ANTIGRIBECUS CHEMICALS

A gombaellenes szerek vagy antimikotikumok meglehetősen széles körűek a különböző kémiai vegyületeknek, mind természetes eredetűek, mind kémiai szintézissel nyertek, amelyek specifikus aktivitással rendelkeznek a patogén gombákkal szemben. A kémiai szerkezettől függően több csoportra oszthatók, amelyek a különböző gombás fertőzések (mycoses) aktivitásának spektrumát, farmakokinetikáját és klinikai alkalmazását tekintve különböznek.

A gombaellenes szerek osztályozása

Amfotericin B liposzóma

Rendszerhasználat

Helyi használatra

Rendszerhasználat

Helyi használatra

Különböző csoportok előkészítése:

Rendszerhasználat

Helyi használatra

A gombaellenes szerek használatának szükségessége a közelmúltban szignifikánsan nőtt a szisztémás mycose prevalenciájának, beleértve a súlyos életveszélyes formákat is, ami elsősorban a különböző eredetű immunszuppresszív betegek számának növekedése miatt következett be. Szintén fontos a gyakori invazív orvosi eljárások és az erős, széles spektrumú AMP-k használata (gyakran indokolatlan).

poliének

A természetes antimicotikumok közé tartoznak a nystatin, a levorin és a natamycin, helyileg és orálisan alkalmazva, valamint az amfotericin B, amelyet elsősorban súlyos szisztémás mycosis kezelésére használnak. A liposzómás amfotericin B a polietilén egyik modern dózisformája, amely jobb tolerálhatósággal rendelkezik. Az amfotericin B liposzómákba (a foszfolipidek vízben történő diszpergálásakor képződött zsírbuborékok) kapszulázásával nyerhető, amely csak akkor biztosítható a hatóanyag felszabadulását, ha érintkezésbe kerül a gomba sejtjeivel és a normális szövetekkel szemben.

Működési mechanizmus

A koncentrációktól függően a poliének fungisztatikus és fungicid hatásúak lehetnek, mivel a gomba membrán ergoszterollal kötődik, ami az integritásának, a citoplazmatikus tartalmának elvesztéséhez és a sejthalálhoz vezet.

Aktivitási spektrum

A poliének a gombaellenes szerek legszélesebb spektrumát mutatják in vitro.

Szisztémás alkalmazás esetén (amfotericin B), Candida spp. (rezisztens törzsek a C.lusitaniae között találhatók), Aspergillus spp. (A.terreus rezisztens lehet), C.neoformans, mucomycosis okozta szerek (Mucor spp., Rhizopus spp. És mások), S. schenckii, endémiás mycosis okozók (B.dermatitidis, H.capsulatum, C.immitis, P. brasiliensis) és néhány más gombával.

Ha azonban helyileg alkalmazzák (nystatin, levorin, natamycin), ezek elsősorban a Candida spp.

A poliének szintén aktívak a legegyszerűbb - trichomonadok (natamycin), leishmania és amoeba (amfotericin B) ellen.

A polyenomok rezisztensek a dermatomycetesre és a pszeudo-Alexanderre (P. boydii).

farmakokinetikája

Valamennyi polién gyakorlatilag nem felszívódik az emésztőrendszerben, és helyileg alkalmazva. A bevezetőben lévő / bejuttatott amfotericin B számos szervben és szövetben (tüdő, máj, vesék, mellékvesék, izmok, stb.), Pleurális, peritoneális, szinoviális és intraokuláris folyadékokban oszlik meg. Rossz áthalad a BBB-n. Lassan kiválasztódik a vesék, a beadott dózis 40% -a 7 napon belül eliminálódik. Az eliminációs felezési idő 24–48 óra, de hosszú távú alkalmazás esetén a szövetek kumulációja miatt akár 2 hétig is növekedhet. A liposzómális amfotericin B farmakokinetikája általában kevésbé tanulmányozott. Bizonyíték van arra, hogy magasabb csúcskoncentrációt eredményez, mint a standard. Gyakorlatilag nem jut be a vese szövetébe (ezért kevésbé nefrotoxikus). Jellemzőbb kumulatív tulajdonságokkal rendelkezik. Az átlagos eliminációs felezési idő 4-6 nap, hosszan tartó használat esetén 49 napos emelés lehetséges.

Nem kívánt reakciók

Nystatin, levorin, natamicin

(szisztémás használat esetén)

GIT: hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés.

Allergiás reakciók: kiütés, viszketés, Stevens-Johnson szindróma (ritka).

(helyi alkalmazás esetén)

A bőr és a nyálkahártyák irritációja égő érzés kíséretében.

Amfotericin B

Reakciók i / v infúzióra: láz, hidegrázás, hányinger, hányás, fejfájás, hipotenzió. Megelőző intézkedések: premedikáció NSAID-ok (paracetamol, ibuprofen) és antihisztaminok (difenhidramin) bevezetésével.

Helyi reakciók: fájdalom az infúziós helyen, flebitis, thrombophlebitis. Megelőző intézkedések: Heparin adagolása.

Vese: diszfunkció - a diurézis vagy a poliuria csökkentése. Ellenőrző intézkedések: a vizeletvizsgálat, a szérum kreatininszint meghatározása minden második napban, az adag növelése után, majd hetente legalább kétszer. Megelőző intézkedések: hidratáció, egyéb nefrotoxikus gyógyszerek kizárása.

Máj: a hepatotoxikus hatás lehetséges. Ellenőrző intézkedések: klinikai és laboratóriumi (transzamináz aktivitás) monitorozás.

Elektrolit egyensúlyi zavarok: hypokalemia, hypomagnesemia. Ellenőrzési intézkedések: a szérum elektrolitkoncentráció meghatározása hetente kétszer.

Hematológiai reakciók: leggyakrabban anaemia, kevesebb leukopenia, thrombocytopenia. Ellenőrzési intézkedések: CBC, thrombocyta számmal hetente egyszer.

GIT: hasi fájdalom, anorexia, hányinger, hányás, hasmenés.

Idegrendszer: fejfájás, szédülés, paresis, csökkent érzékenység, remegés, görcsök.

Allergiás reakciók: kiütés, viszketés, bronchospasmus.

Amfotericin B liposzóma

A standard gyógyszerhez képest kevésbé valószínű a vérszegénység, láz, hidegrázás, hipotenzió, kevésbé nefrotoxikus.

bizonyság

Nystatin, levorin

A bőr, a szájüreg és a garat, a belek kandidazusa.

(A megelőző használat hatástalan!)

natamycin

A bőr, a szájüreg és a garat, a belek kandidazusa.

Amfotericin B

A szisztémás mycosis súlyos formái:

endémiás mycose (blastomycosis, coccidioidosis, paracoccidioidosis, hisztoplazmózis, penicilliosis).

A bőr és a nyálkahártyák (helyi) kandidazusa.

N. fowleri által okozott primer amoebikus meningoencephalitis.

Amfotericin B liposzóma

A szisztémás mycosis súlyos formái (lásd Amfotericin B) veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, a standard gyógyszer hatástalanságával, a nefrotoxicitásával vagy az intravénás infúzióra adott nem-túladagolással.

Ellenjavallatok

Minden polién esetében

Allergiás reakciók a poliéncsoport hatóanyagaira.

Továbbá az amfotericin B-hez

Májfunkció.

Károsodott vesefunkció.

