A folyamatosan növekvő életszínvonal ellenére a gomba szinte minden második lakosában megtalálható. Bármilyen gombás fertőzés kezelése gyógyszerek használata nélkül lehetséges, de a sikeres gyógyuláshoz csak jó minőségű és hatékony gombaellenes szereket kell használni.
A minőség és a hatékonyság kombinációja nem mindig jelenti a szuper drága gyógyszerek megvásárlását. Meglehetősen olcsó gyógyszerek vannak a gomba ellen, amelyek rendkívül hatékonyak és gyorsak. Ezen túlmenően, a gomba kezelésében a drága gyógyszerek analógjait használhatjuk, amelyek ugyanazt az eredményt adják, mint az eredeti gyógyszer.
A gomba elleni készítményeket a mycosis időtartamától, az érintett felület térfogatától, a kapcsolódó betegségek jelenlététől, a gomba megnyilvánulásának természetétől függően választjuk ki.
A gombaellenes szerek felszabadulásának formái változatosak - tabletták, kenőcsök, gélek, oldatok, kúpok formájában kaphatók. A kiadás különböző formái nem csak a mycosis külső formáit (lábak, nemi szervek, körmök és kezek), hanem a gomba belső megnyilvánulásait is kezelik. A tablettákban lévő gombaellenes szerek szisztémás hatásúak, a géleket, kenőcsöket, spray-ket és krémeket helyi kezelésre használják.
A modern farmakológia sikeresen kezelheti bármilyen természetű gombás betegségeket.
Figyeljen! Az egyetlen gyógyszerrel történő kezelés általában nem hozza meg a kívánt hatást, mert gyakran többféle patogén egyidejűleg települ a testre. Ezért az orvosnak el kell írnia a gomba átfogó kezelését.
A gombás fertőzés könnyen alkalmazkodik minden körülményekhez, gyorsan kialakul a különböző hatóanyagokkal szembeni rezisztencia. Ezért nem szükséges kiválasztani a gyógyszert a gomba számára, mert Ez a gomba mutációjához és rezisztensebb formák kialakulásához vezethet.
Gombaellenes szerek használata esetén:
A gomba elleni gyógyszerek célja a betegség kórokozóinak megsemmisítése és megsemmisítése, valamint a fertőzés terjedésének megállítása. Néhány gyógyszer sikeresen legyőzte a dermatofitokat (penészgombákat), mások pedig az élesztő gombák megsemmisítésére irányulnak. Ezért a gyógyszereket a kórokozó típusától függően választjuk ki, amelyet az orvos a megfelelő vizsgálatok elvégzése után határoz meg.
A gomba gyógyszereit kémiai szerkezetük, klinikai céljuk és hatásspektrumuk szerint osztályozzák. A leggyakoribb és leghatékonyabb gyógyszergombaellenes szerek az azolok, poliének és allil-aminok csoportjai.
A poliének széles spektrumú gombaellenes szerek a tablettákban és kenőcsökben, amelyek a legnagyszerűbbek a mycoses kezelésében. Leggyakrabban a nyálkahártyák, a bőr, a gyomor-bél traktus kandidózisának kezelésére alkalmazzák.
Azolok - a fejbőr, a bőr, a körmök, a lábak és a kezek mycosis kezelésére használt szintetikus drogok, megfosztva. Néhány gyógyszer ebben a sorozatban a nyálkahártyák és a szájüreg kandidózisának kezelésére szolgál.
Gombaellenes szerek listája:
Figyeljen! A gombából származó kenőcsök önálló gyógyszerekként használhatók a mycosis kezelésére, ha az érintett terület elhanyagolható, és a betegség a kezdeti szakaszban van. Más esetekben a gomba komplex terápiájának részeként kenőcsöket használnak.
A sorozat előkészítései aktívan küzdenek a húrférgek - a haj, a bőr, a körmök gombafertőzéseivel.
A csoport leggyakoribb eszköze a Terbinafin. Ez egy helyi gyógyszer (krém, kenőcs), amelyet köröm- és bőrgomba, dimorfikus és penészgomba kórokozók kezelésére használnak. A körmök, a lábak, a fej és a test jelzett gombás fertőzéseire írják elő. Ár - 48 rubelből.
A terbinafin nem hagy mérgező anyagokat a szervezetben, ezért kiválóan alkalmas kisgyermekek és várandós anyák mycosis kezelésére.
A terbinafin hatóanyaga elpusztítja a gombás sejteket és provokálja a gombás kolónia halálát. Ezenkívül az anyag nem halmozódik fel a szervezetben, és teljesen eltávolodik a májon, ami lehetővé teszi a tőle alapuló pénzeszközök használatát a várandós nők és gyermekek mycose kezelésére.
Van egy nagy mennyiségű gyógyszer a gomba ellen, de alapvetően ezek a gyógyszerek egymás analógjai. Ez azért történik, mert idővel a szabadalmaztatott gyógyszerkészítmény más gyógyszergyártók számára is elérhetővé válik, amelyek alapján generikus készítményeket állítanak elő - gyógyszerek, amelyek összetételében és hatásában azonosak, de ugyanakkor nem olyan drágák.
A Genericsnak megvan a saját neve a gyógyszernek, de lehet kiszámítani, hogy melyik analógja van a hatóanyag hatóanyagával, amelyet a csomagoláson írtak le.
A terbinafin, amely a gomba ellen a leghatékonyabb, az alábbi analógokkal rendelkezik:
A készítményekben a flukonazol hatóanyaga található:
A ketokonazolnak aktív analógjai vannak - Fungavis, Nizoral, Mykozoral.
A gombaellenes szerek költsége nem mindig kapcsolódik a minőséghez. A drága antimikotikus gyógyszerek olcsó analógjai általában nem rosszabbak
A gombák elleni gyógyszerek ára a drága és a nagyon olcsó eszközök között változik, és a gyógyszerek teljesen azonos hatásúak. A legolcsóbb analógok a ketokonazolra és a flukonazolra alapozott gyógyszerek sorozatában találhatók. A terbinafin analógok középső pozíciót foglalnak el, és a legdrágább gyógyszerek az itrakonazolon (Itramikol, Irunin, Itrazol, Kanditral) alapulnak.
