itrakonazol

Itrakonazol: használati utasítás és értékelés

Latin név: Itrakonazol

ATX kód: J02AC02

Hatóanyag: Itrakonazol

Gyártó: Biocom CJSC (Oroszország), Atoll (Oroszország), Sandoz (Szlovénia)

A leírás és a fénykép aktualizálása: 18/19/2018

A gyógyszertárak ára: 342 rubel.

Az itrakonazol széles spektrumú gombaellenes orális szer.

Forma és összetétele

Adagolási forma - kapszula: # 0 méret, kemény zselatin, a gyártótól függően - fehér testtel és piros fedéllel, vagy testtel és fedéllel narancssárga, vagy átlátszó természetes zselatin testtel és átlátszatlan kék fedéllel (1, 3, 4, 5, 6 vagy 7 darab buborékcsomagolásban, 1–5 kartondobozban, 5 vagy 10 db buborékcsomagolásban, 1–6 vagy 10 csomagolású kartondobozban, 15 db. kartondoboz 1 buborékfólia, 5, 10, 15, 20, 30, 50 vagy 100 darab polimer dobozban, kartondobozban 1 ANCA).

Hatóanyag: itrakonazol, 1 kapszula - 100 mg.

A további anyagok összetétele a gyógyszer gyártójától függően változik.

Fehér kapszula piros kupakkal:

• segéd komponensek: semleges pelletek (cukor golyók), propilénglikol 20000, povidon K-30, hipromellóz-E5 (HPME-E5), szacharóz, Eudragit E-100 (metil-, dimetil-amino-etil- és butil-metakrilát kopolimerje);
• kapszula: zselatin, metil-parahidroxi-benzoát, propil-parahidroxi-benzoát; testfesték - titán-dioxid (E 171); A kupak színezékei titán-dioxid (E 171), Ponso 4R (E 124) és a naplemente sárga (E 110).

A kapszulák és a narancssárga színű fedél:

• segéd komponensek: cukorpellet, poloxamer 188 (lutrol) mikronizált, hipromellóz, poloxamer 188 (lutrol);
• kapszula: zselatin, tisztított víz, titán-dioxid, festék naplemente nap sárga.

Átlátszó, természetes színű zselatin és átlátszatlan kék sapka:

• segéd komponensek: cukorpelletek (szacharóz, keményítőszirup), szacharóz, nátrium-metil-parahidroxibenzoát, nátrium-propil-parahidroxibenzoát, hipromellóz, butil-metakrilát, dimetil-amino-etil-metakrilát és metil-metakrilát kopolimer [1: 2: 1] (eudragit E 100);
• kapszula: test - zselatin; sapka - zselatin, titán-dioxid és indigokarmin festék.

Farmakológiai tulajdonságok

farmakodinámia

Az itrakonazol egy triazolszármazék, egy szintetikus gombaellenes szer, amelynek mechanizmusát a membrán szerkezeti integritásának fenntartásában részt vevő gomba sejtmembrán fő összetevőjének bioszintézisének gátlása okozza. Így a károsodott szintézis következtében a membránáteresztő képesség és a sejt lízis változása következik be.

A gyógyszer a következő gombák által okozott fertőző betegségek ellen hat: dermatofiták (Mirosorum spp., Trichophyton spp., Epidertophytopon floccosum), élesztőszerű gombák (Candida spp., Beleértve C. krusei, C. tropicalis, C. albicans és C. parapsy) valamint Malassezia spp., Croptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (beleértve a H. capsulatumot), Blastous myces intermeditidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis és sok más.

A Candida fajok, például a Candida glabrata, a Candida tropicalis és a Candida krusei a legkevésbé érzékenyek az itrakonazol hatására.

Az itrakonazol nem aktív a következő gombák ellen: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Az azolokkal szembeni rezisztencia, beleértve az itrakonazolt, lassan alakul ki, és általában több genetikai mutáció eredménye. A rezisztencia-képző mechanizmusok közé tartozik az 14G-demetiláz enzimet kódoló ERG11-gén túlexpressziója, amely az azolok fő célpontja, és az ERG11-pontmutációk, amelyek a transzportrendszerek aktiválásához és / vagy az enzimekhez való kötődés csökkenéséhez vezetnek, ami fokozza a gyógyszer eliminációját.

Vannak jelentések az Aspergillus fumigátok törzseiről, amelyek rezisztensek az itrakonazollal.

A vizsgálatokban a Candida spp. Fungi keresztrezisztenciáját figyelték meg. az azolok csoportjából származó gyógyszerek esetében azonban a csoport egyik hatóanyagával szembeni rezisztencia nem szükségszerűen jelenti az ugyanazon csoport többi gyógyszerével szembeni rezisztencia jelenlétét.

farmakokinetikája

Az itrakonazol ismételt alkalmazása során felhalmozódik a vérplazmában. A maximális koncentráció (Cmax) és a "koncentráció-idő" (AUC) görbe alatti terület hosszabb bevitel esetén 4-7-ször nagyobb, mint egyetlen adagban. A gyógyszer egyensúlyi koncentrációját általában 15 napon belül elérjük. Az itrakonazol napi 1 alkalommal történő bevétele esetén a maximális egyensúlyi plazmakoncentráció körülbelül 2 μg / ml.

A gyógyszer leállítása után az anyag koncentrációja a vérplazmában szinte észrevehetetlen értékre csökken 7–14 napig, az alkalmazott adagtól és a kezelés időtartamától függően.

A végső felezési idő: egyszeri adaggal - 16-28 óra, többszöri adagokkal - 34-42 óra.

Orális adagolás után az itrakonazol gyorsan felszívódik. A plazma Cmax-értéke 2-5 óra múlva érhető el. Az abszolút biohasznosulás körülbelül 55%. A maximális biohasznosulást az étkezés után közvetlenül a gyógyszer bevétele esetén észlelik.

A plazmafehérjékkel (főként albuminnal) való kommunikáció 99,8%. Az anyag affinitását a lipidekre is megemlítik. Az elosztási mennyiség több mint 700 liter. A gyomorban, a vesében, a lépben, az izmokban, a csontokban és a tüdőben lévő koncentrációk 2-3-szor magasabbak, mint a plazmában. Az itrakonazol koncentrációja a keratint (különösen a bőrt) tartalmazó szövetekben, a plazmában mért koncentráció 4-szerese.

Annak ellenére, hogy az itrakonazol szintje a cerebrospinális folyadékban lényegesen alacsonyabb, mint a plazmában, a gyógyszer hatékonysága a cerebrospinalis folyadékban jelen lévő kórokozókkal szemben.

Az itrakonazol elsősorban a CYP3A4 izoenzim májban való részvételével metabolizálódik, nagyszámú metabolit képződésével, melynek fő a hidroxitraconazol.

Az anyag kb. 35% -át a vesék inaktív metabolitokként választják ki, mintegy 54% -ban a belek.

A hatóanyagnak a keratintartalmú szövetekből történő újraelosztása elhanyagolható, ezért ezekből a szövetekből való kiválasztódása az epidermisz regenerációjához kapcsolódik. A bőrben, ellentétben a vérplazmával, az itrakonazol-koncentráció a 4 hetes kezelési ciklus vége után 2–4 héttel, a köröm keratinnal folytatódik - a 3 hónapos terápia befejezése után 6 hónapig.

Mivel az itrakonazol elsősorban a májban metabolizálódik, a 100 mg-os egyszeri adag után a májcirrózisban szenvedő betegek átlagos maximális koncentrációja szignifikánsan alacsonyabb, mint az egészséges önkénteseknél. Nem áll rendelkezésre információ a gyógyszer hosszú távú felhasználásáról gombaellenes kezelésre egyidejűleg cirrhosisban szenvedő betegeknél.

Az itrakonazol orális dózisformában történő alkalmazásával kapcsolatos információk korlátozottan egyidejűleg vesekárosodásban szenvedő betegek kezelésére korlátozottak. A dialízis nem befolyásolja az itrakonazol vagy a hidroxitraconazol clearance-ét és felezési idejét.