Minden ellenjavallat viszonylagos, mivel az amfotericin B szinte mindig egészségügyi okokból kerül alkalmazásra.

figyelmeztetések

Allergia. Nem állnak rendelkezésre adatok az összes poliénre vonatkozó keresztallergiáról, azonban az egyik poliénre allergiás betegeknél a csoport többi gyógyszerét óvatosan kell alkalmazni.

Terhesség. Az amfotericin B átjut a placentán. Megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat végeztek a poliének biztonságosságáról az emberekben. Számos jelentésben azonban az amfotericin B használatáról a terhesség minden szakaszában nem regisztráltak káros hatást a magzatra. Javasoljuk, hogy óvatosan használja.

Szoptatást. Nem állnak rendelkezésre adatok a poliének anyatejbe történő behatolásáról. A szoptatott csecsemőknél nem figyeltek meg mellékhatásokat. Javasoljuk, hogy óvatosan használja.

Pediatrics. A polienov gyermekek kinevezésével kapcsolatosan eddig még nem regisztrált komoly specifikus problémák. 5 évesnél fiatalabb gyermekeknél orális kandidozis kezelésében előnyös egy natamicin szuszpenzió előírása, mivel a nystatin vagy levorin tabletták arcának használata nehéz lehet.

Geriátria. Az idősek veseműködésének esetleges változása miatt fokozható az amfotericin B nephrotoxicitásának kockázata.

Károsodott vesefunkció. Az amfotericin B nefrotoxicitásának kockázata szignifikánsan nő, ezért előnyös a liposzómás amfotericin B.

Májfunkció. Az amfotericin B hepatotoxikus hatásának nagyobb kockázata lehetséges, a felhasználás lehetséges előnyeit és a potenciális kockázatot összehasonlítani kell.

A diabetes mellitus. Mivel az amfotericin B oldatok (standard és liposomális) IV infúziókhoz 5% -os glükózoldattal készülnek, a cukorbetegség relatív ellenjavallat. Szükséges összehasonlítani az alkalmazás lehetséges előnyeit és a potenciális kockázatot.

Kábítószer-kölcsönhatások

Az amfotericin B egyidejű alkalmazása myelotoxikus gyógyszerekkel (metotrexát, kloramfenikol, stb.) Növeli az anaemia és más vérképződési zavarok kialakulásának kockázatát.

Az amfotericin B kombinációja petrotoxikus gyógyszerekkel (aminoglikozidok, ciklosporin stb.) Növeli a súlyos vesekárosodás kockázatát.

Ampotericin B-vel kombinálva nem-pallikus diuretikumokkal (tiazid, hurok) és glükokortikoidokkal nő a hypokalemia és a hypomagnesmia kockázata.

Az amfotericin B, amely hipokalémiát és hipomagnémiát okoz, növelheti a szívglikozidok toxicitását.

Az amfotericin B (standard és liposomális) nem kompatibilis 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal és egyéb elektrolitokat tartalmazó oldatokkal. Ha intravénás injekciót használnak más gyógyszerek bevitelére létrehozott rendszerekben, a rendszert 5% -os glükózoldattal kell öblíteni.

Beteg információk

A nystatin, a levorin és a natamycin alkalmazása során szigorúan tartsa be az adagolási rendet és a kezelési sémákat a teljes terápia során, ne hagyja ki az adagot és rendszeres időközönként vegye be. Ha kihagy egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb; Ne szedje, ha már majdnem ideje bevenni a következő adagot; ne növelje meg az adagot. A kezelés időtartamának ellenállása.

Kövesse a gyógyszerek tárolásának szabályait. Ne használjon lejárt gyógyszereket.

azolokra

Az azolok a szintetikus antimycotikumok leginkább reprezentatív csoportja, beleértve a szisztémás (ketokonazol, flukonazol, itrakonazol) és helyi (bifonazol, izokonazol, klotrimazol, mikonazol, oxikonazol, econazol) gyógyszereket. Meg kell jegyezni, hogy az első javasolt "szisztémás" azolok - ketokonazol - az itrakonazol klinikai gyakorlatba való bevezetése után, a nagy toxicitás miatt gyakorlatilag elvesztette jelentőségét, és a közelmúltban gyakrabban alkalmazták helyileg.

Működési mechanizmus

Az azolok elsősorban fungisztatikus hatással rendelkeznek, ami a citokróm P-450-függő 14a-demetiláz gátlásához kapcsolódik, amely katalizálja a lanoszterol ergoszterol-ra, a gombamembrán fő szerkezeti összetevőjére történő átalakulását. A lokális gyógyszerek számos helyi gombákhoz viszonyítva magas helyi koncentrációk kialakulásában fungicid hatásúak lehetnek.

Aktivitási spektrum

Az azolok széles spektrumú gombaellenes aktivitással rendelkeznek. A kandidozis (C.albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis, C.lusitaniae, stb.), Aspergillus spp., Fusarium spp., C.neoformans, dermatomycetes (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microspum) fő okozói érzékenyek az itrakonazolra. spp.), S. schenckii, P.boydii, H. capsulatum, B.dermatitidis, C.immitis, P.brasiliensis és néhány más gombák. Az ellenállás gyakori a C.glabrata és a C.krusei esetében.

A ketokonazol spektrumában közel van az itrakonazolhoz, de nem hat az Aspergillus spp.

A flukonazol a leghatékonyabb a legtöbb kandidátus (C.albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis, C.lusitaniae, stb.), A cryptococcus és a coccidioid, valamint a dermatomycetes ellen. A blastomycetes, a hisztoplazma, a paracoccidioid és a sporotrix valamivel kevésbé érzékeny rá. Nem működik az aspergilla.

Helyileg alkalmazott azolok főként Candida spp., Dermatomycetes, M.furfur. Érzékeljen számos más, a felületi mikózist okozó gombát. Néhány gram-pozitív koksz és corynebacteria szintén érzékeny a rájuk. A klotrimazol mérsékelten aktív egyes anaerobok (bakteroidok, G.vaginalis) és trichomonadok ellen.

farmakokinetikája

A ketokonazol, a flukonazol és az itrakonazol jól felszívódik az emésztőrendszerben. Ugyanakkor a ketokonazol és az itrakonazol felszívódásához elegendő savtartalom szükséges a gyomorban, mert sósavval reagáltatva igen oldódó hidrokloridokká alakulnak. Az itrakonazol kapszulák formájában beadott biohasznosulása nagyobb, ha étkezés közben és oldat formájában, üres gyomorban történik. A flukonazol csúcskoncentrációját 1-2 óra alatt, a ketokonazol és az itrakonazol 2–4 óra alatt éri el.

A flukonazolt a plazmafehérjékhez (11%) alacsony kötődés jellemzi, míg a ketokonazol és az itrakonazol közel 99% -a kötődik a fehérjékhez.

A flukonazol és a ketokonazol viszonylag egyenletesen oszlik el a szervezetben, magas koncentrációkat teremtve különböző szervekben, szövetekben és titokban. A flukonazol behatol a BBB és a hemato-szemészeti gáton. A gomba meningitisben szenvedő betegeknél a cerebrospinális folyadékban a flukonazol szintje 52–85% -os plazmakoncentráció. A ketokonazol nem jut át ​​jól a BBB-n, és nagyon alacsony koncentrációkat hoz létre a CSF-ben.