Gyermekek gombaellenes szerek főként helyileg használhatók - kenőcsök, krémek, spray-k, külső felhasználásra szánt porok, lakkok, cseppek, samponok. A helyi alkalmazás módjai a triazol, az allil-amin, az imidazol hatóanyagok hatására épülnek.
A helyi gyógyszerek a leghatékonyabbak a kandidózis, a sportoló és a többszínű zuzmó kezelésében.
Amikor a kandidális stomatitis, a gyermek tabletták vagy lemezek formájában szoptatásra kerül. A látásszervekben a gombás fertőzés kezelése a szuszpenzió nystatin alkalmazásával történik. A gyermekek körömgomba a speciális lakkkal van kezelve, amely nem csak semlegesíti a gombák kolóniáit, hanem védőfóliát is létrehoz a körömlemezen.
Az antimycotikumok használata akut allergiát okozhat, és súlyosan károsíthatja a gyermekek egészségét, így semmiképpen nem szabad öngyógyítani a gyermek gombaját.
A leggyakoribb helyi készítmények:
A szisztémás terápiát csak a nagy léziók előfordulása és gyors terjedése mellett végezzük. A szisztémás gyógyszerek a következők:
Gyermekgyógyászatban a gombaellenes szerekkel történő önkezelés nem megengedett, mert a gyógyszereknek számos mellékhatása és ellenjavallata van. A helyes kezelési tervet csak szakképzett orvos végezheti.
Az antimycotikumok (gombaellenes szerek) olyan gyógyszerek, amelyek hatásmechanizmusa a patogén gombák semlegesítésére és teljesen felszámolására irányul.
Az ilyen gyógyszerkészítmények kémiai és természetes összetételűek lehetnek. A gombaellenes szerek saját besorolással rendelkeznek, ezért meglehetősen nehéz önmagában választani a gyógyszert.
Sajnos, a statisztikák azt mutatják, hogy ma az ilyen gyógyszerek iránti igény jelentősen nőtt. Ez számos különböző tényezőnek köszönhető, amelyek hatása gyakran az ember gondtalan cselekedeteinek eredménye.
Fontos megjegyezni, hogy az antimycotikumoknak számos ellenjavallata van, és súlyos mellékhatásokat okozhat. Ez különösen igaz az orális adagolásra szánt tablettákra és kapszulákra, ezért recept nélkül, jobb, ha nem vesznek részt az adagolásban. Csak egy szakember tudja pontosan kiszámítani az adagot, és ha szükséges, felvesz egy helyettesítő gyógyszert.
A gombaellenes gyógyszerekkel kezelt betegeknek szigorúan be kell tartaniuk a kezelőorvos minden ajánlását. Nem változtathatja meg egymástól függetlenül a terápiás sémát és beállíthatja az adagolást. Az ilyen intézkedések legjobb esetben csökkenthetik a betegség leküzdésére irányuló összes kísérletet "nem" -re, és legrosszabb esetben súlyosabb egészségügyi problémákhoz vezethetnek.
Ha a gomba tünetei megjelennek, jobb, ha nem gyógyszert keresünk a gyógyszertárba, hanem egy dermatológussal.
Az orvos meghatározhatja a gombás fertőzés típusát, a bőrelváltozások mértékét, és meghatározhatja a betegséggel kapcsolatos tüneteket. A kapott adatok alapján olyan gyógyszert választanak ki, amely egy adott helyzetben a lehető leghatékonyabb lesz.
De a beteg nem képes önállóan elvégezni a szükséges diagnosztikai manipulációkat. Ennek alapján ne öngyógyuljon.
Mielőtt hozzárendelne egy adott antimycotikumot, meg kell határoznia a kórokozó mycosis típusát. Ehhez a körömlemez vagy a bőr felületéről kaparás történik, és a kiválasztott anyagot alapos laboratóriumi vizsgálatoknak vetik alá.
Az onchomycosis kezelése végrehajtható:
A helyi gyógyszerek alkalmazása nem mindig eredményezi a várt eredményeket. Összetevőik nem hatolnak be jól a körömlemez alsó rétegébe, ezért célszerű csak felületes gombákhoz használni. Ezen túlmenően, a kezelés megkezdése előtt ajánlott eltávolítani vagy levenni az érintett körömet, ami nem mindig megfelelő a betegek számára.
A spray-k és kenőcsök jó alternatívája a speciális gyógyászati lakkok. Sokoldalú hatásuk van, és teljesen más hatásmechanizmusuk van, mint a többi helyi antimikotikum.
A gomba lakkainak megkülönböztető jellemzői:
Ha az onchomycosis krónikus vagy bonyolult formában fordul elő, akkor a helyi, szisztémás anti-mikotikumokat is előírják. Ezek a gyógyszerek nagyon mérgezőek, ezért a betegek kiválasztását külön-külön végzik. Ebben az esetben a szerepet nemcsak a kórokozó típusa, hanem a páciens válasza az adott szerre is.
A terápiás séma a kábítószer "sokk" dózisainak rövid tanfolyamokon történő alkalmazásán alapul. Egyetlen terápiás kurzus után hosszú szünet következik, ami után a második kezdődik, és így tovább.
Az azolok a szintetikus anti-mycotikumok csoportjába tartoznak, és a fejbőr, a bőr, a körmök területén lévő gombás fertőzés kezelésére használják. A zuzmókban, valamint az epidermisz vagy nyálkahártyák kandidális elváltozásaiban is használatosak.
Az alábbi lista a leghatékonyabb és legismertebb gombaellenes szereket tartalmazza ebben a csoportban:
A poliének széles spektrumú gombaellenes szerek csoportja. Ezek a gyógyszerek a leggyakoribbak és gyakran felírtak. A legtöbb esetben a nyálkahártya, a bőr és a gyomor-bélrendszer szervi gombás elváltozásait írják elő.
A leghatékonyabb gyógyszerek:
Ez a gyógyszercsoport a hörgők, a haj, a körmök és a bőr gombás fertőzései esetében ajánlott. Ennek a csoportnak a legnépszerűbb gyógyszere a Terbinafine, kenőcs és krém formájában. A körmök és a bőr gombás fertőzéseinek kezelésére szolgál. Hatékony dimorf és penész gombákkal.