Használati jelzések

Itrakonazol - a fogékony kórokozók által okozott fertőzések kezelésére szolgáló gyógyszer:

• dermatofiták és / vagy élesztőszerű gombák által okozott onychomycosis;
• a bőr és a nyálkahártyák elváltozásai: az orális nyálkahártya kandidózisa; vulvovaginális kandidázis; ótvar; gombás keratitis; pityriasis versicolor;
• szisztémás mycoses: sporotrichosis; hisztoplazmózis; szisztémás aspergillózis és kandidózis; paracoccidioidomycosis; biasztomikőzis; cryptococcosis (beleértve a cryptococcalis meningitist); más ritka szisztémás vagy trópusi mycose.

Ellenjavallatok

• fruktóz intolerancia, szacharáz / izomaltóz hiány, glükóz és galaktóz felszívódása;
• krónikus szívelégtelenség, beleértve a kórtörténetet (a rendkívül veszélyes vagy életveszélyes fertőzések kivételével);
• terhesség és szoptatás;
• gyermek 3 éves korig;
• midazolám (orális), triazolám, nisoldipin, eletriptan, CYP3A4 izoenzim szubsztrátok, ergot alkaloidok (ergotamin, dihidroergotamin, ergometrin, metilergometrin) egyidejű alkalmazása;
• túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.

Relatív ellenjavallatok (óvatosságot igénylő feltételek / helyzetek):

• súlyos máj- és vesebetegségek;
• az azolok csoportjából származó egyéb gyógyszerekre való túlérzékenység;
• gyermekek és öregség;
• a vérplazmában az itrakonazol koncentrációját megváltoztató gyógyszerek egyidejű alkalmazása, és olyan eszközök, amelyek koncentrációja a plazmában az itrakonazol hatására megváltozhat.

Használati utasítás Itrakonazol: módszer és adagolás

A kapszulákat szájon át kell bevenni, egész ételt lenyelve, azonnal étkezés után.

A dermatofiták és / vagy penész- és élesztő-szerű gombák által okozott onychomycosis kezelése a következő két módszer egyikének megfelelően hajtható végre:

1. Folyamatos terápia a körömlemez-elváltozásokra, beleértve a körmöket a kezekben: 200 mg naponta 3 hónapig.
2. Pulzus terápia: 200 mg naponta kétszer 1 hétig, majd 3 hetes szünet. A kéz körömlemezek károsodása esetén 2 ilyen tanfolyamot végeznek, ha a lábakon lévő köröm sérült (körmökkel vagy anélkül) - 3 tanfolyam.

A terápiás kurzus befejezése után 6-9 hónappal lehet értékelni a kezelés eredményét, amely a plazmához viszonyítva lassabb, a körömlemezből származó itrakonazol kiválasztódásához kapcsolódik.

A bőr- és nyálkahártya-elváltozások adagolására vonatkozó utasítások:

• orális nyálkahártya kandidózis: 100 mg naponta egyszer 15 napon keresztül;
• vulvovaginális kandidázis: 200 mg 2 vagy 1 alkalommal naponta 1 vagy 3 napig;
• sima bőr dermatomikózisa: 100 vagy 200 mg naponta egyszer 15 vagy 7 napos időtartammal;
• gomba keratitis: 200 mg 1 naponta naponta 21 napig, a kezelés pozitív dinamikájának alakulásától függően, a kezelés időtartama beállítható;
• pityriasis versicolor: 200 mg naponta egyszer 7 napon keresztül;
• erősen keratinizált bőrfelületek (kéz és láb) károsodása: 200 mg naponta kétszer vagy 100 mg naponta egyszer, 7 vagy 30 napos időtartam alatt.

Ha az immunitás károsodik (transzplantált szervek, neutropenia vagy AIDS esetén), az itrakonazol biológiai hozzáférhetősége csökkenhet, ami kettős dózis növelést igényel.

A terápiás kurzus befejezése után 2-4 héten belül értékelhető a kezelés eredménye, amely a plazmához képest lassabb, az itrakonazol bőrből történő eltávolításával jár.

A gyógyszer szisztémás mycose adagolása és a kezelés átlagos időtartama (a kezelés hatékonyságától függően módosítható):

• aspergillosis: 200 mg naponta egyszer 2–5 hónapig. Ha a fertőzés invazív vagy elterjedt, az adagot naponta kétszer 200 mg-ra emelik;
• kandidózis: 100 vagy 200 mg naponta egyszer, 3 hét és 7 hónap közötti időszakban. Ha a betegség invazív vagy elterjedt, az adagot naponta kétszer 200 mg-ra emelik;
• blastomycosis: az adagot egyenként határozzuk meg, és naponta 100 mg-tól 1-ig terjedhet, naponta kétszer 200 mg-ig, a kezelés időtartama 6 hónap;
• kromomicózis: 100 vagy 200 mg naponta 1 alkalommal 6 hónapig;
• hisztoplazmózis: 200 mg 1 vagy 2-szer naponta 8 hónapig;
• paracoccidioidomycosis: 100 mg naponta egyszer, 6 hónapig *;
• sporotrichosis: 100 mg naponta egyszer 3 hónapig;
• cryptococcalis meningitis **: 200 mg naponta kétszer, a kezelés időtartama - 2-12 hónap;
• cryptococcosis **: 200 mg naponta egyszer, a terápia 2 és 12 hónap közötti.

* Nincs adat a dózis hatékonyságáról az AIDS-es betegek paracoccidioidomycosis kezelésére.

** A központi idegrendszeri kriptokokkózis esetében az összes beteg esetében a kriptokokkózis és a kriptokokkus meningitis immunrendszeres betegeknél csak akkor alkalmazható, ha az első vonalbeli gyógyszerek hatástalanok, vagy bizonyos okok miatt nem írhatók elő.

Mellékhatások

A mellékhatások eloszlása ​​az előfordulás gyakorisága szerint: nagyon gyakran - ≥ 1/10, gyakran - ≥ 1/100 - tól a

itrakonazol

Leírás 2015.04.28-tól

• Latin név: Itrakonazol
• ATC kód: J02AC02
• Hatóanyag: Itrakonazol
• Gyártó: Biocom CJSC (Oroszország), Atoll (Oroszország), Sandoz (Szlovénia)

struktúra

A kapszula 100 mg Itrakonazol hatóanyagot tartalmaz

További komponensek: zselatin, festék, titán-dioxid.

Kiadási forma

Farmakológiai hatás

Gombaellenes szer.

Farmakodinamika és farmakokinetika

A hatóanyag triazol-származék. Szintetikusan előállított, sokféle hatással rendelkezik.

A gombaellenes mechanizmus alapja a termelés elnyomása, az ergosterol szintézise a gomba sejtében. Aktív penészgomba, dermatofit, élesztőgomba ellen.

A gombaellenes terápia hatékonyságát egy hónappal a kezelés befejezése után (mycose-sel) értékeljük. Onychomycosis esetén a hatékonyságot a körömlemez változásai (6–9 hónap) alapján értékelik.

Használati jelzések

A kapszulákban az itrakonazolt többszínű zuzmó, csípő, keratomycosis, szisztémás mycose, orális kandidozis, vulvovaginális kandidozis, cryptococcosis, szisztémás aspergillosis, hisztaplazmózis, paracoccidiosis, sporotrichosis, stromas, masstas, hysteroglasmosis, parakoccidiosis, sporotrichosis, stromák, plasztokocosis, szisztémás aspergillosis.

Ellenjavallatok

Az itrakonazolt nem írják elő a midosolam, a triazolam.y nisoldpina, az ergot alkaloidok, a CYP3A4 izoenzim szubsztrátjai, intolerancia egyidejű alkalmazásával.

A terhesség alatti terhesség alatt a gyógyszer nem szoptató.