Az itrakonazol, amely nagymértékben lipofil, nagyrészt zsírtartalmú szervekben és szövetekben oszlik meg: máj, vese, nagyobb omentum. Képes felhalmozódni olyan szövetekben, amelyek különösen érzékenyek a gombás fertőzésekre, mint a bőr (beleértve az epidermist is), a körömlemezeket, a tüdőszövetet, a nemi szerveket, ahol a koncentrációja csaknem 7-szer magasabb, mint a plazmában. Gyulladásos exudátumok esetén az itrakonazol szintje 3,5-szer magasabb, mint a plazma szint. Ugyanakkor a nyál, az intraokuláris folyadék, a CSF-itrakonazol gyakorlatilag nem jut be a „vizes” közegbe.

A ketokonazol és az itrakonazol a májban metabolizálódik, főként a gastrointestinalis traktusban. Az itrakonazol részlegesen kiválasztódik a bőr faggyú- és izzadmirigyeinek szekréciójával. A flukonazol csak részlegesen metabolizálódik, kiválasztódik a vesék által, többnyire változatlan. A ketokonazol felezési ideje 6-10 óra, az itrakonazol 20-45 óra, a veseelégtelenség nem változik. A flukonazol felezési ideje 30 óra, a veseelégtelenség 3-4 napra nő.

A hemodialízis során az itrakonazolt nem távolítják el a szervezetből, a plazmában a flukonazol koncentrációja az eljárás során 2-szeresére csökken.

A helyi alkalmazásra szánt azolok magas és meglehetősen stabil koncentrációkat hoznak létre az epidermiszben és az alatta lévő érintett bőrrétegekben, és a létrejött koncentrációk jobbak a fő gombák BMD-jénél, ami a bőr mycose-t okoz. A leghosszabb koncentráció a bifonazolra jellemző, amelynek felezési ideje a bőrből 19–32 óra (sűrűségétől függően). A bőrön keresztüli szisztémás felszívódás minimális, és nincs klinikai jelentősége. Intravaginális adagolás esetén az abszorpció 3–10% lehet.

Nem kívánt reakciók

Közös az összes rendszer azolra

Emésztőrendszer: hasi fájdalom, étvágytalanság, hányinger, hányás, hasmenés, székrekedés.

CNS: fejfájás, szédülés, álmosság, látászavarok, paresthesia, remegés, görcsök.

Allergiás reakciók: kiütés, viszketés, exfoliatív dermatitis, Stevens-Johnson szindróma (gyakrabban flukonazol alkalmazása esetén).

Hematológiai reakciók: thrombocytopenia, agranulocytosis.

Máj: fokozott transzamináz aktivitás, kolesztatikus sárgaság.

Emellett itrakonazol

Szív- és érrendszer: pangásos szívelégtelenség, artériás hypertonia.

Máj: hepatotoxikus reakciók (ritka)

Metabolikus rendellenességek: hypokalemia, ödéma.

Endokrin rendszer: a kortikoszteroidok károsodása.

Ketokonazolhoz

Máj: súlyos hepatotoxikus reakciók, a hepatitis kialakulása előtt.

Endokrin rendszer: a tesztoszteron és a kortikoszteroidok megsértése, férfiak nőgyógyászat, oligospermia, impotencia, nőknél - menstruációs rendellenességek kíséretében.

A helyi azolokra jellemző

Intravaginális alkalmazás esetén: viszketés, égés, bőrpír és duzzanat, hüvelykisülés, fokozott vizeletürítés, közösülés közbeni fájdalom, égő érzés a szexuális partner péniszében.

bizonyság

itrakonazol

Dermatomycosis: sportoló, trichophytosis, microsporia.

A nyelőcső, a bőr és a nyálkahártyák, a körmök, a kandidális paronychia, a vulvovaginitis.

Aspergillózis (ellenállás vagy gyenge tolerancia az amfotericin B-vel szemben).

A mycosis megelőzése AIDS-sel.

flukonazol

A bőr, nyálkahártyák, nyelőcső, Candida paronychia, onychomycosis, vulvovaginitis.

Dermatomycosis: sportoló, trichophytosis, microsporia.

Néhány endémiás mycosis.

ketokonazol

A bőr, a nyelőcső, a candida paronychia, a vulvovaginitis.

Pityriasis versicolor (szisztémás és helyi).

Seborrheás ekcéma (helyi).

Azolok helyi használatra

A bőr, szájüreg és garat, kandidális vulvovaginitis.

Dermatomycosis: trichophytosis és sportoló sima bőr, kezek és lábak korlátozott léziókkal. Az onychomycosis hatástalan.

Ellenjavallatok

Allergiás reakció az azolcsoportok gyógyszereire.

Szoptatás (szisztémás).

Súlyos kóros májfunkció (ketokonazol, itrakonazol).

16 éves korig (itrakonazol).

figyelmeztetések

Allergia. Nem állnak rendelkezésre adatok az összes azolra vonatkozó keresztallergiáról, azonban az azolok valamelyikében allergiás betegeknél ebben a csoportban más gyógyszereket óvatosan kell alkalmazni.

Terhesség. Az azolok emberben való biztonságosságára vonatkozó megfelelő vizsgálatokat nem végeztek. A ketokonazol áthalad a placentán. A flukonazol zavarhatja az ösztrogén szintézist. Bizonyíték van az azolok teratogén és embriotoxikus hatásairól az állatokban. Nem javasolt szisztémás alkalmazás terhes nőknél. Az intravaginalis alkalmazás nem javasolt az első trimeszterben, másokban - legfeljebb 7 nap. A kültéri használat során óvatosan kell eljárni.

Szoptatást. Az azolok behatolnak az anyatejbe, és a flukonazol a plazma szintjéhez közeli legmagasabb koncentrációkat hozza létre. Az azolok szisztémás alkalmazása nem javasolt a szoptatás során.

Pediatrics. 16 évesnél fiatalabb gyermekeknél az itrakonazol megfelelő biztonságossági vizsgálatát nem végezték, ezért nem ajánlott ebben a korcsoportban. Gyermekeknél a ketokonazol hepatotoxicitásának kockázata magasabb, mint a felnőtteknél.

Geriátria. Időseknél a vesefunkció életkorral kapcsolatos változásai következtében csökkenhet a flukonazol kiválasztódása, ami szükségessé teheti az adagolási rend módosítását.

Károsodott vesefunkció. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a flukonazol kiválasztódása károsodott, ami kumulációval és toxikus hatásokkal járhat. Ezért veseelégtelenség esetén a flukonazol adagolási rendjének korrigálása szükséges. Szükség van a kreatinin clearance rendszeres ellenőrzésére.

Májfunkció. Mivel az itrakonazol és a ketokonazol a májban metabolizálódik, a károsodott funkciójú betegeknél felhalmozódhat és hepatotoxikus hatásokat alakíthat ki. Ezért a ketokonazol és az itrakonazol ilyen betegeknél ellenjavallt. Ezen antimikotikumok alkalmazásakor rendszeres klinikai és laboratóriumi monitorozást kell végezni (havonta transzamináz aktivitás), különösen ketokonazol felírásakor. A májfunkció szigorú ellenőrzése az alkoholizmusban szenvedő embereknél is szükséges, vagy olyan egyéb gyógyszerek fogadása, amelyek káros hatással lehetnek a májra.

A szívelégtelenség. Az itrakonazol hozzájárulhat a szívelégtelenség előrehaladásához, ezért nem alkalmazható a bőr mycose és onychomycosis kezelésére károsodott szívműködésű betegeknél.