A gyógyszert a lábak, a fej és a test bőrének kezelésére írják elő. Alkalmazása körömgomba esetében is ajánlott. Költség - 48 rubeltől.
Ez a gyógyszercsoport fungicid és fungisztatikus hatású. Megakadályozzák a gombás fertőzések további fejlődését, valamint a fennmaradó gombák megsemmisítését.
A gyógyszerek hatásmechanizmusa függ a hatóanyaguktól.
A gombaellenes szerek sok ellenjavallattal rendelkeznek, amelyek közül a leggyakoribb a következők:
Ezen ellenjavallatok alapján a szisztémás antimycotikumok kijelölését csak orvos végezheti.
Ez az antimycotikumok csoportja izoláltan vagy átfogó kezelés részeként alkalmazható. A leghatékonyabb lakkok:
A lakk felhordása előtt a körmöket le kell vágni, és fertőtlenítőszerrel kell kezelni (a szokásos alkoholfogyasztás megtörténik). Ezt követően a gyógyszert alkalmazzák, amely néhány percen belül kiszárad. A gombaellenes lakk gyakoriságát csak a kezelőorvos mondhatja el.
Ezeket a gyógyszereket önmagukban és más antimikotikumokkal párhuzamosan is alkalmazhatjuk. Ezek tartalmazzák az anzol- és allil-amin-csoportok hatóanyagait.
Gyakran az orvosok a gombaellenes cseppek kinevezését követik:
A spray-k közül nagyon népszerűek:
Vigyen cseppeket és spray-ket az előtisztított bőrre és körömre. Használat gyakorisága - naponta 1-2 alkalommal. A kezelés időtartamát az orvos egyenként határozza meg minden beteg számára.
A kezelés módja a kórokozó típusától és a patológiai folyamat stádiumától függ. Így az epidermisz vereségével a terápiát helyi antimikotikumok alkalmazásával végzik.
Az Onychomycoses integrált megközelítést igényel, bár gyakran kezelik az egyik opciót: helyi gombaellenes terápia, az érintett köröm tisztítása és levágása, vagy szisztémás gombaellenes gyógyszer.
A bőr és a körmök gombás fertőzésének első jelei jó oknak kell lenniük, hogy azonnal kapcsolatba lépjenek a bőrgyógyászsal. És bár a mycose nem jelent komoly veszélyt az emberi egészségre, jelentősen rontják az életminőséget. Ezenkívül könnyen továbbíthatók más embereknek, így azokat szükségszerűen kell kezelni.
Ezenkívül a mycosis kezdeti szakaszaiban a terápia nem sok időt vesz igénybe, és nem igényel jelentős pénzügyi költségeket.
Az alcsoportok előkészítése kizárt. engedélyezéséhez
Az elmúlt évtizedekben jelentősen megnőtt a gombás betegségek. Ennek oka sok tényező és különösen a széles spektrumú antibiotikumok, immunszuppresszánsok és más gyógyszercsoportok széles körű alkalmazása az orvosi gyakorlatban.
A gombás megbetegedések (a HIV-fertőzéssel összefüggő felületi és súlyos viszcerális mycosisok, hematológiai betegségek) növekedésének tendenciája, a meglévő gyógyszerek kórokozóinak rezisztenciájának kialakulása miatt a korábban nem-patogénnek tekintett gombák azonosítását (jelenleg a mycoses potenciális kórokozóit tekintjük meg). körülbelül 400 féle gomba), a hatékony gombaellenes szerek iránti igény növekedett.
Gombaellenes szerek (antimycotikumok) - fungicid vagy fungisztatikus hatású gyógyszerek, amelyeket mycoses megelőzésére és kezelésére használnak.
A gombás betegségek kezelésére számos különböző eredetű (természetes vagy szintetikus) gyógyszer, hatóanyag-spektrum és hatásmechanizmus, gombaellenes hatás (fungicid vagy fungisztatikus), felhasználási jelzések (helyi vagy szisztémás fertőzések), beadási módszerek (orálisan, parenterálisan, kívülről).
Az antimycotikumok csoportjába tartozó gyógyszerek többféle besorolása van: kémiai szerkezet, hatásmechanizmus, aktivitásspektrum, farmakokinetika, tolerálhatóság, klinikai alkalmazás jellemzői stb.
A kémiai szerkezet szerint a gombaellenes szerek az alábbiak szerint vannak besorolva:
1. Polién antibiotikumok: nystatin, levorin, natamicin, amfotericin B, mikoheptin.
2. Imidazolszármazékok: mikonazol, ketokonazol, izokonazol, klotrimazol, econazol, bifonazol, oxikonazol, butokonazol.
3. Triazol-származékok: flukonazol, itrakonazol, vorikonazol.
4. Alil-aminok (N-metil-naftalin-származékok): terbinafin, naftifin.
5. Echinocandinok: kaspofungin, mikafungin, anidulafungin.
6. Más csoportok készítményei: griseofulvin, amorolfin, ciklopirox, flucytosin.
A gombaellenes szerek felosztása a főbb indikációkra a D.A. Kharkevich (2006):
I. Kórokozó gombák által okozott betegségek kezelésére használt gyógyszerek: t
1. Szisztémás vagy mély mikózisokkal (coccidioidomycosis, paracoccidioidomycosis, hisztoplazmózis, cryptococcosis, blastomycosis):
- antibiotikumok (amfotericin B, mycoheptin);
- imidazol-származékok (mikonazol, ketokonazol);
- triazol-származékok (itrakonazol, flukonazol).
2. Amikor epidermikozah (ringworm):
- N-metil-naftalin-származékok (terbinafin);
- nitrofenol-származékok (klór-nitrofenol);
- jódkészítmények (jód-alkohol, kálium-jodid oldat).
II. Az opportunista gombák által okozott betegségek kezelésére használt gyógyszerek (például kandidózis):
- antibiotikumok (nystatin, levorin, amfotericin B);
- imidazolszármazékok (mikonazol, klotrimazol);
- bisz-kvaterner ammóniumsók (dequalinium-klorid).