Mellékhatások

Az itrakonazol allergiás reakciókat, thrombocytopeniát, szérumbetegséget, leukopeniát, anafilaxiás reakciókat, hipertrigliceridémiát, hipokalémiát okozhat.

Idegrendszer: hypersthesia, paresthesia, szédülés, perifériás neuropathia.

Légzőrendszer: tüdőödéma.

Emésztőrendszer: hasmenés, dyspeptikus rendellenességek, hepatotoxicitás, megemelkedett májenzimek, hányás, székrekedés, hepatitis, ízváltozások, hiperbilirubinémia, epigasztriás fájdalom.

Érzékszervek: tinnitus, állandó süketség, homályos látás, diplopia.

Talán az ízületi fájdalom, izomfájdalom, vizelet-inkontinencia, pollakiuria, erekciós zavar, menstruációs zavarok, duzzanat alakulása.

Itrakonazol tabletta, használati utasítás (módszer és adagolás)

Belül van, a kívánt felvételi idő - étkezés után.

Vulvovaginális kandidázis: naponta kétszer, 200 mg vagy 3 nap, 200 mg naponta egyszer.

Dermatomycosis: 7 nap 200 mg / nap dózisban, vagy 15 nap 100 mg dózisban naponta egyszer.

Pityriasis versicolor: 7 nap, 200 mg naponta.

Orális kandidózis: 15 nap, 100 mg naponta.

A bőr bőrlemezén lévő mikózisok esetén a gombaellenes terápiát kétszer három hetes időközönként végezzük. A körömlemezek és a bőr eltávolítása lassú.

Útmutató az Itrakonazol szisztémás aszpergillózis alkalmazásához: 2-5 hónap, 200 mg naponta.

túladagolás

Az esetek nincsenek rögzítve.

kölcsönhatás

A gyógyszer felszívódását zavarja a gyomornedv savasságát csökkentő gyógyszerek egyidejű bevitele. A fenitoin, a rifampicin, a rifambutin és a CYP3A4 izoenzim más induktorai rontják a gombaellenes szer biológiai hozzáférhetőségét. Ennek az enzimnek az inhibitorai ellentétes hatásúak. BCCA, rákellenes szerek (trimetrexát, docetaxel, busulfán, vinca alkaloidok), immunszuppresszánsok (szirolimusz, takrolimusz), GCS, digoxin, közvetett antikoagulánsok egyidejű kinevezésével óvatosan kell eljárni.

Eladási feltételek

Tárolási feltételek

Egy száraz, sötét helyen, amely nem érhető el a gyermekek számára 15-25 Celsius fokos hőmérsékleten.

Tárolási idő

Legfeljebb két év.

Különleges utasítások

Az újrafertőzés megelőzése az összes érintkező szexuális partnerrel végzett egyidejű gombaellenes terápia, a személyes higiéniai szabályok gondos betartása. A gombaellenes kezelés magában foglalja a szexuális aktivitástól való tartózkodást a terápia során.

Ha a gombaellenes terápia befejezése után a betegség tünetei fennmaradnak, akkor ismételten mikrobiológiai vizsgálatot végzünk a diagnózis helyességének megerősítésére. Súlyos neutropenia esetén az első sorban alkalmazott terápia hatástalanságára itrakonazolt írnak elő.

Ha a CHF kockázati tényezőit észlelik (jelzett ödéma, szelep-szívbetegség, koszorúér-betegség, súlyos tüdőpatológia, COPD), a gombaellenes terápia leáll. A gombaellenes szer használata süketséget (átmeneti és állandó formákat) okozhat.

Analógok Itrakonazol

Analógok gyógyszerek: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metriks, Mikokur, Mikostop, Orális, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Vélemények az Itrakonazolra vonatkozóan

Hatékony orvosság a mycose, a kandidozis és a gombaellenes terápia érdekében.

A betegek által hagyott itrakonazol véleménye szerint a szer mellékhatásokat okozhat.

Ár Itrakonazol, hol vásárolható

A 100 mg-os tablettákban az itrakonazol ára 340-420 rubel a 14 csomagonként.

Lehetőség van orvostudomány megvásárlására Ukrajnában, például Kharkovban 110-480 UAH áron, hasonló csomagolásra, a gyártótól függően.

Analóg kapszulák Itrakonazol

Analógok listája: ár, osztályozás

Itrakonazol (kapszulák) Értékelés: 239

Az Itrakonazol gyógyszer lehetséges helyettesítőinek listája

Flukonazol (kapszulák) Értékelés: 189 Fel

Analóg olcsóbb 342 rubeltől.

Gyártó: Biocom, Ozone, Stada, Kanonpharma (Oroszország);
A kiadás formái:

• Kapszula 150 mg, 1 db. (Biocom)
• Kapszula 150 mg, 1 db. (Kanonfarma)
• Kapszula 150 mg, 1 db. (Ózon)
• Kapszula 150 mg, 2 db. (Vertex)

A flukonazol ára gyógyszertárakban: 9 rubel. legfeljebb 355 rubel. (6663 mondat)
Használati utasítás

A flukonazol ma az Itrakonazol legolcsóbb analógja. Belső használatra kapható kapszula formájában is forgalmazható, de egy másik hatóanyagot - flukonazolt - 50 és 150 mg közötti lehetséges adagban tartalmaz.

Analóg olcsóbb 166 rubeltől.

A mycoflucan egy indiai eredetű gombaellenes szer. Flukonazolt tartalmazó tablettát tartalmazó csomagolásban. A nyálkahártya, a bőr és a körmök gombás betegségeinek kezelésére írják elő. További információk a használati utasításban találhatók.

Analóg olcsóbb 131 rubeltől.

A Diflazon a szisztémás alkalmazásra szánt gombaellenes gyógyszerek csoportjába tartozik, de különbözik az itrakonazol összetételétől. A flukonazolra érzékeny mikroorganizmusok által okozott gombás fertőzések kezelésére és megelőzésére kerül sor.

Micomax (kapszula) Értékelés: 78 Fel

Analóg olcsóbb 63 rubeltől.

Mikomax - a cseh termelés gombaellenes szerje. Flukonazol alapú kapszulákban kapható, és a hatóanyag összetételében és adagolásában különbözik az "eredeti" -től. Korlátozások vannak az életkorra és egyidejűleg a gyógyszer más gyógyszerekkel történő bevételére.

Analóg több 12 rubelt.

Irunin egy nagyon népszerű, szisztémás hatású gombaellenes szer. A kezelés időtartama és a napi dózis a betegség típusától és stádiumától függ. Komplikált gombás fertőzések esetén a kezelés 3-7 napig tart.

Analóg több 41 rubelt.

Annak ellenére, hogy az itrazolt Oroszországban gyártják, jelentősen drágább, mint az itrakonazol, bár összetételükben nem különböznek egymástól. Ugyanakkor az Itrazol kevesebb kapszulát tartalmaz a csomagolásban, és hosszú távú kezelése kevésbé előnyös.

Analóg több 42 rubelt.

A Rumicoz orosz származású gombaellenes szer. 100 mg-os dózisban itrakonazolt tartalmazó 6 és 15 kapszula csomagolásban értékesíthető. Szerint a jelzések a kinevezés az "eredeti" lényegében nem különbözik.

Analóg több 318 rubelt.

A Canditral egy itrakonazol alapú indiai gombaellenes gyógyszer. Az étkezés után belsejében. Nem alkalmazható a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység esetén, valamint 3 év alatti gyermekeknél (kapszulák esetében).

Analóg több 771 rubelt.

Gyártó: Nobel Almaty Gyógyszergyár (Kazahsztán)
A kiadás formái:

• Capps. 100 mg, 15 db.