Hypokalemia. Az itrakonazol kinevezésekor hipokalémiás eseteket ismertettek, amelyek a kamrai aritmiák kialakulásához kapcsolódtak. Ezért hosszú távú alkalmazásával monitorozni kell az elektrolit-egyensúlyt.

Kábítószer-kölcsönhatások

Antacidok, szukraláttal, antikolinerg szerekkel, N₂-a blokkolók és a protonpumpa inhibitorok csökkentik a ketokonazol és az itrakonazol biológiai hozzáférhetőségét, mivel csökkentik a gyomorban a savasságot és megzavarják az azolok oldódó formákká történő átalakulását.

A didanozin (amely tartalmazza a gyomor pH-jának emeléséhez és a gyógyszer felszívódásának javításához szükséges puffert) csökkenti a ketokonazol és az itrakonazol biológiai hozzáférhetőségét is.

A ketokonazol, az itrakonazol és kisebb mértékben a flukonazol a citokróm P-450 inhibitorai, így megzavarhatják a következő gyógyszerek metabolizmusát a májban:

orális antidiabetikum (klórpropamid, glipizid, stb.), az eredmény lehet hypoglykaemia. Szükséges a vércukorszint szigorú ellenőrzése az antidiabetikumok dózisának lehetséges korrekciójával;

a kumarin csoport közvetett antikoagulánsai (varfarin, stb.), amelyek hypocoagulációval és vérzéssel járhatnak. Szükség van a hemosztázis indikátorok laboratóriumi ellenőrzésére;

ciklosporin, digoxin (ketokonazol és itrakonazol), teofillin (flukonazol), ami a vér koncentrációjának növekedéséhez és toxikus hatáshoz vezethet. Klinikai kontroll, szükséges a gyógyszerkoncentrációk monitorozása az adagolás lehetséges korrekciójával. Az itrakonazol egyidejű kinevezése óta ajánlások vannak a ciklosporin dózisának csökkentésére 2 alkalommal;

terfenadin, asztemizol, ciszaprid, kinidin, pimozid. A vérben lévő koncentrációjuk növekedésével az EKG-ben a QT-intervallum meghosszabbodhat, súlyos, potenciálisan halálos kamrai aritmiák kialakulásával. Ezért az azolok kombinációja e gyógyszerekkel elfogadhatatlan.

Az itrakonazol és a lovasztatin vagy a szimvasztatin kombinációja a vér koncentrációjának növekedésével és a rabdomiolízis kialakulásával jár együtt. Az itrakonazol kezelés alatt a sztatinokat meg kell szüntetni.

A rifampicin és az izoniazid fokozza az azolok metabolizmusát a májban, és csökkenti a plazmakoncentrációkat, ami a kezelés meghiúsulásának oka lehet. Ezért az azolokat nem ajánlott kombinálni rifampicinnel vagy izoniaziddal.

A karbamazepin csökkenti az itrakonazol koncentrációját a vérben, ami az utóbbi eredménytelenségének oka lehet.

A citokróm P-450 inhibitorok (cimetidin, eritromicin, klaritromicin, stb.) Blokkolhatják a ketokonazol és az itrakonazol metabolizmusát, és növelhetik azok koncentrációját a vérben. Az eritromicin és az itrakonazol egyidejű alkalmazása nem ajánlott az utóbbi esetleges kardiotoxicitása miatt.

A ketokonazol megzavarja az alkohol metabolizmusát, és diszulfippiához hasonló reakciókat okozhat.

Beteg információk

A kábítószer-azolokat lenyeléssel elegendő vízzel kell bevenni. A ketokonazolt és az Itrakonazol kapszulákat étkezés közben vagy közvetlenül az étkezés után kell bevenni. A gyomorban alacsony savtartalom mellett ezeket a gyógyszereket olyan savas italokkal kell bevenni, amelyek savas reakcióval rendelkeznek (például koksz). Az azolok és az alacsonyabb savasságú gyógyszerek (antacidok, szukralfát, antikolinerg szerek, H₂-blokkolók, protonpumpa inhibitorok).

A szisztémás azolokkal történő kezelés során ne szedjen terfenadint, asztemizolt, ciszapridot, pimozidot, kinidint. Az itrakonazol - lovasztatin és szimvasztatin kezelésében.

Ne igyon alkoholt a kezelés alatt.

A kezelés teljes időtartama alatt szigorúan tartsa be a kezelési rendet és a kezelési rendet, ne hagyja ki az adagot és rendszeres időközönként vegye be. Ha kihagy egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb; Ne szedje, ha már majdnem ideje bevenni a következő adagot; ne növelje meg az adagot. A kezelés időtartamának ellenállása.

Ne használjon lejárt gyógyszereket.

Ne alkalmazza az azolokat szisztematikusan terhesség és szoptatás alatt. Az azolok intravaginális alkalmazása ellenjavallt a terhesség első trimeszterében, másokban legfeljebb 7 nap. A szisztémás azolok kezelésére megbízható fogamzásgátlási módszereket kell alkalmazni.

Az azolok intravaginális alkalmazásának megkezdése előtt alaposan tanulmányozza a gyógyszer használati utasításait. A terhesség alatt beszélje meg orvosával az applikátor használatának lehetőségét. Csak speciális tamponokat használjon. Kövesse a személyes higiéniai szabályokat. Ne feledje, hogy egyes intravaginális formák tartalmazhatnak olyan összetevőket, amelyek károsítják a latexet. Ezért a kezelés során és a befejezését követő 3 napig tartózkodnia kell a latex gátló fogamzásgátlók használatától.

Ne engedje, hogy a szemek, az orr, a száj, a nyitott sebek nyálkahártyájára helyi felhasználásra szánt gyógyszerek kerüljenek felhasználásra.

A lábak mikózisainak kezelésében a cipő, zokni és harisnya gombaellenes kezelését kell végezni.

Forduljon orvoshoz, ha az orvos által jelzett időpontban nem fordul elő javulás, vagy új tünetek jelennek meg.

allil

A szintetikus antimycotikumokhoz tartozó allil-aminok közé tartoznak a terbinafin, amelyet orálisan és helyileg alkalmazunk, és a helyi felhasználásra szánt naftifint. Az allil-amin használatának fő indikációja a dermatomycosis.

Működési mechanizmus

Az allilaminok túlnyomórészt fungicid hatással rendelkeznek az ergoszterol szintézis károsodásával. Az azoloktól eltérően az allilinok blokkolják a bioszintézis korábbi szakaszait, gátolva a szkvalén epoxidáz enzimet.

Aktivitási spektrum

Az allilaminok széles spektrumú gombaellenes aktivitással rendelkeznek. A Dermatomycetes (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), M.furfur, candida, aspergillus, histoplasma, blastomycetes, cryptococcus, sporotrix, kromomikózis patogének.

A terbinafin in vitro számos protozoa (bizonyos típusú Leishmania és trippanoszómák) ellen is aktív.

Az allil-aminok széles spektrumának ellenére csak a csigahártya kórokozóira gyakorolt ​​hatása klinikai jelentőséggel bír.

farmakokinetikája

A terbinafin jól felszívódik az emésztőrendszerben, és a biológiai hozzáférhetőség szinte független az étkezésből. Szinte teljesen (99%) kötődik a plazmafehérjékhez. A magas lipofilitás miatt a terbinafin számos szövetben eloszlik. A bőrön keresztüli diffúzió, valamint a faggyú és a verejtékmirigyek titkaival kiemelkedő koncentráció jön létre az epidermisz, a körömlemezek, a hajhagymák, a haj körömében. Metabolizálódik a májban, kiválasztódik a vesék által. Az eliminációs felezési idő 11–17 óra, a vesefunkció és a májelégtelenség esetén nő.