A klinikai gyakorlatban a gombaellenes szerek három fő csoportra oszthatók:
1. Készítmények mély (szisztémás) mikózisok kezelésére.
2. A sportolók és a trichofitózis kezelésére szolgáló készítmények.
3. A kandidózis kezelésére szolgáló készítmények.
A mycose kezelésére szolgáló gyógyszerek megválasztása a kórokozó típusától és a gyógyszerekre való érzékenységtől függ (szükség van a megfelelő hatásspektrummal rendelkező gyógyszerek felírására), a gyógyszerek farmakokinetikája, a gyógyszer toxicitása, a beteg klinikai állapota stb.
A gombás betegségek régóta ismertek az ókor óta. Azonban a dermatomycosis okozta kórokozók, a kandidozis csak a XIX. Század közepén, a XX. számos visceralis mycosis okozta kórokozót leírtak. Az antimycotikumok orvosi gyakorlatban történő megjelenése előtt az antiszeptikumokat és a kálium-jodidot használták a mycoses kezelésére.
1954-ben a 40-es évek vége óta ismert egy gombaellenes aktivitás. XX. polién-antibiotikum nystatin, amellyel kapcsolatban a nystatin széles körben alkalmazható a kandidozis kezelésére. A griseofulvin antibiotikum nagyon hatásos gombaellenes szer volt. A griseofulvint először 1939-ben izolálták, és gombás növényi betegségekre használták, 1958-ban bevitték az orvosi gyakorlatba, és történelmileg az első specifikus antimycotikus szer volt az emberi csípő kezelésére. A mély (viscerális) mikózisok kezelésére egy másik polién antibiotikumot, amfotericint B használtunk (tisztított formában kaptuk 1956-ban). A gombaellenes szerek létrehozásában a nagy sikereket a 70-es évek alkotják. A 20. századból, amikor a második generációs antimikotikumok, a klotrimazol (1969), a mikonazol, a ketokonazol (1978) stb. Imidazolszármazékai szintetizálódtak és a gyakorlatba kerültek, a harmadik generáció triazol-származékai az antimycotikumok közé tartoznak (az itrakonazolt 1980-ban szintetizálták).., 1982-ben szintetizált flukonazol, amelynek aktív felhasználása a 90-es években kezdődött, és az allil-aminok (terbinafin, naftifin). IV generációs antimikotikumok - új, Oroszországban már regisztrált gyógyszerek vagy klinikai vizsgálatokban - a polién antibiotikumok liposzómás formái (amfotericin B és nisztatin), triazolszármazékok (vorikonazol - 1995-ben létrehozott, posonakonazol - regisztráltak Oroszországban 2007 végén)., nem Oroszországban regisztrált ravukonazol) és echinocandinok (kaszpofungin).
Poliészter antibiotikumok - természetes eredetű antimycotikumok, amelyeket Streptomyces nodosum (amfotericin B), Actinomyces levoris Krass (levorin), Streptoverticillium mycoheptinicum (mycoheptin) aktinomycetes, Streptomyces noursei (nystatin) actiomycetes termel.
A polién antibiotikumok hatásmechanizmusát széles körben vizsgálták. Ezek a gyógyszerek erősen kapcsolódnak a gombák sejtmembránjának ergoszteroljához, sértik annak integritását, ami a sejt makromolekulák és ionok elvesztéséhez és a sejt líziséhez vezet.
A poliének a gombaellenes aktivitás legszélesebb spektrumát mutatják in vitro antimikotikumok között. Az amfotericin B szisztémás alkalmazásakor a legtöbb élesztő-szerű, myelialis és dimorfikus gombával szemben aktív. Helyileg alkalmazott poliének (nystatin, natamicin, levorin) elsősorban a Candida spp-re hatnak. A poliének aktívak a legegyszerűbb - trichomonadok (natamycin), leishmania és amoeba (amfotericin B) ellen. Nem érzékeny a zygomycosis amfotericin B kórokozóira. A Dermatomiceta ellenáll a poliéneknek (Trichophyton, Microsporum és Epidermophyton), Pseudoallescheria boydi stb.
A nystatint, a levorint és a natamicint topikálisan és orálisan alkalmazzák a kandidozis, pl. a bőr kandidózisa, gyomor-bél nyálkahártya, genitális kandidózis; Az amfotericint B elsősorban súlyos szisztémás mikózisok kezelésére használják, és még mindig az egyetlen beadásra szánt polién antibiotikum.
Minden polién gyakorlatilag nem felszívódik a gyomor-bél traktusból, ha orálisan és az intakt bőr és a nyálkahártyák felületéről bevéve, amikor helyileg alkalmazzák.
A polyenov gyakori mellékhatásai orális adagolás esetén: hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom és allergiás reakciók; helyi használat, irritáció és égő érzés a bőrön.
Az 1980-as években számos új gyógyszert fejlesztettek ki amfotericin B - lipidhez kapcsolódó amfotericin B formák (liposzómás amfotericin B - Ambizom, lipid komplex amfotericin B - Abelset, amfotericin B - Amphocil kolloid diszperziója) alapján, amelyeket jelenleg a klinikai vizsgálatokba bevezettek. gyakorlatban. Ezeket megkülönböztetik a toxicitás szignifikáns csökkenése, miközben megtartják az amfotericin B gombaellenes hatását.
A liposzómás amfotericin B, az amfotericin B modern liposzómába kapszulázott adagolási formája (a vízben diszpergálódó foszfolipidek formájában kialakuló vezikulák) jobban tolerálható.
A vérben lévő liposzómák sokáig érintetlenek maradnak; a hatóanyag felszabadulása csak akkor következik be, ha érintkezik a gomba sejtjeivel, amikor a gombás fertőzés által érintett szövetekbe injektáljuk őket, míg a liposzómák biztosítják a gyógyszer intaktitását a normál szövetekhez viszonyítva.