Használati utasítás

A Technazol 15 kapszula csomagolásban kerül forgalomba, ezért jelentősen többet fizet, mint az itrakonazol, bár nem különböznek egymástól a hatóanyagban (a kapszulák dózisa különbözik). A körmök, a lábak, a sima bőr, a nyálkahártyák gombás fertőzéseinek nevezik.

itrakonazol

1 darab - Kontúrcellás csomagok (1) - kartoncsomagok.
1 darab - Kontúrcellás csomagok (2) - kartoncsomagok.
1 darab - kontúrsejtcsomagok (3) - kartoncsomagok.
1 darab - Kontúrcellás csomagok (4) - kartoncsomagok.
1 darab - Kontúrcellás csomagok (5) - kartoncsomagok.
3 darab - Kontúrcellás csomagok (1) - kartoncsomagok.
3 darab - Kontúrcellás csomagok (2) - kartoncsomagok.
3 darab - kontúrsejtcsomagok (3) - kartoncsomagok.
3 darab - Kontúrcellás csomagok (4) - kartoncsomagok.
3 darab - Kontúrcellás csomagok (5) - kartoncsomagok.
4 darab - Kontúrcellás csomagok (1) - kartoncsomagok.
4 darab - Kontúrcellás csomagok (2) - kartoncsomagok.
4 darab - kontúrsejtcsomagok (3) - kartoncsomagok.
4 darab - Kontúrcellás csomagok (4) - kartoncsomagok.
4 darab - Kontúrcellás csomagok (5) - kartoncsomagok.
5 darab - Kontúrcellás csomagok (1) - kartoncsomagok.
5 darab - Kontúrcellás csomagok (2) - kartoncsomagok.
5 darab - kontúrsejtcsomagok (3) - kartoncsomagok.
5 darab - Kontúrcellás csomagok (4) - kartoncsomagok.
5 darab - Kontúrcellás csomagok (5) - kartoncsomagok.
6 darab - Kontúrcellás csomagok (1) - kartoncsomagok.
6 darab - Kontúrcellás csomagok (2) - kartoncsomagok.
6 darab - kontúrsejtcsomagok (3) - kartoncsomagok.
6 darab - Kontúrcellás csomagok (4) - kartoncsomagok.
6 darab - Kontúrcellás csomagok (5) - kartoncsomagok.
7 darab - Kontúrcellás csomagok (1) - kartoncsomagok.
7 darab - Kontúrcellás csomagok (2) - kartoncsomagok.
7 darab - kontúrsejtcsomagok (3) - kartoncsomagok.
7 darab - Kontúrcellás csomagok (4) - kartoncsomagok.
7 darab - Kontúrcellás csomagok (5) - kartoncsomagok.

Széles spektrumú szintetikus gombaellenes szer. A triazol-származék. Elnyomja a gombák ergoszterol sejtmembránjának szintézisét. A dermagofit (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), Candida spp. (például festékek, Candy albicans, Candida parapsilosis), formák (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio, a Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Bizonyos törzsek rezisztensek lehetnek: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

A kezelés hatékonyságát 2-4 hét múlva értékelik a kezelés leállítása után (a mycoses esetében), 6-9 hónap után az onychomycosis (mint a körmök változása) után.

A gasztrointesztinális traktusból (GIT) teljesen felszívódik. Az itrakonazol kapszulákban történő bevétele azonnal étkezés után növeli a biológiai hozzáférhetőséget. Ha üres gyomorban oldjuk meg, a C-érték magasabb_max és az egyensúlyi fázis (Css) koncentrációjának magasabb értéke az étkezés utáni vételhez viszonyítva (25%).

Ideje elérni a C-t_max kapszulák bevitelekor - kb. 3-4 óra. Css 100 mg hatóanyagot naponta egyszer - 0,4 µg / ml; ha naponta 200 mg-ot szedünk, -1,1 µg / ml, 200 mg naponta kétszer - 2 ug / ml.

Ideje elérni a C-t_max az oldat bevételekor - kb. 2 órát, ha üres gyomorban és 5 órával az étkezés után veszik be. A css előfordulásának ideje a plazmában hosszabb ideig 1-2 hét. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 99,8%.

A szövetek és szervek (beleértve a hüvelyi nyálkahártyát is) jól behatolnak, és a faggyú és a verejtékmirigyek váladékaiban találhatók. Az itrakonazol koncentrációja a tüdőben, a vesében, a májban, a csontokban, a gyomorban, a lépben, a vázizomban a plazmában mért koncentráció 2-3-szorosa; a keratint tartalmazó szövetekben - 4-szer. A 4 hetes kezelés leállítása után az itrakonazol terápiás koncentrációja 2-4 hétig fennáll. A körmök keratinjában a terápiás koncentráció a kezelés megkezdése után 1 héttel érhető el, és 6 hónapig tart a 3 hónapos kezelés befejezése után. Az alacsony koncentrációkat a bőr faggyú- és izzadékeiben határozzuk meg. Metabolizálódik a májban, hogy aktív metabolitokat képezzenek, beleértve a hidroxitraconazolt. Ez az CYP3A4, CYP3A5 és CYP3A7 izoenzimek inhibitora.

A plazmából való eltávolítás kétfázisú: 1 héten keresztül vesén keresztül (35% metabolitok, 0,03% változatlan formában) és a belekben (3-18% változatlan). T_1/2 - 1-1,5 nap. A dialízis során nem távolítható el.

Vulvovaginális kandidózis; körömvirág, pikkelysömör, szájnyálkahártya kandidózis, keratomák; a dermatofiták vagy élesztőszerű gombák által okozott onychomycosis; Szisztémás mycoses - szisztémás aspergillózis vagy kandidozis, kriptokokkózis (beleértve a kriptokokkus meningitist) az immunrendszerben szenvedő egyéneknél és a központi idegrendszer kriptokokkózisa, függetlenül az immunrendszer állapotától, az első vonalbeli terápia kudarcával; hisztoplazmózis, blastomycosis, sporotrichosis, paracoccidioidosis; más ritka szisztémás és trópusi mycose.

Túlérzékenység, krónikus szívelégtelenség, pl. a történelemben (kivéve az életveszélyes állapotok kezelését); a QT intervallumot meghosszabbító CYP3A4 izoenzim szubsztrátok egyidejű alkalmazása (astemizol, bepridil, ciszaprid, dofetilid, levacetilmetadol, mizolasztin, pimozid, kinidin, certnidol, terfenadin); A HMG-CoA reduktáz inhibitorok, amelyeket a CYP3A4 izoenzim (lovasztatin, simvestatin) metabolizál; triazolam és midazolám, ergot alkaloidok (dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin, metilergotamin), nisoldipin, eletriptan egyidejű orális adagolása; terhesség, szoptatás.

Óvatosan. Vese- és májelégtelenség, perifériás neuropátia, kockázati tényezők: krónikus szívelégtelenség (ischaemiás szívbetegség, szívszelep károsodása, súlyos tüdőbetegség, beleértve a krónikus obstruktív tüdőbetegséget, az edemás szindrómával kapcsolatos állapotokat), hallásvesztés, blokkolók egyidejű fogadása lassú kalcium csatornák, gyermekek és öregség.

Belül. Közvetlenül az étkezés után. A kapszulákat egészben lenyelik.