Helyi alkalmazás esetén a terbinafin szisztémás felszívódása kevesebb, mint 5%, a naftifin 4–6%. A gyógyszerek nagy koncentrációkat hoznak létre a bőr különböző rétegeiben, ami meghaladja az IPC-t a csigahártya fő okozói számára. A naftifin felszívódott része részlegesen metabolizálódik a májban, kiválasztódik a vizelettel és a székletben. A felezési idő 2-3 nap.

Nem kívánt reakciók

GI: hasi fájdalom, étvágytalanság, hányinger, hányás, hasmenés, változások és ízveszteség.

CNS: fejfájás, szédülés.

Allergiás reakciók: kiütés, csalánkiütés, exfoliatív dermatitis, Stevens-Johnson szindróma.

Hematológiai reakciók: neutropenia, pancytopenia.

Máj: fokozott transzamináz aktivitás, kolesztatikus sárgaság, májelégtelenség.

Egyéb: arthralgia, myalgia.

Terbinafin Local, Naftifine

Bőr: viszketés, égés, hiperémia, szárazság.

bizonyság

Dermatomycosis: sportoló, trichophytosis, mikrosporia (korlátozott lézióval - helyi, széles körben elterjedt - belül).

A fejbőr (belsejében) mikózisa.

A bőr (helyi) kandidozisa.

Pityriasis versicolor (helyi).

Ellenjavallatok

Allergiás reakció az allilamin-csoport gyógyszereire.

Életkor 2 év.

figyelmeztetések

Allergia. A terbinafinnel és a naftifinnel szembeni keresztallergiára vonatkozó adatok azonban nem állnak rendelkezésre, azonban az egyik gyógyszerre allergiás betegeknél a másikot óvatosan kell alkalmazni.

Szoptatást. A terbinafin átjut az anyatejbe. Nem javasolt a szoptatás használata.

Pediatrics. 2 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem végeztek megfelelő biztonsági vizsgálatokat, ezért ebben a korcsoportban nem ajánlott.

Geriátria. Időseknél, a vesefunkció életkorral kapcsolatos változásai miatt, a terbinafin kiválasztódása károsodhat, aminek következtében szükség lehet az adagolási rend módosítására.

Károsodott vesefunkció. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a terbinafin kiválasztódása károsodott, ami kumulációval és toxikus hatásokkal járhat. Ezért veseelégtelenség esetén korrekcióra van szükség a terbinafin adagolási rendjében. Szükség van a kreatinin clearance rendszeres ellenőrzésére.

Májfunkció. Fokozhatja a terbinafin hepatotoxicitásának kockázatát. Megfelelő klinikai és laboratóriumi monitorozás szükséges. A súlyos májműködési zavarok kialakulásával a terbinafinnal történő kezelés során a gyógyszert vissza kell vonni. A májfunkció szigorú ellenőrzése szükséges az alkoholizmus és az olyan személyek számára, akik más olyan gyógyszereket kapnak, amelyek káros hatással lehetnek a májra.

Kábítószer-kölcsönhatások

A máj mikroszóma enzimek (rifampicin, stb.) Induktorai fokozhatják a terbinafin metabolizmusát és növelhetik annak clearance-ét.

A máj mikroszóma enzimek (cimetidin és mások) gátlói gátolhatják a terbinafin metabolizmusát és csökkenthetik annak clearance-ét.

A leírt helyzetekben szükség lehet a terbinafin adagolására.

Beteg információk

A terbinafin belsejében étkezéstől függetlenül (üres gyomorban vagy étkezés után) szedhető, sok vizet kell inni.

Ne igyon alkoholt a kezelés alatt.

A kezelés teljes időtartama alatt szigorúan tartsa be a kezelési rendet és a kezelési rendet, ne hagyja ki az adagot és rendszeres időközönként vegye be. Ha kihagy egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb; Ne szedje, ha már majdnem ideje bevenni a következő adagot; ne növelje meg az adagot. A kezelés időtartamának ellenállása. A szabálytalan használat vagy a kezelés korai megszüntetése növeli az ismétlődés kockázatát.

Ne használjon lejárt gyógyszereket.

Ne használjon allil-amint terhesség és szoptatás alatt.

Ne engedje, hogy a szemek, az orr, a száj, a nyitott sebek nyálkahártyájára helyi felhasználásra szánt gyógyszerek kerüljenek felhasználásra.

A lábmükózisok kezelésében a lábbeli, zokni és harisnya gombaellenes kezelését kell végezni.

Forduljon orvoshoz, ha az orvos által jelzett időpontban nem fordul elő javulás, vagy új tünetek jelennek meg.

Gyógyszerek különböző csoportokban

grizeofulvinnal

Az egyik legkorábbi természetes antimycotikum, melynek szűk spektruma van. Ezt a Penicillium nemzetség gomba termeli. Kizárólag dermatomycete gombák által okozott csigahulladékokra használják.

Működési mechanizmus

Fungisztatikus hatása van, amit a gombás sejtek mitotikus aktivitásának gátlása okoz a metafázisban és a DNS-szintézis megsértése. A bőr, haj, körmök „prokeratin” sejtjeiben szelektíven felhalmozódva a griseofulvin az újonnan kialakult keratin rezisztenciát ad a gombás károsodásoknak. A gyógyulás a fertőzött keratin teljes cseréje után következik be, így a klinikai hatás lassan alakul ki.

Aktivitási spektrum

A Dermatomycetes érzékeny a griseofulvinre (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.). Más gombák ellenállóak.

farmakokinetikája

A griseofulvin jól felszívódik az emésztőrendszerben. A biológiai hozzáférhetőség zsíros ételekkel történő bevétel esetén nő. A maximális koncentrációt a vérben 4 óra elteltével észleljük, magas koncentrációkat hozunk létre a bőr keratin rétegében, a hajban, a körmökben. A griseofulvina csak egy kis részét elosztják más szövetekre és titkokra. Metabolizálódik a májban. A széklettel (36% aktív formában) és vizelettel (kevesebb, mint 1%) választódik ki. A felezési idő 15–20 óra, a veseelégtelenség nem változik.

Nem kívánt reakciók

GIT: hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés.

Idegrendszer: fejfájás, szédülés, álmatlanság, perifériás neuritis.

Bőr: kiütés, viszketés, fotodermatitis.

Hematológiai reakciók: granulocytopenia, leukopenia.

Máj: fokozott transzamináz aktivitás, sárgaság, hepatitis.

Egyéb: orális kandidózis, lupus-szerű szindróma.

bizonyság

Dermatomycosis: sportoló, trichophytosis, microsporia.

A fejbőr mycosis.

Ellenjavallatok

Allergiás reakció a griseofulvinra.

Májfunkció.

Szisztémás lupus erythematosus.

figyelmeztetések

Terhesség. A griseofulvin áthatol a placentán. Az embereken végzett megfelelő biztonsági vizsgálatokat nem végeztek. Állatokban bizonyítottak teratogén és embriotoxikus hatásokat. Terhes nőknél történő alkalmazása nem ajánlott.