A hagyományos amfotericin B-szel ellentétben a liposzómás amfotericin B magasabb vérkoncentrációt eredményez, mint a normál amfotericin B, gyakorlatilag nem hatol át a vese szövetébe (kevésbé nefrotoxikus), kifejezettebb kumulatív tulajdonságokkal rendelkezik, az átlagos felezési idő 4-6 nap, a tartós használat 49 napra emelkedhet. A nemkívánatos reakciók (anémia, láz, hidegrázás, hipotenzió) a standard gyógyszerhez képest ritkábban fordulnak elő.
A liposzómális amfotericin B alkalmazására vonatkozó indikációk a szisztémás mikózisok súlyos formái a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, mivel a standard hatóanyag hatástalansága, a nefrotoxicitása vagy a szedáció nélkül meggyógyult reakciója reakcióba lépett az infúzióban.
Az azolok (imidazol és triazol-származékok) a szintetikus gombaellenes szerek leggyakoribb csoportja.
Ez a csoport a következőket tartalmazza:
- azolok szisztémás alkalmazásra - ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, vorikonazol;
- azolok helyi alkalmazásra - bifonazol, izokonazol, klotrimazol, mikonazol, oxikonazol, econazol, ketokonazol.
Az első javasolt szisztémás hatású azolok (ketokonazol) jelenleg a triazolokat, az itrakonazolt és a flukonazolt helyettesítik a klinikai gyakorlatból. A ketokonazol nagy toxicitása (hepatotoxicitása) miatt gyakorlatilag elvesztette értékét, és főként helyben használják.
Minden azol azonos hatásmechanizmussal rendelkezik. Az azolok gombaellenes hatása, mint a polién antibiotikumok, a gomba sejtmembrán integritásának megsértése, de a hatásmechanizmus más: az azolok megzavarják az ergosterol szintézisét - a gombák sejtmembránjának fő szerkezeti összetevőjét. A hatás a citokróm P450-től függő enzimek gátlásával jár, beleértve a 14-alfa-demetiláz (szterol-14-demetiláz), amely katalizálja a lanoszterin ergoszterollá történő átalakulását, ami a gombák ergoszterol sejtmembránjának szintézisének megszakításához vezet.
Az azolok széles körű gombaellenes hatásúak, fungisztatikus hatásuk van. A szisztémás használatra szánt azolok aktívak a legtöbb felszíni és invazív mycosis, beleértve a Candida spp. (beleértve a Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. Általában az azolok kevéssé érzékenyek vagy ellenállóak Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp. és zygomycetes (Zygomycetes osztály). A baktériumok és a protozoán azolok nem hatnak (a Leishmania major kivételével).
A vorikonazol és az itrakonazol a legszélesebb körű hatást gyakorolja az orális antimycotikumok körében. Mindkettő különbözik az egyéb azoloktól az Aspergillus spp. A vorikonazol különbözik az itrakonazoltól a Candida krusei és a Candida grabrata elleni nagy aktivitása mellett, valamint a Fusarium spp. és Pseudallescheria boydii.
A helyileg alkalmazott azolok elsősorban Candida spp., Dermatomycetes (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) és Malassezia furfur (syn. Pityrosporum orbiculare) ellen hatnak. Számos más gombára is hatnak, amelyek felszíni mikózist okoznak, néhány gram-pozitív kokcin és corynebacteria esetében. A klotrimazol mérsékelt aktivitást mutat az anaerobok (Bacteroides, Gardnerella vaginalis) és a Trichomonas vaginalis elleni nagy koncentrációban.
A gombák másodlagos ellenállása ritkán alakul ki. Hosszú használat esetén (például a kandidális stomatitis és a nyelőcső kezelésére a HIV-fertőzött betegekben a későbbi szakaszokban) azolokra az ellenállás fokozatosan alakul ki. A fenntarthatóság fejlesztésének számos módja van. A Candida albicans fő rezisztencia mechanizmusa az ERG11 génben mutánsok felhalmozódása, a szterol-14-demetilázt kódoló. Ennek eredményeként a citokróm gén megszűnik kötődni az azolokhoz, de hozzáférhető marad a természetes lanoszterin szubsztráthoz. A keresztrezisztencia az összes azolra alakul ki. Emellett Candida albicans-ban és Candida grabrata-ban a rezisztencia a gyógyszereknek a sejtekből történő eltávolításával, hordozókkal, például ATP-függő. A szterol-14-demetiláz szintézisének fokozása is lehetséges.
A hatásos helyszínen nagy koncentrációk létrehozásához helyi alkalmazásra szánt készítmények gombaölő hatást fejthetnek ki bizonyos gombák ellen.
Azolok farmakokinetikája. Szisztémás alkalmazásra szánt azolok (ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, vorikonazol) jól felszívódnak, ha szájon át alkalmazzák. A ketokonazol és az itrakonazol biohasznosulása jelentősen változhat a gyomor savasságának és a táplálékfelvételtől függően, míg a flukonazol felszívódása nem függ a gyomor pH-jától, sem a táplálékfelvételtől. A triazolok lassabban metabolizálódnak, mint az imidazolok.
Flukonazol és vorikonazol belsejében és / vagy ketokonazolban és itrakonazolban - csak belsejében. A vorikonazol farmakokinetikája a többi rendszer azolokkal ellentétben nem lineáris - az AUC 2-szeresének növekedése 4-szeresére nő.
A flukonazolt, a ketokonazolt, az itrakonazolt és a vorikonazolt a test legtöbb szövetében, szervében és biológiai folyadékában osztják el, ami nagy koncentrációban jön létre. Az itrakonazol felhalmozódhat a bőr- és körömlemezekben, ahol a koncentrációja többszöröse a plazmának. Az itrakonazol gyakorlatilag nem jut be a nyálba, az intraocularis és a cerebrospinalis folyadékba. A ketokonazol nem halad át jól a BBB-n, és csak kis mennyiségben észlelhető a cerebrospinalis folyadékban. A flukonazol jól halad át a BBB-n (a cerebrospinális folyadék szintje elérheti a plazma szint 50–90% -át) és a hematoptalmikus gátat.
A szisztémás azolok a felezési idő időtartamában különböznek: T1/2 ketokonazol - körülbelül 8 óra, itrakonazol és flukonazol - körülbelül 30 óra (20–50 óra). Minden rendszer azol (a flukonazol kivételével) a májban metabolizálódik, és főként a gyomor-bélrendszeren keresztül választódik ki. A flukonazol különbözik a többi gombaellenes szerektől abban a tekintetben, hogy a vesén keresztül választódik ki (többnyire változatlan formában - 80–90%).
