérzési kockázat miatt a heparint nem alkalmazzák a vér lipidek csökkentésére. Ez a kémiai vegyület gátló hatású, és kedvező hatással van az autoimmun betegségben szenvedő betegek jóllétére. Az anyagot nagyon gyorsan elpusztítják a test szövetei.
A mesterségesen szintetizált heparin heparin vegyületként nátrium-sóval (5000 NE / ml 1 ampulla) kapható kenőcsökként és külső gélként, és nem kapható tablettákban és kapszulákban. A gyógyszer kezdeti adagját ampullákban - 5000 NE, intravénásán injekciózzuk be, majd a szubkután vagy intramuszkuláris injekcióba juttatjuk. Az adagolást a diagnózis, az alkalmazás módja, a gyógyszer tolerálhatósága, stb. Alapján határozzuk meg. A bőr formáit a hét folyamán nyolc óránként vékony rétegben dörzsölik az érintett területre.
A heparin folyékony formája:
A külső használatra szánt heparint az alábbiakra írják elő:
A heparin használatának korlátozásai egy vagy több formában történő felhasználásával kapcsolatosak.
A kábítószer injekció formájában történő felhasználásának tilalma a következő feltételek mellett történik:
A gélek és kenőcsök nem használhatók a bőr fekélyei és nekrotikus elváltozásai, sebek, és nem szennyeződnek a nyálkahártyákon. A heparin kenőcs- vagy gélfajtáinak összetevői iránti túlérzékenység esetén ezek nem alkalmazhatók.
Külsőleg alkalmazva az allergiás reakciók és a bőrpírok a gél (kenőcs) alkalmazási területén is lehetségesek.
Egyes embereknél (általában ez az általános szomatikus szorongás, terhes és szoptató nők csoportja) a heparin standard dózisainak bevezetése kóros reakciót okoz a gyógyszer - heparin rezisztencia esetén. Ez az állapot nagyon veszélyes a diagnózis nehézsége miatt, amikor a halálos vérzés kockázata nő.
Az injektálható heparin (benzil-alkohol nélkül) a terhesség alatt kis adagokban és rövid távú alkalmazásra nem ellenjavallt. Bizonyos esetekben azonban annak alkalmazása spontán abortuszokat és korai szülést okozhat. A heparin hosszú távú alkalmazása osteoporosishoz vezet. A gyógyszer nem jut be az anyatejbe.
Terhesség és szoptatás alatt a külső forma is megengedett, de orvos felügyelete alatt.
Három évig tartó gyermek, a gyógyszer nagy óvatossággal írja elő a benzil-alkohollal történő mérgezés veszélyét, a hatvan év elteltével a betegek is veszélyeztetik a szövődmények kialakulását.
A heparin túladagolása oldat formájában veszélyes a vérzés valószínűségére. A heparin a protamin-szulfát specifikus antidotuma, nagyon lassan kell beadni, mivel a vérben lévő antikoaguláns gyorsan szétesik. A gyógyszer antipódja számos mellékhatással rendelkezik, és pontossági dózist és tapasztalatot igényel az egészségügyi ellátást végző szakembertől.
A nagy molekulatömegű heparin oldatok formájában lévő analógjait Oroszországban, Fehéroroszországban, Németországban 5 vagy 10 ampulla csomagolású (400 és 1200 rubel közötti) csomagolásban gyártják. A gyógyszer egyéb analógjai alacsony molekulatömegű heparinok, amelyek a nem frakcionáltaktól eltérően magasabb szintre lassítják a véralvadást, és így képesek megakadályozni a trombózist. Tevékenységük szelektív, hosszú és kiszámítható, ami megkönnyíti a „nehéz” betegek terápiájának lefolytatását. Ezek a heparin helyettesítők közé tartozik a Clexane, a Fraxiparin, a Vassel Due F, az Anfibra, a Fragmin és mások.
A heparin kenőcsök sok analógja van: Heparin-Akrikhin 1000, Laventum, Lioton 1000, Trombless stb. A legolcsóbb heparin kenőcsöt Oroszországban gyártják, 70 rubel költséggel.
A bemutatott heparinok közül csak a kenőcs és krém formák viszonylag biztonságosak, és vény nélkül kaphatók. A heparin injekciót csak orvos írja fel.