Szoptatást. A megfelelő biztonsági adatok nem állnak rendelkezésre. Szoptatás nem ajánlott.

Geriátria. Idős embereknél a májfunkció életkorral kapcsolatos változásai következtében megnőhet a griseofulvin hepatotoxicitásának kockázata. Szigorú klinikai és laboratóriumi megfigyelés szükséges.

Májfunkció. A griseofulvin hepatotoxicitása miatt rendszeres klinikai és laboratóriumi monitorozás szükséges az alkalmazásához. Ha nem ajánlott kóros májfunkció. A májfunkció szigorú ellenőrzése is szükséges az alkoholizmusban és az egyéb, a májot károsító gyógyszerekben szenvedő embereknél.

Kábítószer-kölcsönhatások

A máj mikroszóma enzimek (barbiturátok, rifampicin stb.) Induktorai fokozhatják a griseofulvin metabolizmusát és gyengíthetik annak hatását.

A griseofulvin citokróm P-450-et indukál, ezért erősítheti a máj anyagcseréjét, és ezáltal gyengíti a hatást:

a kumarin csoport közvetett antikoagulánsai (szükség van a protrombin idő szabályozására, szükség lehet az antikoaguláns dózisának korrekciójára);

orális antidiabetikus szerek (a vércukorszint csökkentése az antidiabetikus szerek lehetséges dózismódosításával);

teofillin (a vérben való koncentráció ellenőrzése a lehetséges dózismódosítással);

ösztrogén tartalmú orális fogamzásgátlók. Ehhez intermenstruációs vérzés, amenorrhoea, a nem tervezett terhesség előfordulása járhat. Ezért a griseofulvinnal végzett kezelés ideje alatt és a befejezését követő egy hónapig további vagy alternatív fogamzásgátló módszereket kell alkalmazni.

A griseofulvin fokozza az alkohol hatását.

Beteg információk

A griseofulvint szájon át kell bevenni étkezés közben vagy közvetlenül étkezés után. Ha alacsony zsírtartalmú étrendet használnak, a griseofulvint 1 evőkanál növényi olajjal kell bevenni.

Ne igyon alkoholt a kezelés alatt.

A kezelés teljes időtartama alatt szigorúan tartsa be a kezelési rendet és a kezelési rendet, ne hagyja ki az adagot és rendszeres időközönként vegye be. Ha kihagy egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb; Ne szedje, ha már majdnem ideje bevenni a következő adagot; ne növelje meg az adagot. A kezelés időtartamának ellenállása. A szabálytalan használat vagy a kezelés korai megszüntetése növeli az ismétlődés kockázatát.

Ne használjon lejárt gyógyszereket.

Óvatosan alkalmazzon szédülést.

Ne végezzen közvetlen behatolást.

Ne használja a Griseofulvint terhesség és szoptatás alatt.

A griseofulvinnal történő kezelés során és a megszűnést követő egy hónapig ne használjon csak ösztrogén tartalmú szájon át szedhető fogamzásgátlókat. Használjon további vagy alternatív módszereket.

A lábmükózisok kezelésében a lábbeli, zokni és harisnya gombaellenes kezelését kell végezni.

Forduljon orvoshoz, ha az orvos által jelzett időpontban nem fordul elő javulás, vagy új tünetek jelennek meg.

Kálium-jodid

Gombaellenes szerként a kálium-jodidot belső koncentrációban 1,0 g / ml koncentrált oldat formájában alkalmazzuk. A hatásmechanizmus nem ismert.

Aktivitási spektrum

Ez számos gombára hatásos, de a fő klinikai jelentősége hatással van a S. schenсkii-ra.

farmakokinetikája

Gyorsan és majdnem teljesen felszívódik az emésztőrendszerben. Elterjedt főként a pajzsmirigyben. A nyálmirigyekben, a gyomor nyálkahártyájában, a tejmirigyekben is felhalmozódik. A nyálban, a gyomornedvben és az anyatejben mért koncentráció 30-szor nagyobb, mint a vérplazmában. Elsősorban a vesén keresztül választódik ki.

Nem kívánt reakciók

GIT: hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés.

Endokrin rendszer: a pajzsmirigy működésének változása (megfelelő klinikai és laboratóriumi monitorozásra van szükség).

Az iodizmus reakciói: kiütés, rhinitis, kötőhártya-gyulladás, stomatitis, laringitis, hörghurut.

Egyéb: limfadenopátia, a nyálmirigyek alsó részének duzzanata.

A kifejezett HP fejlődésével csökkenteni kell az adagot, vagy átmenetileg abba kell hagynia a bevételt. 1-2 hét elteltével a kezelés alacsonyabb dózisokkal folytatható.

bizonyság

Sporotrichosis: bőr, bőr és nyirok.

Ellenjavallatok

A jódkészítményekkel szembeni túlérzékenység.

A pajzsmirigy túlműködése.

A pajzsmirigy tumorai.

figyelmeztetések

Terhesség. Nem végeztek megfelelő biztonsági vizsgálatokat. Terhes nőknél történő alkalmazás csak abban az esetben lehetséges, ha a szándékolt haszon a kockázat felett áll.

Szoptatást. A kálium-jodid koncentrációja az anyatejben 30-szor nagyobb, mint a plazmaszint. A kezelés alatt a szoptatást meg kell szakítani.

Kábítószer-kölcsönhatások

Kálium-készítményekkel vagy kálium-megtakarító diuretikumokkal kombinálva hyperkalemia alakulhat ki.

Beteg információk

A kálium-jodidot étkezés után orálisan kell bevenni. Egyszeri adagot ajánlott vízzel, tejjel vagy gyümölcslével hígítani.

A kezelés teljes időtartama alatt szigorúan tartsa be a kezelési rendet és a kezelési rendet, ne hagyja ki az adagot és rendszeres időközönként vegye be. Ha kihagy egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb; Ne szedje, ha már majdnem ideje bevenni a következő adagot; ne növelje meg az adagot. A kezelés időtartamának ellenállása. A szabálytalan használat vagy a kezelés korai megszüntetése növeli az ismétlődés kockázatát.

Forduljon orvoshoz, ha az orvos által jelzett időpontban nem fordul elő javulás, vagy új tünetek jelennek meg.

amorolfine

Szintetikus antimikotikumok helyi használatra (körömlakk formájában), amely morfolin származék.

Működési mechanizmus

A koncentrációtól függően fungisztatikus és fungicid hatású lehet a gombák sejtmembránjának szerkezetének megszakadása miatt.

Aktivitási spektrum

A gombaellenes aktivitás széles skálája jellemzi. Candida spp., Dermatomycetes, Pityrosporum spp., Cryptococcus spp. Érzékenyek erre. és számos más gombát.

farmakokinetikája

Helyileg alkalmazva, jól behatol a körömlemezbe és a körömágyba. A szisztémás felszívódás elhanyagolható és nincs klinikai jelentősége.

Nem kívánt reakciók

Helyi: égés, viszketés vagy a bőr körüli irritáció a köröm körül, a körmök elszíneződése (ritkán).

bizonyság

A dermatomycetes, az élesztő és a penészgomba okozta onychomycosis (ha a körömlemez legfeljebb 2/3-át érinti).

Ellenjavallatok

Amorolfinnel szembeni túlérzékenység.