A helyi alkalmazásra szánt azolok (klotrimazol, mikonazol, stb.) Szájon át történő felszívódásánál gyengén felszívódnak, ezért helyi kezelésre alkalmazzák. Ezek a gyógyszerek az epidermiszben és a bőr mögött álló rétegekben magas koncentrációban jönnek létre, amely meghaladja a fő patogén gombák IPC-jét. A bifonazolban (19–32 óra) a bőr leghosszabb felezési ideje figyelhető meg. A bőrön keresztüli szisztémás felszívódás minimális. Például a bifonazol helyi alkalmazásával 0,6–0,8% -ot vesznek fel az egészséges és 2–4% -os gyulladásos bőr. A hüvelyi használat során a klotrimazol felszívódása 3-10%.
Az általánosan elfogadott jelzések a szisztémás hatások azoljainak kinevezésére: bőr kandidozis, beleértve az intertriginális kandidozist (élesztő pelenka bőrkiütések és ágyékrész); onychomycosis, kandidális paronychia; keratomycosis (pityriasis versicolor, tricosporosis); dermatofitózis, beleértve az arc, a test és a fejbőr sima bőrének felületes trichofitózisát, infiltratív-szuppresszív trichofitózist, sportoló ágyékát és lábát, mikrosporiát; szubkután mycose (sporotrichosis, kromomikózis); pszeudo-allergiás betegség; kandidális vulvovaginitis, colpitis és balanoposthitis; a száj, a garat, a nyelőcső és a belek nyálkahártyájának kandidozisa; szisztémás (generalizált) kandidozis, pl. kandidémia, disszeminált, viszcerális kandidózis (kandidális myocarditis, endokarditisz, bronchitis, pneumonia, peritonitis, húgyúti pályaszínia); mély endémiás mycose, beleértve a kokcidioidomikózist, a paracoccidioidomycosisot, a hisztoplazmózist és a blastomycosisot; cryptococcosis (bőr, tüdő és más szervek), cryptococcalis meningitis; gombafertőzések megelőzése csökkent immunitású, transzplantált szervek és rosszindulatú daganatok esetén.
A helyi hatású azolok előírására vonatkozó indikációk: bőr kandidozis, kandidális paronychia; dermatofitózis (sportos és trichophytosis a sima bőr, kezek és lábak, mikrosporia, favus, onychomycosis); pikkelyes varicolor; erythrasma; seborréás dermatitis; orális kandidózis és garat; kandidális vulvitis, vulvovaginitis, balanitis; trichomoniasis.
A szisztémás azolok mellékhatásai:
- a gasztrointesztinális traktus által okozott hasi fájdalom, étvágytalanság, hányinger, hányás, hasmenés vagy székrekedés, a máj transzaminázok fokozott aktivitása, kolesztatikus sárgaság;
- az idegrendszerből és az érzékszervekből, beleértve a fejfájás, szédülés, álmosság, paresztézia, remegés, görcsök, homályos látás;
hematológiai reakciók - thrombocytopenia, agranulocytosis;
allergiás reakciók - bőrkiütés, viszketés, exfoliatív dermatitis, Stevens-Johnson szindróma.
Az azolok külső felhasználásával az esetek 5% -ánál, kiütés, viszketés, égés, bőrpír, bőrhámlás, ritkán érintkezési bőrgyulladás.
Azolok intravaginális alkalmazásával: viszketés, égés, bőrpír és duzzanat a nyálkahártyán, hüvelykisülés, fokozott vizeletürítés, közösülés közbeni fájdalom, égő érzés a szexuális partner péniszében.
Interakciós azolok. Mivel az azolok gátolják a citokróm P450 rendszer oxidatív enzimeit (ketokonazol> itrakonazol> flukonazol), ezek a gyógyszerek megváltoztathatják más gyógyszerek metabolizmusát és az endogén vegyületek (szteroidok, hormonok, prosztaglandinok, lipidek stb.) Szintézisét.
Alilaminok - szintetikus drogok. Főként fungicid hatásuk van. Az azolokkal ellentétben blokkolják az ergoszterin szintézis korábbi szakaszait. A hatásmechanizmus a szkvalén epoxidáz enzim gátlásának köszönhető, amely a szkvalén lanoszterinné történő átalakulását katalizálja a szkvalén-ciklázzal együtt. Ez ergoszterolhiányhoz és a szkvalén intracelluláris felhalmozódásához vezet, ami a gomba halálát okozza. Az allil-aminok széles spektrumúak, azonban csak a hörcsögök kórokozóira gyakorolt hatásuk klinikai jelentőséggel bír, ezért az allilaminok beadásának fő indikációi körgyűrű. A Terbinafin-t helyileg és belsőleg alkalmazzák, csak naftogént - csak helyileg.
Echinocandinok. A kaspofungin az első gyógyszer az új gombaellenes szerek - echinocandinek - csoportjából. A csoport anyagainak kutatása körülbelül 20 évvel ezelőtt kezdődött. Jelenleg a kaszpofungin, a micafungin és az anidulafungin Oroszországban regisztrált. A kaspofungin a Glarea lozoyensis fermentációs termékből szintetizált félszintetikus lipopeptid vegyület. Az echinocandinek hatásmechanizmusa a gomba sejtfalának (1,3) -β-D-glükán szintézisének blokkolásához kapcsolódik, ami a kialakulásának megsértéséhez vezet. A Caspofungin a Candida spp., Incl. az azolokkal szemben rezisztens törzsek (flukonazol, itrakonazol), amfotericin B vagy flucytosin, amelyek eltérő hatásmechanizmussal rendelkeznek. Az Aspergillus nemzetség különböző patogén gombái, valamint a Pneumocystis carinii vegetatív formái ellen hat. Az Echinocandid rezisztencia az FKS1 gén mutációjából származik, amely a nagy alegység (1,3) -β-D-glükán szintázt kódolja.