Az itrakonazol eltávolítása a bőrből és a körömszövetből lassabb, mint a plazma. Ily módon az optimális klinikai és mikológiai hatások 2-4 héttel a bőrfertőzések kezelésének befejezése után és 6-9 hónappal a körömfertőzések kezelésének befejezése után érhetők el. A kezelés időtartama a kezelés klinikai képétől függően módosítható:

- vulvovaginális kandidázissal - 200 mg naponta kétszer 1 napig vagy 200 mg naponta egyszer 3 napon keresztül;

- gyűrűsférgekkel - 200 mg naponta 1 alkalommal 7 napig, vagy 100 mg 1 alkalommal naponta 15 napon keresztül;

- erősen keratinizált bőrfelületek sérülése (a láb és a kéz dermatofitózisa) -200 mg naponta kétszer 7 napig, vagy 100 mg naponta egyszer 30 napon keresztül;

- pityriasis zuzmóval - 200 mg naponta egyszer 7 napon keresztül;

- a szájnyálkahártya kandidózisára - napi 100 mg-ot 15 napig (egyes esetekben az immunszegényedő személyek csökkenthetik az itrakonazol biológiai hozzáférhetőségét, ami néha megköveteli az adag kétszeresét);

- keratomycosis esetén - 200 mg naponta egyszer, 21 napig (a kezelés időtartama a klinikai válasz függvénye);

- onychomycosis - 200 mg naponta egyszer, 3 hónapig, vagy 200 mg naponta kétszer 1 hétenként;

- a körmök vereségével (függetlenül attól, hogy a körmök legyőzte a kezét) 3 tanfolyamot tölthet 3 hetes időközönként. A körmök legyőzésével csak a kezek költenek 2 kurzust 3 hetes időközönként;

- az itrakonazol eltávolítása a bőrből és a körmökből lassú; az optimális klinikai válasz 2-4 hónappal a kezelés befejezése után, az onchomycosis - 6-9 hónap;

- szisztémás aspergillosis - 200 mg / nap 2-5 hónapig; a betegség progressziójával és terjedésével a dózist naponta kétszer 200 mg-ra emelik;

- Szisztémás kandidózis esetén - 100-200 mg naponta 1 alkalommal 3 hétig - 7 hónapig, a betegség progressziójával és terjedésével, az adagot naponta kétszer 200 mg-ra emelik;

- szisztémás kriptokokkózissal, a meningitis jelei nélkül - 200 mg naponta egyszer 2-12 hónapig. Cryptococcalis meningitis - 200 mg naponta kétszer 2-12 hónapig;

- a hisztoplazmózis kezelése naponta 200 mg-os adaggal kezdődik, napi 200 mg-os fenntartó dózis 2 napig;

- blastomycosis - 100 mg naponta egyszer, fenntartó adag - 200 mg naponta kétszer 6 hónapig;

- sporotrichosis - 100 mg naponta egyszer 3 hónapig;

- paracoccidioidosis - 100 mg naponta 1 alkalommal 6 hónapig;

- kromomicózis -100-200 mg 1 naponta egyszer 6 hónapig;

- a gyermekeket akkor írják elő, ha a várható előny meghaladja a potenciális kockázatot.

A gyomor-bélrendszer részéről: dyspepsia (hányinger, hányás, hasmenés, székrekedés, étvágytalanság), hasi fájdalom.

A máj- és epehólyag-rendszer részéről: a „máj” enzimek, hepatitis reverzibilis növekedése, nagyon ritkán az itrakonazol alkalmazásával, súlyos toxikus májkárosodás alakult ki, beleértve a halálos májelégtelenséget is.

Az idegrendszer részéről: fejfájás, szédülés, perifériás neuropathia.

Az immunrendszer részéről: anafilaxiás, anaphypaticus és allergiás reakciók.

A bőr részéről: nagyon ritka esetben - exudatív erythema multiforme (Stevens-Johnson-szindróma), bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, angioödéma, alopecia, fényérzékenység.

Egyéb: menstruációs rendellenességek, hypokalemia, edematikus szindróma, krónikus szívelégtelenség és pulmonális ödéma.

Nincs adat. Véletlen túladagolás esetén támogató intézkedéseket kell tenni. Az első órában végezze el a gyomormosást, és szükség esetén aktiválja az aktívszenet. Az itrakonazol nem választódik ki hemodialízissel. Nincs specifikus antidotum.

1. Az itrakonazol felszívódását befolyásoló gyógyszerek A gyomorsavat csökkentő gyógyszerek csökkentik az itrakonazol felszívódását, ami a kapszulahéjak oldhatóságával jár.

2. Az itrakonazol metabolizmusát befolyásoló gyógyszerek. Az itrakonazolt elsősorban a CYP3A4 izoenzim metabolizálja. Megvizsgálták az itrakonazol és a rifampicin, a rifabutin és a fenitoin kölcsönhatását, amelyek a CYP3A4 izoenzim erős induktorai. A tanulmány megállapította, hogy ezekben az esetekben az itrakonazol és a pirroxnitrakonazol elérhetetlensége jelentősen csökken, ami a gyógyszer hatékonyságának jelentős csökkenéséhez vezet. Az itrakonazol egyidejű alkalmazása e gyógyszerekkel, amelyek a mikroszomális májenzimek potenciális induktorai, nem ajánlott. A máj mikroszomális enzimekkel, például karbamazepinnel, fenobarbitallal és izoniaziddal való kölcsönhatás vizsgálata nem történt, azonban hasonló eredményeket lehet feltételezni.

A CYP3A4 izoenzim erős inhibitorai, például a ritonavir, az indinavir, a klaritromicin és az eritromicin fokozhatják az itrakonazol biológiai hozzáférhetőségét.

3. Az itrakonazol hatása más gyógyszerek metabolizmusára. Az itrakonazol gátolhatja a CYP3A4 izoenzim által hasított gyógyszerek metabolizmusát. Ennek eredménye lehet a hatásuk javítása vagy meghosszabbítása, beleértve a mellékhatásokat is. Mielőtt elkezdené az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek szedését, konzultáljon kezelőorvosával a gyógyszer anyagcsere útvonalairól, amelyeket az orvosi utasítások jeleznek. A kezelés befejezése után az itrakonazol plazmakoncentrációja
az adag és az időtartam függvényében fokozatosan csökken. Ezt figyelembe kell venni az itrakonazol egyidejűleg alkalmazott gyógyszerekkel kapcsolatos migrációs hatásának megvitatásakor.

Ilyen gyógyszerek például:

Az itrakonazollal egyidejűleg nem rendelhető gyógyszerek:

- terfenadin, astemizol, mizolasztin, ciszaprid, dofetilid, kinidin, pimozid, levacetilmetadol, sertindol - ezeknek a gyógyszereknek az itrakonazollal történő együttes alkalmazása fokozhatja ezen anyagok koncentrációját a gyomorban, és növelheti a QT-intervallum meghosszabbodásának kockázatát és ritkán - a pitvari fibrilláció előfordulását a gyomorban és torsade des pointes);

- CYP3A4 izoenzim metabolizált HMG-CoA reduktáz inhibitorok, mint például a szimvasztatin és a lovasztatin;

- Orális midazolam és triazolam;

- ergot alkaloidok, például dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin és metilergometrin;

- „lassú” kalciumcsatorna-blokkolók - a CYP3A4 izoenzimet tartalmazó közös metabolikus útvonalhoz kapcsolódó lehetséges farmakokinetikai kölcsönhatások mellett a lassú kalciumcsatorna-blokkolók negatív inotróp hatásúak lehetnek, ami fokozódik az itrakonazol szedése közben.

Kábítószerek, amelyek kinevezése szükséges a plazmakoncentrációk, hatások, mellékhatások megfigyeléséhez. Az itrakonazollal történő egyidejű alkalmazás esetén csökkenteni kell e gyógyszerek adagját.

- HIV proteáz inhibitorok, mint például a ritonavir, az indinavir, a szakinavir;

- néhány rákellenes gyógyszer, mint például a Vinca rozealis alkaloidok, buszulfán, docetaxel, trimetrexát;

- CYP3A4 izoenzim metabolizált „lassú” kalciumcsatornák blokkolói, például verapamil és dihidropiridin származékok;

- Néhány immunszuppresszív szer: ciklosporin, takrolimusz, sirolimusz (más néven rapamicin);

- Néhány CYP3A4 izoenzim metabolizált HMG-CoA reduktáz inhibitor, például atorvasztatin;

- néhány glükokortikoszteroid, például budezonid, dexametazon és metilprednizolon;

- egyéb gyógyszerek: doxoxin, karbamazepin, buspiron alfentanil, alprazolam, brotsholam, intravénás alkalmazásra szánt midazolám, rifabutin, ebasztin, reboxetin, cilostazol, disoliramnd, elektrnptán, halofatrin, repaglinid.