6 éves korig.

figyelmeztetések

Terhesség. Nem végeztek megfelelő biztonsági vizsgálatokat. Terhes nőknél történő alkalmazása nem ajánlott.

Szoptatást. A megfelelő biztonsági adatok nem állnak rendelkezésre. Szoptatás nem ajánlott.

Pediatrics. Nem végeztek megfelelő biztonsági vizsgálatokat. 6 évesnél fiatalabb gyermekek használata nem ajánlott.

Kábítószer-kölcsönhatások

A szisztémás antimycotikumok fokozzák az amorolfin terápiás hatását.

Beteg információk

Gondosan olvassa el a használati utasítást.

A terápia teljes időtartama alatt szigorúan tartsa be az adagolási rendet és a kezelési rendet.

A kezelés időtartamának ellenállása. A szabálytalan használat vagy a kezelés korai megszüntetése növeli az ismétlődés kockázatát.

A kezelés során nem ajánlott kozmetikai körömlakkot és hamis körmöket használni.

Szerves oldószerekkel való munkavégzés során védő, vízhatlan kesztyűt kell viselni.

Rendszeresen csiszolja le a megváltozott körömszövetet. Az érintett körmök kezelésére használt fájlokat nem szabad egészséges körmök feldolgozására használni.

Forduljon orvoshoz, ha az orvos által jelzett időpontban nem fordul elő javulás, vagy új tünetek jelennek meg.

Kövesse a tárolási szabályokat.

ciklopirox

Szintetikus gombaellenes szer helyi használatra, széles aktivitási spektrummal. A hatásmechanizmus nincs telepítve.

Aktivitási spektrum

Candida spp., Dermatomycetes, M.furfur, Cladosporium spp. A ciclopiroxra érzékenyek. és sok más gomba. Szintén hatással van néhány gram-pozitív és gram-negatív baktériumra, mikoplazmára és trichomonadra, de ez nincs gyakorlati jelentősége.

farmakokinetikája

Helyileg alkalmazva gyorsan behatol a bőr különböző rétegeibe és annak függelékeibe, ami nagy helyi koncentrációt eredményez, ami 20-30-szor nagyobb, mint az IPC a felületi mycosis fő kórokozóinak. Nagyméretű területeken alkalmazva, enyhén felszívódhat (a vérben a dózis 1,3% -a), 94–97% -a kötődik a plazmafehérjékhez, kiválasztva a vesékbe. Az eliminációs felezési idő 1,7 óra.

Nem kívánt reakciók

Helyi: égő, viszketés, irritáció, pelyhesedés vagy bőrpír.

bizonyság

A dermatomycetes, az élesztő és a penészgombák által okozott gyűrű.

Onychomycosis (ha a körömlemez legfeljebb 2/3-át érinti).

Gomba vaginitis és vulvovaginitis.

A lábak gombás fertőzéseinek megelőzése (por zokni és / vagy cipő).

Ellenjavallatok

Túlérzékenység ciclopiroxdal szemben.

6 éves korig.

figyelmeztetések

Terhesség. Nem végeztek megfelelő biztonsági vizsgálatokat. Terhes nőknél történő alkalmazása nem ajánlott.

Szoptatást. A megfelelő biztonsági adatok nem állnak rendelkezésre. Szoptatás nem ajánlott.

Pediatrics. Nem végeztek megfelelő biztonsági vizsgálatokat. 6 évesnél fiatalabb gyermekek használata nem ajánlott.

Kábítószer-kölcsönhatások

A szisztémás antimycotikumok fokozzák a ciclopirox terápiás hatását.

Beteg információk

Gondosan olvassa el a gyógyszer adagolási formájának használati utasításait.

A terápia teljes időtartama alatt szigorúan tartsa be az adagolási rendet és a kezelési rendet.

A kezelés időtartamának ellenállása. A szabálytalan használat vagy a kezelés korai megszüntetése növeli az ismétlődés kockázatát.

A kezelés során nem ajánlott kozmetikai körömlakkot és hamis körmöket használni.

Szerves oldószerekkel való munkavégzés során védő, vízhatlan kesztyűt kell viselni.

Az onchomycosis kezelésében rendszeresen meg kell őrölni az összes megváltozott körömszövetet. Az érintett körmök kezelésére használt fájlokat nem szabad egészséges körmök feldolgozására használni.

Kerülje az oldat és a krém szembe jutását.

A hüvelykrémeket a csatolt eldobható applikátorok segítségével, előnyösen egy éjszakán át mélyen be kell helyezni a hüvelybe. Minden egyes eljáráshoz új applikátort használnak.

Forduljon orvoshoz, ha az orvos által jelzett időpontban nem fordul elő javulás, vagy új tünetek jelennek meg.

Gombaellenes gyógyszerek

A gombás betegségek (mycose) nagyon gyakori. A fertőzés forrása lehet a külső környezet (talaj, növények, stb.), Beteg emberek, háziállatok. A fertőzés sérült bőrön, gyomor-bélrendszeren, légutakon keresztül történik. Ezen túlmenően az emberi bőrön, a felső légutakon, a nemi szervek nyálkahártyáin, a gyomor-bélrendszerben számos mycose, különösen a Candida nemzetség gombái vannak. A szaprofita flórának kórokozóvá való átalakulásának oka az immunhiány (a súlyos betegségek, a hormonok, citosztatikumok, egyes antibiotikumok használata) ellenállásának csökkenése.

A gyógyszerek eredete és kémiai szerkezete a következőképpen oszlik meg:

1.1. Polién sorozat (amfotericin, nisztatin, pimafucin).

1.2. Benzofurán-ciklohexán-származékok (griseofulvin).

2. Szintetikus gyógyszerek:

2.1.1. Imidazolok - ketokonazol (nizorális, dermatol), klotrimazol (kanesten, őszinte) és mások.

2.1.2. Riazolok - flukonazol (diflukán), itrakonazol (orális).

2.2. Alillamino-terbinafin (lamisil).

2.3. Egyéb: undecil-sav és kombinációi (Mikoseptin, tiolac, Zincundan), naftifin (Exoderil), jódkészítmények, bórsav, nátrium-hidrogén-karbonát, nátrium-tetraborát, színezékek.

3. Gyógynövények: gyógynövény-dió, bodza, csigolya.

A gombák kezelésére szolgáló készítmények, a gombák típusától és a folyamat lokalizációjától függően, három csoportra oszthatók.

1. A patogén gombák által okozott betegségek kezelésére használt eszközök.

1.1. Eszközök szisztémás vagy mély mikózisok kezelésére:

- Antibiotikumok: Amfotericin B, Amphoppocamine, Mycoheptin;

- Imidazol-származékok: mikonazol, ketokonazol, klotrimazol;

- Triazolszármazékok: itrakonazol, flukonazol.

1.2. Gyógyszerek hörgők kezelésére:

- Antibiotikumok: griseofulvin, nizoral;

- N-metil-naftolán származékai: terbinafin (lamisil)

- Nitrofenol-származékok: nitrofungin;

- Jódkészítmények: jód-alkohol, kálium-jodid oldat;

- Undecil-származékok: Undecin kenőcs, Tsinkundan.

1.3. Az opportunista gombák által okozott mikózisok kezelésére szolgáló alapok:

- Antibiotikumok: nisztatin, levorin, amfotericin B, amfoglukamin, terbinafin (lamisil), pimafucin;

- Imidazol-származékok: mikonazol, klotrimazol, oxikonazol;

- Dinamin bisz-kvaterner ammóniumsói;

- Halogének, szervetlen savak, lúgok.