A kaspofungint csak parenterálisan alkalmazzák orális biohasznosulás nem haladja meg az 1% -ot.
Hozzárendelése kaszpofungin empirikus terápia a beteg lázas neutropenia gyanúja gombás fertőzés, a oropharyngeális candidiasis és a nyelőcső, invazív candidiasis (beleértve candidemia), invazív aspergillosis hatástalansága vagy intoleráns más terápiák (amfotericin B, amfotericin B lipid hordozók és / vagy itrakonazol).
Mivel az (1,3) -β-D-glükán nincs jelen az emlőssejtekben, a kaszpofungin csak a gombákra hat, ezért a jól tolerálható és a nemkívánatos reakciók (általában a terápia megszakítása nélkül) kis számban különböznek.. láz, fejfájás, hasi fájdalom, hányás. Beszámoltak allergiás reakciókról (kiütés, arcduzzanat, viszketés, hőérzet, bronchospasmus) és anafilaxiáról a kaszpofungin alkalmazása miatt.
Más csoportok BOS. Más csoportok gombaellenes szerei közé tartoznak a szisztémás (griseofulvin, flucytosin) és helyi (amorolfin, ciclopirox) készítmények.
Griseofulvin - az egyik természetes eredetű gombaellenes szer - a Penicillium nigricans (griseofulvum) penészgomba által termelt antibiotikum. A griseofulvin aktivitás szűk spektruma van - csak a dermatomycetesre vonatkozik. Belsőleg alkalmazzák a gyűrűs hörgők súlyos formáinak kezelésére, amelyeket nehéz kezelni külső gombaellenes szerekkel.
Az amorolfin egy szintetikus, széles spektrumú antimikotikus készítmény, helyi használatra (körömlakk formájában).
A ciklopirox egy helyi szintetikus gyógyszer.
A flucitozin egy fluorozott pirimidin, amely más gombaellenes szerek hatásmechanizmusában különbözik. Ezt szisztémás fertőzések kezelésére használják, többek között generalizált kandidózis, kriptokokkózis, kromoblasztózis, aspergillózis (csak amfotericin B-vel kombinálva).
A gombaellenes szer megválasztása a gombák klinikai képén és laboratóriumi módszereinek eredményein alapul. Ezekhez a tanulmányokhoz számos szerző a következőket tartalmazza:
1. A köpet, a váladék, a vér, a nyelv, a mandulák, a mikrobiopszia stb.
2. Festett készítmények (bioszubsztrátok) mikroszkópiája. Fontos, hogy ne csak a gombák sejtjeit, hanem a vegetatív formáikat - a rágósejteket, a micéliumot, a pszeudomicéliumot.
3. Kulturális mikroszkópos vizsgálat a tápközeg anyagának vetésével a gomba patogén típusának és törzsének azonosításához.
4. A bioszubsztrátok citológiai vizsgálata.
5. A biopsziás minták szövettani vizsgálata (az eljárás invazivitásának értékelése).
6. Immunológiai diagnosztikai módszereket használnak a gombák antitestjeinek azonosítására, valamint azokra a túlérzékenységre.
7. A Candida nemzetség metabolit markerei gomba meghatározása azokromatográfiás monitorozással. A fő metabolit marker a D-arabinit (a vérben a háttérkoncentráció 0-1 µg / ml, a folyadékban 2–5 µg / ml). Más markerek a Candida nemzetség gomba sejtfala - mannóz (általában a gyermekek vérszérumában - legfeljebb 20-30 µg / ml) és mannit (általában 12–20 µg / ml) komponensei.
8. A Candida specifikus antigének detektálása (a latex agglutináció módszerével és az enzim immunoassay használatával a mannán meghatározására) tipikus a kandidázis általános és viscerális formáival rendelkező betegek számára, és ritkán látható felületi formákban.
A mély mycosis esetében a felsorolt laboratóriumi diagnosztikai módszerek használata kötelező.
A gombaellenes szerek koncentrációját a vérben csak a tudományos kutatás keretében határozzuk meg. Kivétel a flucytosin - mellékhatása az adagtól függ, és veseelégtelenség esetén a vér koncentrációja gyorsan eléri a mérgező hatást. Az azolok és az amfotericin B hatékonysága és káros hatása nem függ közvetlenül a szérumkoncentrációtól.
Jelenleg antimikotikumokat fejlesztenek ki, amelyek a gombaellenes szerek már ismert csoportjainak képviselői, valamint az új vegyületek osztályaihoz tartoznak: korinecandin, fuzakandin, sordarins, cispentacin, azoxibacillin.
A legtöbb ember a körmök körüli viszketéssel találkozott, az oldalsó sarkok bőrpírja, a lábak kellemetlen szaga, de ez nem az egyetlen gombás fertőzés típusa - csak a leggyakoribb. Ha a sérülés nagy területre terjed ki vagy a belső szerveket érintette, a helyi kezelés elengedhetetlen: tablettákra van szükség.