Az itrakonazol és a zidovudin és a fluvasztatin közötti kölcsönhatást nem észlelték. Az itrakonazolnak az etinil-ösztradiol és a noretisteron metabolizmusára gyakorolt ​​hatása nem volt megfigyelhető.

4. A plazmafehérjékhez való kötődés hatása.

Az in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a plazmafehérjékhez kötődő itrakonazol és az olyan gyógyszerek, mint az imipramin, a propranolol, a diazepam, a cimetidin, az indometacin, a tolbutamid és a szulfametazin közötti kölcsönhatás hiánya tapasztalható.

- Fogamzóképes nők, az itrakonazolt szedve, megbízható kezelési módszereket kell alkalmazni a kezelés egész ideje alatt, az első menstruációig a befejezését követően.

- Az Itrakonazol negatív inotróp hatása volt. Ugyanakkor az itrakonazol és a kalciumcsatorna-blokkolók, amelyek ugyanolyan hatásúak, óvatosan kell eljárni. Az itrakonazol szedésével kapcsolatos krónikus szívelégtelenség eseteiről számoltak be. Az itrakonazolt nem szabad alkalmazni krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél vagy a betegség jelenlétében, kivéve azokat az eseteket, amikor a potenciális előnyök messze meghaladják a potenciális kockázatot. Az előnyök és a kockázatok egyensúlyának egyéni értékelésénél figyelembe kell venni olyan tényezőket, mint a jelzések súlyossága, az adagolási rend és az egyéni kockázati tényezők a krónikus szívelégtelenség előfordulásához. A kockázati tényezők közé tartozik a szívbetegség, mint például a szívkoszorúér-betegség vagy a szelepgyulladás; súlyos tüdőbetegségek, például obstruktív tüdőgyulladások; veseelégtelenség vagy más, az ödémával kapcsolatos betegségek. Az ilyen betegeket tájékoztatni kell a pangásos szívelégtelenség jeleiről és tüneteiről. A kezelést óvatosan kell végezni, és a beteget a pangásos szívelégtelenség tüneteire figyelni kell. Amikor megjelennek, meg kell szüntetni az itrakonazol szedését.

- A gyomor alacsony savtartalma: ebben az állapotban az itrakonazol kapszulákból történő felszívódása megtört. Az antacid készítményeket (például alumínium-hidroxidot) szedő betegek az Itrakonazol kapszulák bevétele után legkorábban 2 órával alkalmazzák őket. Achlorhidriával vagy N-blokkolókkal kezelt betegek₁ hisztamin receptorok és protonpumpa inhibitorok, ajánlott az Itrakonazol kapszulát kóla tartalmú italokkal együtt bevenni.

- Nagyon ritka esetekben, amikor itrakonazolt alkalmaztak, súlyos toxikus májkárosodás alakult ki, beleértve a halálos májelégtelenséget. A legtöbb esetben a májbetegségben szenvedő betegeknél, egyéb súlyos betegségekben szenvedő betegeknél, akik szisztémás terápiát kaptak itrakonazollal, valamint olyan betegeknél, akik hepatotoxikus hatású más gyógyszereket kaptak. Néhány beteg nem mutatott nyilvánvaló kockázati tényezőket a májkárosodáshoz. Ezek közül az esetek többsége a kezelés első hónapjában történt, és néhány a kezelés első hetében. Ebben a tekintetben ajánlott az itrakonazol-kezelésben részesülő betegeknél rendszeresen ellenőrizni a májfunkciót. A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy a hepatitis előfordulását jelző tünetek esetén azonnal forduljon orvoshoz, nevezetesen: anorexin, hányinger, hányás, gyengeség, hasi fájdalom és sötét vizelet. Ilyen tünetek kialakulása esetén azonnal meg kell szakítani a terápiát, és meg kell vizsgálni a májfunkciót. Azoknál a betegeknél, akiknél az aktív fázisban megemelkedett a májenzimek vagy a májbetegség koncentrációja, vagy ha más gyógyszerek alkalmazása közben tolerálják a mérgező májkárosodást, az itrakonazollal történő kezelést csak akkor szabad alkalmazni, ha a várható előny nem indokolja a májkárosodás kockázatát. Ezekben az esetekben szükséges a "máj" enzimek koncentrációjának kezelése a kezelés során.

- Májműködési zavar: az itrakonazol elsősorban a májban metabolizálódik. Mivel a májkárosodásban szenvedő betegeknél az Itrakonazol teljes felezési ideje kissé megnövekedett, ajánlott az itrakonazol plazmakoncentrációjának ellenőrzése és szükség esetén a gyógyszer adagjának módosítása.

- Vesekárosodás: Mivel a veseelégtelenségben szenvedő betegek enyhén megnövekedett az itrakonazol felezési ideje, ajánlott az itrakonazol plazmakoncentrációjának figyelése és szükség esetén a gyógyszer adagjának módosítása.

- Immunhiányos betegek: bizonyos immunhiányos betegeknél az itrakonazál orális biohasznosulása csökkenhet, például neutropeniában, AIDS-ben szenvedő betegekben vagy szervátültetési műveletekben.

- Az életet veszélyeztető szisztémás gombafertőzésekben szenvedő betegek: a farmakokinetikai jellemzők miatt a betegek életét veszélyeztető szisztémás mycose kezelésének megkezdésére nem javasolt az itrakonazol kapszula formájában.

- A kezelőorvosnak értékelnie kell az AIDS-ben szenvedő betegek támogató ellátásának előírásának szükségességét, akik korábban szisztémás gombás fertőzésekre, például sporotrichózisra, blastomycosisra, hisztoplazmózisra vagy kriptokokkózisra (mind meningealis, mind nem meningealis) kezeltek, akiknek fennáll az ismétlődés veszélye.

- A klinikai adatok az itrakonazol kapszulák gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban történő alkalmazásáról korlátozottak. Az itrakonazol kapszulák nem adhatók gyermekeknek, kivéve azokat az eseteket, amikor a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot.

- A perifériás neuropátia előfordulása esetén a kezelést meg kell szakítani, ami az Itrakonazol kapszulák beadásával járhat.

- Nincs bizonyíték az itrakonazollal és más azol gombaellenes szerekkel szembeni kereszt-túlérzékenységre.

A gépjárművezetéshez és a készülékekkel való munkavégzésre gyakorolt ​​hatás. Az itrakonazol szédülést és más olyan mellékhatásokat okozhat, amelyek befolyásolhatják a gépjárművezetéshez és egyéb eszközökhöz való alkalmazást, amelyek fokozott figyelmet igényelnek a munka során.

Itrakonazol Blagoveshchenskben (Amur régió)

A kiadás formái:

Gyógyszertárak: Helyezze a gyógyszertárat a térképre

A térkép tartalmazza a Blagoveshchensk (Amur régió) gyógyszertárak címét és telefonszámát, ahol megvásárolhatja az itrakonazolt. A gyógyszertár tényleges ára eltérhet a honlapon bemutatott ártól. Kérjük, telefonon adja meg a költségeket és a rendelkezésre állást.

Online gyógyszertár: helyezze el online gyógyszertárát

Az itrakonazol otthonba történő szállítása tilos a szövetségi törvény a gyógyszerek forgalmazásáról szóló, 2014. december 22-i 429-ФЗ szövetségi törvényének megfelelően.

analógok:

Az itrakonazol szinonimái ugyanazon hatóanyagot tartalmazó gyógyszerek. Használat előtt konzultáljon kezelőorvosával, mert még az azonos dózisú gyógyszerek is eltérhetnek a hatóanyag tisztítási fokától, a segédanyagok összetételétől és ennek megfelelően a terápiás hatás hatékonyságától és a mellékhatások spektrumától.

Az itrakonazol analógjai ugyanolyan farmakológiai hatású gyógyszerek. Az előírt gyógyszerek hasonlóval történő cseréjét csak a kezelőorvos végezheti, mert a gyógyszer egy másik hatóanyagot használ.

itrakonazol

Itrakonazol 100 mg n14 kapszula.

Biocom (Oroszország) Drug: Itrakonazol

Itrakonazol 100 mg n15 kapszula.

Ózon (Oroszország) Kábítószer: Itrakonazol

Itrakonazol 100 mg n14 kapszula.

AVVA RUS (Oroszország) Előkészítés: Itrakonazol

Használati utasítás Itrakonazol

Összetétel és felszabadulás

Kapszula - 1 kapszula:

• Hatóanyag: itrakonazol pelletek (22%) 455 mg, 100 mg itrakonazol formájában;
• a kapszula testének összetétele: zselatin - 100% -ig;
• a kapszula sapka összetétele: indigokarmin festék - 0,0471%, titán-dioxid - 1%, zselatin - 100% -ig.

15 kapszula polietilén-tereftalát tégelyek gyógyszerek vagy polimer bankok gyógyszerekhez. 5 db kapszula buborékcsomagolású csomagolásban (3) egy polivinil-klorid és alumínium nyomtatott lakkfóliából. Egy doboz vagy 3 buborékcsomagolás a használati utasítással együtt dobozba (csomagolásba) kerül.

Kapszula, test - átlátszó, természetes zselatin színű, sapka - átlátszatlan kék; a kapszulák tartalma fehér vagy szinte fehér gömb alakú pellet.

Gombaellenes szer, triazol-származék. A hatásmechanizmus összefüggésben áll az érzékeny gombák citokróm P450-függő enzimjeinek gátlására, ami a gombasejt falának ergoszteroljának szintézisének megszakításához vezet. A gombaellenes hatása szélesebb körű, mint a ketokonazol. Az Aspergillus spp., A Blastomyces dermatitidis, a Candida, a Coccidioides immitis, a Cryptococcus neoformans, a Epidermophyton, a Microsporum, a Trichophyton, a Histoplasma capsulatum, a Malassezia furfur, a Paracoccidioides brasilienis, a horgonyok, a horgonyok, a horgonyok, az érzéstelenítők, a Malicezia furfur, az anesztetikumok ellen.

A gombaellenes hatások szélesebb skálája van.

A nem lineáris farmakokinetika miatt az itrakonazol ismételt alkalmazáskor felhalmozódik a vérplazmában. Az itrakonazol egyensúlyi koncentrációja általában 15 napon belül érhető el, az itrakonazol és az AUC (koncentráció-idő görbe alatti terület) maximális koncentrációjának ismételt adagolással történő értéke 4-7-ször nagyobb, mint az egyszeri alkalmazás esetén. Az itrakonazol maximális egyensúlyi plazmakoncentrációja körülbelül 2 μg / ml, ha naponta egyszer 200 mg itrakonazolt alkalmazunk. A végső felezési idő általában 16-28 óra egyszeri adagban és 34-42 óra többszörös adagban. Az itrakonazol plazmakoncentrációja a terápia leállítása után 7-14 napon belül gyakorlatilag nem kimutatható értékre csökken, az előírt adagtól és a kezelés időtartamától függően.

Orális adagolás után az itrakonazol gyorsan felszívódik. A változatlan itrakonazol plazmakoncentrációját az orális adagolás után 2-5 órán belül éri el. Az itrakonazol abszolút biohasznosulása körülbelül 55%. Orális adagolás esetén az itrakonazol maximális biohasznosulását a kapszulák közvetlenül étkezés után történő bevételekor figyelték meg.

Az itrakonazol 99,8% -ban kötődik a plazmafehérjékhez, főként az albuminhoz (a hidroxi -itrakonazol 99,6% -a kötődik albuminhoz). A lipidek iránti affinitást is megfigyelték. Nem kötött formában az itrakonazol csak 0,2% -a marad a plazmában. A látszólagos eloszlási térfogat> 700 l, ami azt jelzi, hogy a szövetekben szignifikáns eloszlást mutat. A tüdőben, a vesékben, a csontokban, a gyomorban, a lépben és az izmokban a koncentrációk 2-3-szor magasabbak, mint a megfelelő plazmakoncentrációk, míg az itrakonazol koncentrációja a keratint tartalmazó szövetekben, különösen a bőrben, körülbelül 4-szer nagyobb, mint a plazmakoncentráció. A cerebrospinális folyadék koncentrációja szignifikánsan alacsonyabb, mint a vérplazmában, azonban kimutatták, hogy az itrakonazol hatékony a cerebrospinalis folyadékban jelen lévő kórokozók ellen.

A CYP3A4 az itrakonazol metabolizmusában szerepet játszó fő izoenzim. Az itrakonazol aktív metabolizmuson megy keresztül a májban, hogy sok metabolitot képezzen. A fő metabolit a hidroxitraconazol, melynek in vitro gombaellenes hatása hasonló az itrakonazollal. A hidroxitraconazol koncentrációja a plazmában körülbelül kétszerese az itrakonazol koncentrációjának.

Az itrakonazol kb. 35% -a inaktív metabolitok formájában választódik ki a vesék egy héten belül, és körülbelül 54% -a a belekben.

Mivel az itrakonazol keratin-tartalmú szövetből történő újraelosztása elhanyagolható, az itrakonazol eltávolítása ezekből a szövetekből az epidermisz regenerációjához kapcsolódik. A vérplazmával ellentétben az itrakonazol koncentrációja a bőrre a 4 hetes kezelés leállítása után 2-4 hétig fennmarad, és a köröm keratinjában lévő koncentráció, ahol az itrakonazol már a kezelés megkezdése után 1 héttel kimutatható, legalábbis megmarad hat hónapon belül a 3 hónapos kezelés befejezése után.

Májfunkció.

Az itrakonazol túlnyomórészt a májban metabolizálódik. A májcirrózisban szenvedő betegeknél 100 mg itrakonazol egyszeri dózisban az itrakonazol átlagos maximális koncentrációja a vérplazmában szignifikánsan alacsonyabb volt, mint az egészséges önkénteseknél. Nincsenek adatok az itrakonazol hosszú távú alkalmazásáról a máj cirrhosisában szenvedő betegeknél.

Károsodott vesefunkció.

Az itrakonazol orális adagolására vonatkozó adatok korlátozott vesefunkciójú betegek kezelésére korlátozottak. A dialízis nem befolyásolja az itrakonazol vagy a hidroxitraconazol felezési idejét vagy clearance-ét.

Belül az ivóvíz.

Az Itrakonazol alkalmazására vonatkozó indikációk

Vulvovaginális kandidózis, a bőr mikózisai, szájüreg, szemek, dermatofiták és / vagy élesztők által okozott onychomycosis, szisztémás mycoses (beleértve a szisztémás aspergillózist, kandidozist, cryptococcosisot, hisztoplazmózist, sporotrichosisot, paracoccidioidosis, blastomycosis és egyéb ritka szisztémás rendellenességek.

Ellenjavallatok Itrakonazol

A terfenadin, az astemizol, a mizolasztin, a ciszaprid, a dofetilid, a kinidin, a pimozid, a szimvasztatin, a lovasztatin, a midazolám vagy a triazolám egyidejű bevitele; túlérzékeny az itrakonazollal szemben.

Az itrakonazolt óvatosan alkalmazzák más azolszármazékok iránti túlérzékenység esetén.

Itrakonazol alkalmazása terhesség és gyermekek esetén

Terhesség esetén az itrakonazolt csak szisztémás mycose kezelésre használják, amikor a terápia várható hatása meghaladja a magzatra gyakorolt ​​potenciális kockázatot.

A fogamzóképes korú nőknek az itrakonazol alkalmazása alatt ajánlott fogamzásgátlók alkalmazása.

Szükség esetén a szoptatás során a szoptatás megszüntetéséről kell dönteni.

Kísérleti vizsgálatokban azt találtuk, hogy az itrakonazol embriotoxikus hatású, és a magzat rendellenes fejlődését okozza.

Jelenleg nem áll rendelkezésre elegendő adat az itrakonazol gyermekeknél történő alkalmazásáról.

Itrakonazol mellékhatások

Az emésztőrendszer részéről: hasi fájdalom, hányinger, hányás, székrekedés, májenzimek fokozott aktivitása, kolesztatikus sárgaság; egyes esetekben - hepatitis.

A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer oldaláról: fejfájás, szédülés; egyes esetekben a perifériás neuropátia.

Mivel a szív-érrendszer: bizonyos esetekben - ödéma, pangásos szívelégtelenség és pulmonális ödéma.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, angioödéma, Stevens-Johnson szindróma.

Egyéb: hosszan tartó használat esetén - dysmenorrhoea, hajhullás, hypokalemia.

Az itrakonazolt elsősorban a CYP3A4 izoenzim metabolizálja. Más gyógyszerek, amelyek az izoenzim részvételével is metabolizálódnak, vagy megváltoztatják az aktivitását, befolyásolhatják az itrakonazol farmakokinetikáját. Hasonlóképpen, az itrakonazol befolyásolhatja a gyógyszerek farmakokinetikáját is, amelyek szintén metabolizálódnak az izoenzim részvételével. Az itrakonazol az izoenzim CYP3A4 és P-glikoprotein erős inhibitora. Az itrakonazol és más gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén ajánlott, hogy olvassa el a használati utasítást, hogy meghatározza a gyógyszer anyagcseréjének módját, és döntse el, hogy módosítsa-e az adagját.

A vérplazmában az itrakonazol koncentrációját csökkentő gyógyszerek.

A gyomornedv savasságát csökkentő gyógyszerek (például antacid szerek, például alumínium-hidroxid, vagy a sósav-szekréciót gátló szerek, például a H2-hisztamin receptor antagonisták és a protonpumpa-gátlók) befolyásolják az itrakonazol felszívódását. Ezeket a gyógyszereket óvatosan kell alkalmazni az Itrakonazol gyógyszerrel kombinálva.

Az itrakonazolt cola-tartalmú italokkal együtt kell alkalmazni, a gyomornedv savasságát csökkentő gyógyszerek együttes alkalmazásával.

Javasoljuk, hogy legalább 1 órával, vagy 2 órával az Itrakonazol bevétele után vegye be a sósavat semlegesítő szereket (például alumínium-hidroxidot).

A gyógyszerek együttes alkalmazásakor ajánlott az itrakonazol gombaellenes aktivitásának ellenőrzése és szükség esetén a gyógyszer adagjának növelése.

Az itrakonazol és a CYP3A4 izoenzim erős induktorainak együttes alkalmazása segíthet csökkenteni az itrakonazol és a hidroxitraconazol biológiai hozzáférhetőségét olyan mértékben, hogy a gyógyszer hatékonysága jelentősen csökken:

Antibakteriális szerek: izoniazid, rifabutin, rifampicin.

Antikonvulzív szerek: karbamazepin, fenobarbitál, fenitoin.

Vírusellenes szerek: efavirenz, nevirapin.

Ezért a CYP3A4 izoenzim erős induktorainak alkalmazása az itrakonazollal együtt nem ajánlott. Javasoljuk, hogy az itrakonazol bevétele és a gyógyszeres kezelés megkezdése előtt két héttel kerüljék el ezeket a gyógyszereket, kivéve azokat az eseteket, amikor a várható haszon meghaladja az itrakonazol hatékonyságának csökkenésével járó potenciális kockázatot. A gyógyszerek együttes alkalmazásakor ajánlott az itrakonazol gombaellenes aktivitásának ellenőrzése és szükség esetén a gyógyszer adagjának növelése.

Gyógyszerek, amelyek az itrakonazol plazmakoncentrációjának növekedését okozhatják.

A CYP3A4 izoenzim erős induktorainak egyidejű alkalmazása az itrakonazollal az itrakonazol biológiai hozzáférhetőségének növekedéséhez vezethet. Az izoenzim CYP3A4 erős inhibitorai:

Antibakteriális szerek: ciprofloxacin, klaritromicin, eritromicin.

Vírusellenes szerek: darunavir ritonavirrel kombinálva, fozamprenavir és ritonavir kombinációja, indinavir, ritonavir.

Ezeket a gyógyszereket óvatosan kell alkalmazni az itrakonazollal együtt. Javasoljuk, hogy az itrakonazolt erős CYP3A4 izoenzim inhibitorokkal együtt szedő betegek állapotát gondosan figyelemmel kísérjék, az itrakonazol farmakológiai hatásainak növekedésének vagy megnyúlásának tüneteinek és jeleinek időben történő kimutatásához, ha szükséges, csökkenthető az itrakonazol adagja.

A vérplazma koncentrációjának növekedése itrakonazollal kombinálva.

Az Itrakonazol és annak fő metabolitja, a hidroxi -itrakonazol, befolyásolhatja a CYP3A4 izoenzim által metabolizált gyógyszerek metabolizmusát és zavarhatja a gyógyszerek P-glikoprotein hatására történő szállítását. Ez az ilyen gyógyszerek és / vagy aktív metabolitjaik plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezethet az itrakonazollal együtt. A plazmakoncentráció növekedése mind a terápiás, mind a nemkívánatos hatások növekedését vagy meghosszabbítását okozhatja. A CYP3A4 izoenzim által metabolizált és a QT-intervallumot az itrakonazollal együtt képes QT-intervallum meghosszabbítása ellenjavallt lehet, mivel ez kamrai tachyarrhythmiák kialakulásához vezethet, beleértve a "pirouette" aritmiát, amely potenciálisan életveszélyes állapot. A kezelés befejezése után az itrakonazol plazmakoncentrációja a gyógyszer dózisától és a kezelés időtartamától függően 7–14 napon belül szinte határozhatatlanra csökken. Életveszélyes szívritmuszavarokat és / vagy hirtelen halált figyeltek meg a metadon egyidejű alkalmazásakor. A májcirrózisban szenvedő vagy a CYP3A4-gátlót egyidejűleg szedő betegeknél a gyógyszerkoncentráció csökkenése még lassabb lehet. Ez különösen fontos a gyógyszerek alkalmazásával történő kezelés megkezdésekor, amelyek metabolizmusát az itrakonazol befolyásolja.

Gyógyszerek, amelyek plazmakoncentrációja az itrakonazol hatására csökkenhet.

Az itrakonazol egyidejű alkalmazása nem szteroid gyulladáscsökkentő szerrel, meloxicammal, csökkentheti a meloxicam plazmakoncentrációját. Javasoljuk, hogy a meloxicam itrakonazollal egyidejűleg körültekintően alkalmazzon, valamint gondosan ellenőrizze a beteg klinikai állapotát és a mellékhatások előfordulását. Szükség esetén a meloxicam adagját ki kell igazítani.

Az itrakonazol adagolása

100 mg 1-szer / nap vagy 200 mg 1-2 nap / nap belül a kezelés időtartama a betegség etiológiájától függ.

Az itrakonazol túladagolásakor észlelt tünetek hasonlóak voltak a szokásos dózisoknál megfigyelt dózisfüggő mellékhatásokhoz.

Kezelés: nincs specifikus antidotum. Túladagolás esetén támogató terápiát kell végezni, gyomormosást nátrium-hidrogén-karbonát oldattal kell végezni, aktív szenet kell adni. Az itrakonazol hemodialízis során nem távolítható el a szervezetből.

A máj transzamináz aktivitásának növekedésével az itrakonazolt olyan esetekben alkalmazzák, amikor a terápia várható előnye meghaladja a májkárosodás lehetséges kockázatát.

Ha az itrakonazolt több mint 1 hónapig alkalmazzák, akkor a májfunkció ellenőrzése szükséges.

A szívelégtelenség tüneteinek kezelésében, a kóros májfunkcióban, a perifériás neuropathiában az itrakonazolt meg kell szüntetni.