Eszközök szisztémás vagy mély mikózisok kezelésére

A mély- vagy szisztémás mycosis esetén a máj, a csont- és ízületi készülékek, a nyirokcsomók, a gyomor-bél traktus, az agy és a membránok elváltozásai, a szepszis típusú generalizált mycose. A mély mikózisok ritkák és nehezen kezelhetők. Ezek több mint fele a szaprofitikus élesztőszerű gombák aktiválásának eredménye. Sokkal ritkább, a coccidioidosis, kriptokokkózis, sporotrichosis, hisztoplazmózis, blastoplasmosis és mások kórokozói által okozott mély mikózisok. Amikor epidermikozy (dermatomycosis) befolyásolja a körmöket, a bőrt, a hajot. Kórokozóik az epitheliophyták, a Trihofit, a mikrosporok és más gombák. Az opportunista gombáknál a kórokozók általában az élesztő-szerű gombák, néha penészgomba (aspergillosis patogén).

A szisztémás mikózisok kezelésére szolgáló egyik fő gyógyszer az amfotericin B (fungizon), amely egy polién antibiotikum, a Streptomycesnodosum terméke.

Farmakokinetikáját. A gyógyszer gyakorlatilag nem felszívódik a gyomor-bél traktusból. Az antibiotikum nem jut át ​​a vér-agy gáton. A vérben keringő amfotericin B körülbelül 95% -a kötődik a plazmafehérjékhez. A biotranszformáció fő helye a máj. Az amfotericin B elvonása lassan történik (a beadott adag hetente kb. 20-40% -a) a vesék által.

Gyógyszerhatástani. Az amfotericin hatásmechanizmusa a gomba sejtmembrán transzportfunkciójának és permeabilitásának megsértésével jár. A hatóanyag gombaellenes hatásának szelektivitása abból adódik, hogy az amfotericin kötődik a gombafal, az ergosterol fő lipidjéhez. Az emberi sejtek és baktériumok fő lipidje a koleszterin. A gyógyszer fungisztatikus hatást fejt ki, és nem befolyásolja a baktériumokat, a rettettia és a vírusokat.

Jelzéseket. Histomatózis, kokcidioidózis, kandidomikózis visceralis formái, blastomycosis, mély generalizált trichophytosis. Az amfotericint B intravénásán, a testüregben, inhalálással és helyi alkalmazással adjuk be. Az amfotericin B nagyon mérgező. Ezért a gyógyszert intravénásan adják be csak olyan esetekben, amikor a mycosis veszélyezteti a beteg életét. A hatóanyagot 5% -os glükózoldattal feloldjuk, és intravénásán injekciózzuk 3-6 óra alatt. Bevezetés egy héten vagy két alkalommal történik.

Mellékhatások Mellékhatások esetén tipikus fejfájás, láz, dyspepsia, alacsonyabb vérnyomás, nefrotoxicitás, vérszegénység, hypokalemia, kóros májfunkció, neurotoxicitás, thrombophlebitis, allergiás reakciók. Az amfotericin B ellenjavallt máj- és vesebetegségekben.

Az amfoglukamin kevésbé toxikus gyógyszer, mint az amfotericin B.

Farmakokinetikáját. A gyógyszer fokozatosan felszívódik a gyomor-bél traktusban, így a vér magas koncentrációja 2-3 nap alatt érhető el. A vesékkel teljesen kiürül 10 napon belül.

Gyógyszerhatástani. A hatásmechanizmus, az amfotericin hatásának spektruma, 200 000 NE adagolás naponta 2 alkalommal, étkezés után kerül beadásra (ezután az adagot 500 000 NE-re emelik). Amikor a visceralis mycosis (húgyúti szervek, légzőrendszer, a gyomor-bélrendszer szervei) 10-14 napig tartanak. A krónikus (granulomatózis) kandidozis és a mély mikózisok esetén a kezelés 3-4 hétig tarthat.

Mellékhatás, mint amfotericin B esetében, de kevésbé kifejezett.

Tulajdonságok A Mycoheptin hasonlít az amfotericin tulajdonságaira, ez egy antibiotikum, amelyet a Streptoverticillum mycoheptinicum actinomycete-ből nyerünk. A gyógyszer részben felszívódik a gyomor-bélrendszerből, kiválasztódik a vizelettel. Orálisan tablettákban, naponta kétszer 10-14 napig adják be. Továbbá a Mycoheptin helyileg alkalmazható. A gyógyszer enterális adagolása a gyomor-bélrendszer, a vesék és az allergiás reakciók rendellenességeivel járhat.

Indikációk: viszcerális és mély mikózisok, kandidaszepszis, aspergillosis, geotrichosis.

A mikonazol (Ginesol) egy imidazol-származék. A mikonazolt helyi alkalmazásban használják a hüvely nyálkahártyájának károsodására élesztő-szerű gombákkal és a csigahártya kezelésére. Ezen túlmenően, a dermatomycosis esetében ez a gyógyszer is teljes egészében és intravénásan, valamint mély mikózisok kezelésére - intravénásan és szubarachnoid kezelésre kerül. A mikonazol számos mellékhatást okozhat: thrombophlebitis, hányinger, anaemia, hyperlipidemia, hyponatremia, leukopenia, allergiás reakciók.

A ketokonazol (nizorális) széles spektrumú gombaellenes szer.

Farmakokinetikáját. Orális adagolás esetén a gyomor-bél traktus könnyen felszívódik, de nem jut át ​​jól a vér-agy gáton. A ketokonazol körülbelül 90% -a kötődik a plazmafehérjékhez. A ketokonazol metabolikus változásokat tapasztal a májban, kiválasztódik a vizelettel és az epével.

Gyógyszerhatástani. Az élesztő- és penészgombákra, a gyűrűsféregek legtöbb kórokozójára és más gombákra, valamint néhány gram-pozitív baktériumra hat. A hatásmechanizmus - az ergoszterolok, a trigliceridek és a foszfolipidek bioszintézisének gátlása - sérti a gombák sejtmembránjának kialakulását, létfontosságú aktivitását.

Jelzéseket. A gyógyszer mély szisztémás mycosis, onychomycosis és nyálkahártya-elváltozások jelzésére szolgál élesztőszerű gombákkal.

Mellékhatások Dysepticus rendellenességek, álmosság, fejfájás, allergia, kóros májfunkció lehetséges.

Az itrakonazol triazol-származék. A gyógyszer belsejében történő felírásakor jól felszívódik a gyomor-bél traktusból, és szinte nem jut át ​​a vér-agy fallikus gáton. Az itrakonazol metabolikus változásokat tapasztal a májban. A keletkező metabolitok és a változatlan gyógyszer kiválasztódik a vesékön keresztül. A mellékhatásokat dyseptikus rendellenességek, fejfájás, kóros májfunkció és allergiás reakciók jellemzik.

A flukonazol szintén triazol-származék. Ez az egyik leghatékonyabb orvosság a különböző mycoses számára. A flukonazol könnyen behatol a vér-agy gáton. Változatlan formában kiválasztódik a vesék. A flukonazol gomba meningitis, kokcidiomycosis, kandidozis kezelésére szolgál. Jelölje be belsejében és intravénásan. A mellékhatások lehetnek dyseptikus rendellenességek, hepatotoxicitás, allergiás bőr megnyilvánulások.