Antimycotics - az úgynevezett gyógyszerek, amelyek fungisztatikus (gátló aktivitás) vagy fungicid hatásúak (ölnek) a gombás mikroorganizmusokra. Természetes vagy szintetikus eredetűek lehetnek, szűken működhetnek, vagy széles spektrumúak lehetnek, ami a gombás mikroorganizmusok több csoportjával szembeni hatékonyságot jelenti. Szisztematikusan (tabletták) az alábbiakat írják elő:
Az ilyen szisztémás gyógyszerek fő előnye a hatékonyság - a különböző kórokozókra egyidejűleg hatnak, és gyorsan, súlyos fertőzésekre alkalmasak. A mínusz a magas toxicitás, számos ellenjavallat és mellékhatás, ezért gondosan mérlegelnie kell az orvos és az előírt kezelési rend ajánlásait. A gombaellenes széles spektrumú gyógyszerek tablettákban:
A szisztémás kezelésre széles körű aktivitással rendelkező gombaellenes szerek parenterálisan (csepegtető oldat) vagy orálisan alkalmazhatók. Az alkalmazás konkrét rendszere a hatóanyagtól, a betegség formájától, a beteg állapotától függ. Néhány kulcsfontosságú pont:
A hivatalos orvostudománynak számos módja van arra, hogy az antimycotikumokat kategóriákba sorolják. Eredetileg szintetikus (mesterséges) és természetes. A kémiai szerkezet (hatóanyag) szerinti osztályozás kiterjedtebb:
A poliészter sorozat makrolidcsoportjának antibiotikumai a lehető legmagasabb hatásspektrummal és nagy hatékonysággal rendelkeznek a gomba elleni küzdelemben, és nem csak a pszeudo-allleshire dermatomycetesre hatnak. Leginkább a Candida nemzetség tagjai elpusztulnak, de aktívak lehetnek a fonalas és dimorf gombák, Trichomonas, amoebas és leishmanias ellen is. Ismert poliének tablettákban:
Mindegyikük a gomba sejtmembránjának ergoszterollal való kötődésén keresztül működik, ami a sejt integritásának és az azt követő lízis (halál) megsértéséhez vezet. A polién antibiotikumok mindegyike rendelkezik saját hatásspektrumával és az érzékenységre érzékeny szervezetek listájával, így azok nem cserélhetők fel. A tabletták bevételekor a gyomor-bél traktusból származó hatóanyagok szinte nem szívódnak fel. A Pimafutsin egy ilyen hatásos gombaellenes szer, melynek nincs szisztémás hatása, és csak az emésztőrendszerben dolgozik.
A poliének erőteljes képviselője a Levorin, aki hosszú éven át (10-12 napig) nevezett élesztő-gombákkal szemben aktív. Szükség esetén a kezelést kétszer végezzük. Jellemzők: Levorin:
A nystatin egy olcsó polién antibiotikum ugyanazon hatóanyagon, amely nem csak a gombás fertőzés aktív kezelésére, hanem a fertőzés megelőzésére is előírható. Kulcspontok:
A nem-poliéncsoport gombaellenes antibiotikumai közül a Griseofulvin, az ugyanazon anyagra ható gyógyszer, fungisztatikus hatású, amit az orvosok választanak ki. A penészgombák termelik, a sejtfal szintézisét sértik, gátolják a sejtosztódást és a fehérje termelést. Hajlamosak felhalmozódni a köröm, a haj és a bőr sejtjeiben. Jellemzők tabletták Griseofulvin:
A polién antibiotikumok (vagy nem polién) kinevezése ritkán fordul elő - főként a kapszulákban vagy tablettákban lévő gombaellenes szerek a szintetikus antimikótikumok csoportjába tartoznak. A következő kábítószer-kategóriák képviselik:
Az azolokból származó széles spektrumú gyógyszerek fungicid hatásúak (a sejtek elpusztítása) a gomba, ha nagy dózisokban alkalmazzák, és a fungisztatikus (nem engedélyezik a szaporodást) alacsonyan. Ezek a gyógyszerek csoportokra is oszlanak (a gyógyszerek nevét a leggyakrabban használt hatóanyagok esetében adják meg):
A fejbőr, a karok és a lábak mikózisának kezelésére használt azol-drogok nagy része, a zuzmó és különösen a patkány (vaginális kandidozis) elleni küzdelem, mivel ezek a tabletták nagyon hatékonyak a Candida gombával szemben. Az azolok csoportja közül a legnépszerűbb gyógyszerek közül az orvosok a legveszélyesebbeket választották ki, és engedélyezték a terhesség alatt Flucostat:
A többi azol közül a mycozoral a legerősebbnek tekinthető (a központi komponensre vonatkozik), ezért főként akkor használják, ha más antimikotikumokkal történő kezelés nem okoz semmilyen hatást. Kulcspontok:
A biflurin tabletták (más vorkinazol termékek) kevéssé ismertek, a választott gyógyszerek lehetnek, ha más azolok intoleranciája van (vagy nincs hatásuk rájuk). A gyógyszer jellemzői:
Az allylaminek csoportjának fő hatóanyaga a gyűrűs (a test, a fej) és az onychomycosis eltávolítása, amely csak két anyagot tartalmaz: naftifin és terbinafin. A táblagépek csak az utolsó és a nagy számukon megjelennek:
Az allilaminok csoportjában a terbinafint gyakrabban és hatékonyabban tartják számon: széles spektrumú hatást fejt ki, képes eltávolítani a protozoonok (leishmaniasis, trypanosomiasis), mély mycose, pityriasis versicolor fertőzéseit. A Naftifine (Exoderil) csak helyben működik. Az allil-aminok az ergoszterin szintézisének gátlásával és a gombás spórák membránjának pusztulásával járnak, ami a fertőző ágens halálához vezet. Az alacsony dózisok hatékonyak a penészgombák és a dimorfok ellen. A leghíresebb allilamin a Lamisil:
A legtöbb allil-amin közel azonos spektrumú hatással van az összetétel ugyanazon központi összetevőjében (csak a dózisokban és a további anyagokban különbözik, ezért a költségesebb (széles körű népszerűség) Lamizil cseréjére több költségvetési terminált lehet megvásárolni):
A Termikon és az Exiter költségeihez közel, amelyek a terbinafin összes tablettájához hasonlóan gondos figyelmet igényelnek az utasításokra, mert hatással lehet a szív- és érrendszerre. A gyógyszerek jellemzői:
A széles spektrumú gombaellenes szerek új kategóriája az echinocandinok, amelyeket kis tartományban mutatnak be. A szakemberek nem teljes mértékben tanulmányozzák, ezért tilos 18 év alatti betegeknél, terhesség és szoptatás alatt. Az echinocandinok a gombás sejtek egy összetevőjének szintézisének blokkolásán alapulnak, ami megzavarja az építési folyamatát. Ebben a kategóriában a gombaellenes készítmények csak porban vannak jelen (a tablettákat nem állítják elő). A leggyakrabban vizsgált Cancidas:
A Mikamin gyógyszer kevésbé ismert, állítólag még kevésbé mérgező a gyermekek számára (az utasításban nincs szigorú használat tilalom, a gyógyszert a gyermek fenékén található gombás bőrkiütés esetén használhatjuk). A legtöbb orvos 16 évesnél idősebb Mikamin betegeket ír elő. Az eszköz jellemzői: